高效液相色谱和液相色谱-电喷雾质谱联用法鉴定辛硫磷在鲫鱼肝微粒体中代谢产物及途径

采用差速离心法制备鲫鱼肝微粒体,选择已经建立的肝微粒体系统进行体外孵育,研究有机磷杀虫剂辛硫磷在鲫鱼肝微粒体中的代谢。产物经乙酸乙酯萃取2次,取出有机相于40℃下旋转蒸发至近干,加1 mL甲醇,经高效液相色谱(HPLC)分离测定,液相色谱-电喷雾质谱联用(LC-ESI/MS)鉴定其分子结构,发现了3种代谢产物(M1:二乙基硫代磷酸;M2:四乙基二硫代焦磷酸;M3:辛氧磷),据此推断辛硫磷在鲫鱼肝微粒体(细胞色素P450酶系)的作用下进行了脱硫氧化、水解反应。从而可推断辛硫磷在鲫鱼肝微粒体中的代谢途径和代谢特点,为进一步研究其体内代谢和代谢酶奠定基础。     

原子荧光光谱法测定维甲酸治疗组兔肝脏中硒含量

在生物体内,硒的生物效应是多方面的,其中最重要的是硒的抗氧化性,人们已发现多种疾病与体内活性氧特别是氧自由基有密切关系,如癌症、白内障、动脉硬化、胆色素类结石、克山病等,人的衰老也与活性氧有很大关系[1-2]。维甲酸是维生素A类化合物的一种代谢产物。近年研究发现,维甲酸类化合物最引人注目的作用     

微流控芯片系统在循环肿瘤细胞分离检测中的应用进展

循环肿瘤细胞(CTCs)的分离分析一直是肿瘤相关研究中的热点方向,作为液体活检的重要标志物之一,其在外周血中的含量与癌症病发状况密切相关.然而人体血液中CTCs的含量非常低,通常来说仅有0～10个/mL,因此在开展临床血液样本中CTCs的检测前,往往需要对样本进行前处理,以实现CTCs的分离和富集.微流控芯片技术凭借样...     

3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究

合成了系列新的3-芳基噻唑烷-4-酮-2-酰胺衍生物,并测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性.部分化合物对A-549和Hela肿瘤细胞有弱的细胞毒性,而对BGC-823没有抑制作用,表现出一定的选择性.其中,化合物7ad对A-549有较强的抑制活性(IC50=21.0μmol·L-1),与阳性对照顺铂的抑制活性(IC50=19.4μmol·L-1)相当.初步的构效关系表明化合物的立体结构可能对其抗肿瘤活性影响较大.     

Photodynamic Therapy of Cancer Cells with Methanesulfonate Salts of 5-Aminolevulinic Acid and Its Derivatives

A series of 5-aminolevulinic acid and its alkylester methanesulfonates was exploited to photodynamic therapy(PDT) of human lymphocytic cells, U-937 in vitro. The PDT efficiency is influenced by the concentration and incubation time. Generally, for ALA and its alkylester methanesulfonates, the cell survival rate decreases and the accumulation ability of PpIX increases with the concentration and incubation time. We found that the longer carbon chain methanesulfonates(C5-S, C6-S, C8-S) exhibit better PDT effec...     

《色谱》21篇论文被评为2013年度F5000论文

从9月26日召开的2014年中国科技论文统计结果发布会获悉,在中国科学技术信息研究所开展的2013年度"领跑者5000——中国精品科技期刊顶尖学术论文"项目(F5000项目)中,经过定量分析遴选和同行评议推荐,《色谱》共21篇论文被评选为2013年度F5000论文。中国科学技     

PKC-412卤代衍生物的合成及细胞毒活性研究

从海洋微生物发酵产物十字孢碱出发,合成12个新的PKC-412卤代衍生物1~12,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和HRESIMS确定.用噻唑蓝(MTT)法测定了12个卤代衍生物对肿瘤细胞株HL-60,A549和Hela的细胞毒活性.结果表明,化合物4和10具有良好的细胞毒活性,对HL-60和A549两种肿瘤细胞株的IC50值在0.5~0.95μmol·L-1,与PKC-412活性相当,且苯甲酰胺片段的苯环上直接卤代提高了化合物对A549细胞的选择性,值得深入研究.     

包裹RuBpy二氧化硅荧光纳米探针的制备及其用于肝癌细胞的识别

制备了两种不同官能团修饰的偶联亲和素的包裹钌联吡啶(RuBpy)二氧化硅荧光纳米探针A和探针B,并分别用于肝癌细胞的识别。通过反相微乳液法制备得到表面修饰不同官能团的纳米颗粒,然后通过亲和素与羧基化包裹RuBpy二氧化硅纳米颗粒相互连接而制备得到探针A;通过亲和素与PEG修饰的荧光二氧化硅纳米颗粒相互作用而制备得到探针B。与探针A不同的是,探针B通过一个长链PEG分子将亲和素与荧光二氧化硅纳米颗粒偶联在一起。利用免疫荧光成像法将这两种探针分别用于人肝癌细胞的识别,结果表明,含有长链PEG分子的探针B更能够有效地识别肝癌细胞表面肿瘤标志物癌胚抗原(CEA)。     

基于蛋白质组学的细胞色素P450和葡萄糖醛酸转移酶亚型绝对定量分析

利用蛋白质组学方法,将大鼠肝微粒体样品进行胰蛋白酶水解;再利用液相色谱-串联质谱法(LCMS/MS),采用多反应监测模式(MRM),通过测定蛋白质水解后产生的特征酶切肽段,实现同时对大鼠肝微粒体内药物代谢酶P450和UGT的绝对定量。本实验首先建立标准工作曲线,对肝微粒体样品中P450和UGT进行定量,在线性范围内,相关系数r>0.995,线性关系良好,定量限≤10 nmol/L;以合成的稳定同位素标记特征肽段作为内标,对UGT1A1进行定量分析。结果表明,同位素标记特征肽段与未标记肽段色谱行为与质谱响应一致,在基质溶液中同位素标记肽段线性关系良好,利用标准曲线法和稳定同位素稀释法测得UGT1A1含量分别为17.30和18.23 nmol/g,两种方法所得结果基本一致,但稳定同位素稀释法操作简便,更适用于复杂样品的高通量测定。