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31.
以课题组前期设计合成的非经典叶酸拮抗剂6-(4'-甲基苯乙基)-N5-氯乙酰基-2,4-二氨基哌啶并[3,2-d]嘧啶(wm-8.2)为先导化合物,将wm-8.2中的哌啶并嘧啶双环结构简化为嘧啶单环结构,以提高分子柔韧性并简化分子结构,根据6-位空间占位设计6-H和6-甲基两个系列,考察了不同桥链长度和不同芳香杂环侧链对抗肿瘤活性的影响.同时对具有叶酸抑制剂分子结构特征的关键中间体进行活性对比测定,研究了N(5)位氯乙酰基对活性的影响.两个系列目标化合物和关键中间体共36个化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和MS确证.生物活性测定表明,6位为甲基的化合物中,具有三碳桥链及对甲基苯环侧链的6-甲基-2,4-二氨基-5-(N-(4-甲基苯基)丙基-N-(2-氯乙酰基))氨基嘧啶(6b-3)具有最好的HL-60、A549和HCT116细胞增殖抑制活性,IC50分别为0.25,0.83和0.63μmol?L-1.化合物6b-3在N(5)位氯乙酰基取代之前的关键中间体6-甲基-2,4-二氨基-5-(N-(4-甲基苯基)丙基)氨基嘧啶(5b-3)具有最优的二氢叶酸还原酶抑制活性.总结了化合物的构效关系,并用计算机模拟进行了阐释. 相似文献
32.
激光成像雷达在工作时会受到噪声干扰,因此需要滤除距离像中无法反映真实信息的异常点。根据激光成像雷达距离像噪声的分布,推导出距离像中非异常值的分布特性,并提出了一种距离像异常值的判定条件。将判定条件表示为小范围内抽样分布的函数,利用稳健统计中的中位值法可估算出判定条件的取值,从而可以移除异常点得到噪声抑制后的距离像。利用该算法分别对激光雷达距离像进行仿真和实际获得的激光雷达距离像进行处理并进行数学分析,并与中值滤波进行了比较,结果表明基于统计特性的噪声抑制算法同时具有很强的噪声抑制能力和保护目标细节信息能力,可以满足激光成像雷达距离像噪声抑制的要求。算法充分利用了激光成像雷达较高的测距精度,可以应对多种场景下的需求,具有很强的实用性。 相似文献
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在众多能源储存系统中,锂氧气电池以其高达3500 Wh·kg-1的理论能量密度有望在性能上超越商用锂离子电池.然而,在电池充放电过程中,金属锂不可控的枝晶生长和严重的腐蚀问题极大地阻碍了锂氧气电池的发展.为了解决以上问题,制备了一种具有高比表面积、丰富孔道结构的金属有机框架材料(MOF-801),并将其设计成金属锂负极的保护层应用在锂氧气电池中.在本工作中,成功合成了具有高达762.9 m2·g-1比表面积,边长约为800 nm的立方体状纯净MOF-801材料.并且这种材料表现出对于有机电解液体系(四乙二醇二甲醚1 mol·L-1三氟甲基磺酸锂)和强还原性的金属锂都具有很好的稳定性.得益于该材料丰富的孔道结构以及高比表面积,锂离子得以更均匀地分布在电极表面促进金属锂均匀沉积,有效避免了由于枝晶刺破隔膜而导致的短路甚至火灾事故.此外,MOF-801保护层本身的阻隔作用和材料捕捉水的特性可以帮助减少污染物质(水、氧气、强氧化性物质等)的穿梭效应带来的副反应,缓解锂氧气电池中金属锂负极的腐蚀情况.因此,将经过保护的金属锂组装成的对称电池进行测试,循环寿命长达800 h,同时充/放电过电势仅为0.023 V(未经保护的电池寿命仅为254 h,最终充/放电过电势高达5 V),且循环阻抗大大降低,证明了这种策略有效地稳定了金属锂/电解液界面.将经过MOF材料保护的电极实际应用在锂氧气电池中,在限容量1000 mAh·g-1,限电流500 mA·g-1条件下,可以实现长达170圈的稳定长寿命的循环(是未经保护的电池寿命的2.88倍).使用MOF-801保护层的锂氧气电池还表现出了高达8935 mAh·g-1的高比容量.因此,本工作所报道的保护层策略为未来的碱金属空气电池负极保护领域提供了新颖的视角. 相似文献
34.
涡激振动是造成海洋立管疲劳损伤的重要因素, 抑制振动能够保障结构安全, 延长使用寿命. 多数涡激振动抑制方法基于干扰流场的方式, 但在复杂环境条件下, 仅通过干扰流场对振动的抑制效果有限. 因此, 从结构层面考虑开展了海洋立管涡激振动抑制研究. 基于能量传递的理论, 阐述了立管涡激振动过程中的能量传递规律. 振动能量以行波形式由能量输入区传播至能量耗散区, 主要在能量耗散区被消耗. 通过局部增大能量耗散区的阻尼, 增加振动能量在传播过程中的消耗, 实现涡激振动抑制. 为了求解立管涡激振动响应, 构建了尾流振子预报模型, 并根据实验结果验证了理论模型的可靠性. 基于理论计算得到的能量系数, 判定立管涡激振动的能量输入区和能量耗散区. 通过对比立管增大阻尼前后的响应, 分析了涡激振动抑制效果. 研究结果表明: 在能量输入区增大阻尼对涡激振动的抑制效果并不显著; 在能量耗散区增大阻尼使能量衰减系数达到临界值之后, 能够显著降低立管上部和底部的涡激振动位移; 当能量衰减系数超过临界值后, 继续增大耗散区阻尼对涡激振动抑制效果的提升不明显. 相似文献
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介绍了3 cm低噪声接收前端的设计方法及为使其小型化应用使用了芯片GaAS MMIC混频器,并使用MWO软件对低噪声放大器电路进行了仿真。仿真数据和实测结果都表明,所设计的放大器具有较低的噪声和带内起伏,接收前端具有较高的镜像抑制度及良好的带外抑制。 相似文献
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