Ab Initio Study on the Anti-HIV Activities of Hydroxyflavones

1 INTRODUCTION AIDS, in other words, Acquired Immunodefici-encysyndrome, is a viral contagious disease withhigh death rate. However, effective treatment againstit has not appeared so far. At present, about 100kinds of natural compounds that could be extractedfrom natural products or artificially synthesized havebeen found to have anti-HIV activities to some ex-tent. They belong to flavonoid, terpenoid, steroid, cou-marin, peptide, alkaloid etc., respectively. Previousstudies show that…     

Cu-V-O氧化物催化燃烧甲苯的活性和抗硫性

采用溶胶-凝胶法制备一系列不同Cu/V比例的Cu-V-O催化剂,利用XRD、BET、H₂-TPR等手段对催化剂进行了表征,并考察其催化燃烧甲苯的活性和抗硫性。结果表明,适量的Cu掺杂会提高催化剂比表面积,而且Cu-V可以形成Cu₃V₂O₈晶型结构,使V₂O₅晶格氧活动增加,提高催化剂氧化-还原能力。其中,Cu_0.15V_0.85催化剂表现出最佳的活性和抗硫性;通过TiO₂负载可以进一步提高催化剂对甲苯的催化燃烧活性和抗硫性。     

流动注射-化学发光法测定盐酸丙咪嗪

盐酸丙咪嗪又名盐酸米帕明,是临床常用的三环类抗抑郁药,具有较强的抗抑郁作用,兴奋作用不明显,镇静作用弱,适用于各种类型的抑郁症治疗。但服用过量精神病治疗药而引起急性中毒的发生率很高,故对已中毒的病人进行药物血药浓度的快速测定具有重大意义。目前,药典中盐酸丙咪嗪含量     

高效毛细管电泳法分离氟卡尼对映体

手性药物的分析是分析化学领域的重要研究课题,对药学研究具有重要意义[1-2]。氟卡尼(又称氟卡胺或劳卡胺)属抗心律失常药,适用于室上性心动过速、房室结或房室折返心动过速。此药是广谱的强效抗心律失常药,可使患者的室性心律失常降低。临床上,氟卡尼通常以消旋体给药,但研究表明,氟卡尼对映体在药效学和药动学上均存在差异,常见     

刺激响应型聚合物前药

前药(prodrug)是一类经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物。与传统纳米药物输送系统相比具有载药率确定、稳定性高、爆释现象小等优点。但是,前药本身也面临着可控性,特异性释药不足而引起效果不佳等问题。因此,能够靶向病灶部位并能够针对病灶部位进行特异性释药的刺激敏感型前药受到广泛研究。本文以国内外学者及本课题组的研究成果为基础,以肿瘤部位特殊的生理环境为背景,综述了近年来pH敏感、温敏、氧化还原敏感、酶敏感等生物刺激响应型抗肿瘤聚合物前药的研究进展。     

具有全新机理的DNA旋转酶抑制剂的筛选及抑菌活性

利用具有新机制的抗耐药菌DNA旋转酶抑制剂GSK299423与DNA旋转酶的晶体复合物(PDB code:2XCS)构建基于配体-受体复合物的药效团模型, 诱骗集(Decoy set)验证结果表明该药效团模型具有较强的活性识别能力. 将药效团模型与分子对接相结合用于筛选化合物库, 通过抑菌活性测定, 获得了具有抗多药耐药菌活性的DNA旋转酶抑制剂LTH02.     

仿细胞外层膜结构修饰交联壳聚糖的研究

采用溶液自由基聚合,合成甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱(MPC)-甲基丙烯酰氧丙基三甲氧基硅(TSMA)二元共聚物(PMT82),将其涂覆在戊二醛交联壳聚糖(CS-GA)表面,通过三乙胺蒸汽催化处理获得具有仿细胞外层膜结构(CS-GA-PMT82b)的表面.用动态接触角(DCA)、X-射线光电子能谱(XPS)对改性后交联壳聚糖表面的亲疏水性、元素组成等进行表征,并通过血小板黏附实验对其抗凝血性进行评价.研究结果表明,这种利用涂覆催化交联的方式将含有三甲氧基硅可交联基团的磷酰胆碱聚合物交联固定在壳聚糖表面,获得了较为稳定的仿细胞外层膜结构的CS-GA-PMT82b涂层表面.与壳聚糖相比,改性后壳聚糖的血小板黏附显著减少,抗凝血性能显著提高.这种改善材料的方式有望成为生物医用材料表面改性领域的有效的新手段.     

AM/AA/DMDAAC/OAM疏水缔合的两性共聚物的合成及性能研究

以十八醇为原料,制备长链疏水单体N-十八烷基丙烯酰胺(OAM)。以丙烯酰胺(AM)、丙烯酸(AA)、二甲基二烯丙基氯化铵(DMDAAC)、N-十八烷基丙烯酰胺(OAM)为单体,通过胶束聚合法合成了水溶性疏水缔合两性四元共聚物。利用FT-IR、1HNMR、DTA-TG对聚合物的结构和热稳定性进行分析,考察了疏水基团摩尔分数、聚合物浓度对聚合物溶液表观粘度、储能模量、耗能模量等流变性能的影响,并对四元共聚物溶液的性能进行评价。结果表明,疏水两性共聚物具有很好的耐温、抗盐、耐剪切等优异性能。     

糖蛋白（GP）IIb/IIIa拮抗剂的合成与活性

血小板凝聚最后的共同的一步是纤维蛋白原结合糖蛋白IIb/IIIa受体，因此GPII／IIIa受体拮抗剂应优于阻断其他单一途径的抗血小板药物。合成了13个化合物，其中4个化合物在体我活性上和模板化合物相当。     

分子烙印亲和色谱与质谱联用实现中草药活性成分分离鉴定一体化

以骆驼蓬种籽中抗肿瘤活性化合物哈尔明及哈马灵的结构类似物哈尔满作为模 板,用非共价键法制备了对哈尔明及哈马灵具有强亲和性的分子烙印聚合物。此分 子烙印聚合物作为液相色谱固定相与大气压电离飞行时间质谱联用,直接分离鉴定 了草药骆驼蓬种籽甲醇粗提物中所含的哈尔明及哈灵两种抗肿瘤活性成分。实验结 果证明了通过分子烙印亲和色谱与质谱联用方法,快速有效地对中草药活性成分分 离鉴定是可能是。