人类谷胱甘肽硫转移酶家族等位基因蛋白B与抑制剂作用模型的理论研究

采用分子动力学模拟方法系统地研究了谷胱甘肽硫转移酶家族(Glutathione S-transferases,GSTs)的等位基因蛋白B(GSTP1*B)与抑制剂利尿酸(EA)以及EA的谷胱甘肽(GSH)共轭物EAG(I),EAG(O)的具体结合方式.抑制剂及其谷胱甘肽共轭物与蛋白的相互作用能计算结果及分子动力学轨迹的统计分析结果表明,GSTP1*B与EA的谷胱甘肽共轭物的结合能力优于其与EA的结合能力,Phe8,Arg13,Trp38和Tyr108是作用过程中的关键残基,对稳定抑制剂及其谷胱甘肽共轭物在GSTP1*B的G和H位点的构象具有重要的作用.通过对构象的统计分析发现,残基Phe8和Tyr108与GSTP1*B酶对抑制剂的选择性密切相关.     

顶空气相色谱法快速测定肉及肉制品中乙烯利的残留量

利用乙烯利在碱性水溶液中受热能够快速分解成乙烯的特性,建立了顶空气相色谱法快速测定乙烯利在肉及肉制品中残留量的方法。在样品中添加碱液后恒温加热,吸取顶空瓶中的上层气体,采用石英毛细管色谱柱分离,氢火焰离子化检测器测定。该方法的检测限为0.01mg/kg,回收率为90.9%～96.0%,相对标准偏差为3.5%～8.5%。适用于猪肉、牛肉、鸡肉等肉及肉制品中乙烯利残留量的检测。     

乙烯的实验室制备及性质检验的实验改进

在采用乙稀利为原料制备纯净乙烯的研究基础上,从药品配置、实验操作和装置优化等方面对乙烯的实验室制备及性质检验进行了科学改进,希望对高中化学教学有一定的启示作用。     

以高度磺化的β－环糊精为手性选择剂的利伐斯狄明对映体毛细管电泳分离

利用高度磺化的β－环糊精为毛细管电泳手性选择剂，成功地分离了碱性药物利伐斯狄明，并且测定了其非消旋体样品的光学纯度。一般情况下碱性药物的分离是在酸性条件下进行的（pH＝2.5），目的是为了减小分析物在毛细管内壁的吸附。然而，对于利伐斯狄明，在pH 2.5时检测灵敏度较低，且不足以检测样品中低于1％的光学杂质；但实验发现提高缓冲液的pH值可以提高其检测灵敏度；而且，由于分析物在毛细管壁吸附造成的柱效降低可以通过线性聚丙烯酰胺动态涂层来抑制。本实验考察了环糊精的浓度，缓冲液的pH值和离子强度对分离度的影响，同时通过测定重现性，线性范围，最低检测限和最低检测量对方法进行了验证。最后在最佳条件下测定了非对映异构体样品的光学纯度。     

荧光法研究盐酸拓扑替康、盐酸依利替康喜树碱类药物和牛血清白蛋白的相互作用

用荧光光谱法、分光光度法研究了盐酸拓扑替康(Topotecan hydrochloride, 简记为THC)与盐酸依利替康(Irinotecan hydrochloride, 简记为IHC)两种喜树碱类药物与牛血清白蛋白(Bovine serum albumins, BSA)的相互结合反应. 实验表明喜树碱类药物与牛血清白蛋白的相互结合作用为单一的静态猝灭过程, 在溶液中二者以物质的量比1∶1牢固结合, 25 ℃时其结合反应的平衡常数K₀分别为: K_0,THC＝7.73×10⁵ L•mol^－1, K_0,IHC＝4.73×10⁵ L•mol^－1. 根据Förster非辐射能量转移机理, 求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为: r_THC＝3.75 nm, r_IHC＝3.08 nm, E_THC＝0.26, E_IHC＝0.51. 并研究了五种离子对喜树碱类药物与BSA结合作用的影响, 推测了二者之间的主要作用力为疏水作用和偶极-偶极相互作用.     

抑制剂对照相显影过程的非均相氧化还原反应的影响

本文利用旋转圆盘电极研究了照相显影抑制剂PMT和稳定剂583(5-methy1-7-hydroxy-1,3,4-triazandolizine)对CD-2为还原剂的氧化还原反应的影响。根据显影的电极理论,分别讨论了PMT和583对银催化的CD-2的阳极氧化和卤化银的阴极还原的作用,利用电流加和原理讨论了这一非均相混合氧化还原体系中的反应。     

利骨素抗去卵巢大鼠骨矿物元素代谢紊乱的作用机制

通过测定骨元素含量和血清相关激素及白细胞介素-6水平,探讨了利骨素对去卵巢大鼠骨元素代谢的影响及其机制。将健康4月龄雌性SD大鼠24只随机分成3组:A组,假去卵巢组;B组,去卵巢组;C组,去卵巢+利骨素组。结果表明,去卵巢大鼠骨Ca、Mg、S、Mn、Zn等含量显著降低,P含量显著增加;应用利骨素可使去卵巢大鼠降低的骨Ca、Mg、S、Mn、Zn等含量显著回升,P含量显著回降。血清相关激素:去卵巢组较假去卵巢组大鼠,血清雌二醇(E2)、孕酮(P)、促甲状腺激素(TSH)、甲状腺素(T4)、降钙素(CT)、皮质醇(Cortisol)、生长素(GH)等含量降低,卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)、白细胞介素-6(IL-6)等含量升高;去卵巢+利骨素组较去卵巢组,血清P,GH,Cortisol,TSH,T4等含量回升,LH含量回降。提示利骨素改变去卵巢大鼠体内相关激素水平是其纠正去卵巢大鼠骨元素代谢紊乱作用的重要机制。     

流动注射化学发光法测定盐酸氟桂利嗪

在酸性条件下,盐酸氟桂利嗪与KMnO4反应可产生弱的化学发光,甲醛的存在对这一反应的化学发光强度具有增强作用。据此,优化了化学发光反应条件,建立了测定盐酸氟桂利嗪的流动注射化学发光分析法。该方法测定盐酸氟桂利嗪的线性范围为8.0×10-7~8.0×10-5g/mL,检出限为8×10-7g/mL,对1.0×10-5g/mL盐酸氟桂利嗪标准溶液进行11次平行测定的相对标准偏差为2.2%。方法已用于盐酸氟桂利嗪胶囊中盐酸氟桂利嗪的测定。     

茜素红荷移光度法测定片剂中盐酸伊托必利含量

试验表明在pH 9的碱性溶液中,伊托必利(ITPR)与茜素红(AZR)试剂反应生成1比1的荷移络合物,其吸收峰位于波长528nm处,表观摩尔吸光率为2.8×103L·mol-1·cm-1。ITPR的质量浓度在20~80mg·L-1范围内服从比耳定律。该法用于ITPR片剂的分析。取片剂20片,研细成粉末,称取其1/20溶于水中,定容至50mL,分取25.00mL,加入0.1mol·L-1氢氧化钠溶液0.45mL使其酸度为pH 9.2,加水定容至50mL。取此试液适量(mITPR不大于0.40mg,溶液体积不大于2.5mL)置于5mL比色管中,加入5×10-4 mol·L-1 AZR溶液2.5mL,加水定容至5mL,10min后,于528nm处测量其吸光度。样品中ITPR的测定值与标准方法的测定值相符。     

超高效液相色谱法测定鱼体组织中地克珠利残留量

建立了鱼体血浆、肌肉、皮肤、肝脏、肾脏和鳃组织中地克珠利残留量测定的超高效液相色谱法(UPLC-TUV)。鱼体血浆、肝脏和肾脏组织采用乙酸乙酯提取,50 mmol/L KH2PO4溶液去除组织中的蛋白,正己烷去脂;鱼体肌肉、皮肤和鳃组织采用乙腈提取,用乙酸乙酯从40 g/L NaCl溶液中进行反萃取,正己烷去除脂肪;以乙腈-0.3%乙酸水溶液为流动相,以ACQUITY UPLC BEH C18为分离柱,柱温为30℃,紫外检测波长为280 nm。地克珠利质量浓度在0.05~10.0 mg/L范围内呈线性相关,相关指数r2=0.999。平均回收率为70.3%~93.5%,相对标准偏差为0.81%~8.6%,地克珠利在鱼体肌肉、皮肤、脂肪和腮组织组织中的检出限为25μg/kg,定量限为50μg/kg;地克珠利在鱼体血浆、肝脏和肾脏样品中组织中的检出限和定量限分别为75μg/kg和100μg/kg。方法适用于鱼体各组织中地克珠利残留量的测定。