微管菌素类似物的合成及抗肿瘤活性

以微管菌素为先导化合物, 设计合成了一系列类似物; 所有化合物的结构均经¹H NMR, ¹³C NMR及HRMS确证, 均为新化合物. 采用噻唑蓝(MTT)法对其抗肿瘤活性进行了初步筛选, 结果表明, 化合物Ⅱb具有一定的抗肿瘤活性.     

抗癌药长春新碱及其与微管蛋白相互作用的电化学研究

在 0 0 5mol/LTris,0 15mol/LNaCl溶液中 ,用吸附伏安法研究长春新碱 (VCR) ,其峰电位在 -1 68V (vs .Ag/AgCl) ,峰电流与 1 0× 10 -8～ 2 0× 10 -7mol/LVCR浓度成正比 ,检测限为 7 0× 10 -9mol/L .用常规脉冲极谱法、线性扫描和循环伏安法等研究该体系的电化学行为 .实验表明 ,电极还原过程为具有吸附特征的不可逆过程 .VCR的吸附符合Frumkin吸附等温式 .也研究了VCR与微管蛋白的相互作用 .实验表明 ,VCR与微管蛋白形成一电活性的结合物 ,这一结合物具有吸附性 ,且还原过程也为不可逆过程     

Flow characteristics of liquid with pressure-dependent viscosities in microtubes

It is obvious that the pressure gradient along the axial direction in a pipe flow keeps constant according to the Hagen-Poiseuille equation. However, recent experiments indicated that the distribution of the pressure seemed no longer linear for liquid flows in microtubes driven by high pressure (1-30MPa). Based on H-P equation with slip boundary condition and Bridgman's relation of viscosity vs. static pressure, the nonlinear distribution of pressure along the axial direction is analyzed in this paper. The revised standard Poiseuille number with the effect of pressure-dependent viscosity taken into account agrees well with the experimental results. Therefore, the dependence of the viscosity on the pressure is one of the dominating factors under high driven pressure, and is represented by an important property coefficient α of the liquid. The project supported by the Chinese Academy of Sciences Major Innovation Project (KJCX2-SW-L2) and the National Natural Science Foundation of China (10272107). The English text was polished by Yunming Chen.     

微管纸喷雾质谱法快速筛查血液中5种强极性毒物

采用微管纸喷雾质谱法快速筛查了血液中的敌草快、百草枯、草甘膦、草铵膦和氯化琥珀胆碱5种强极性毒物。全血样品用9倍样品体积的甲醇提取,静置后取上清液直接上样,使用多反应监测扫描模式,每个化合物测定两个离子进行定性和定量分析。5种极性物质可在1 min内完成检测。该方法对5种极性毒物的检出限分别为敌草快0.05 mg/L,百草枯0.5 mg/L,草甘膦25 mg/L,草铵膦25 mg/L,氯化琥珀胆碱0.05 mg/L。敌草快和氯化琥珀胆碱的线性范围为0.005～0.5 mg/L,百草枯的线性范围为0.05～5 mg/L,草甘膦和草铵膦的线性范围为2.5～100 mg/L,可满足快速筛查检测的使用需求。样品在1倍、2倍和10倍检出限加标浓度下的回收率为62%～117%,相对标准偏差不大于40%。该方法操作简便、高效快速,适用于全血样品中上述5种极性毒物的快速筛查。     

Discodermolide及其衍生物三维定量构效关系的研究

Discodermolide是一种新颖的作用于微管蛋白的抗肿瘤化合物, 具有良好的药用前景. 为了设计出药效更好的类似物, 我们用比较分子力场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)对discodermolide及其衍生物进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)的研究, 并建立了相关的预测模型. 其中, CoMFA模型的交叉验证相关系数(q2)为0.592, 非交叉验证相关系数(r2)为0.982, 标准偏差(SEE)为0.094, F值为119.761; CoMSIA模型的q2为0.544, r2为0.980, SEE为0.098, F值为108.715. 计算结果表明, 获得的CoMFA和CoMSIA模型具有良好的预测能力, 可以应用于指导该类化合物的设计.     

微管液相色谱法同时测定白术中的白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅰ和苍术酮

采用微管液相色谱法同时测定白术中的白术内酯Ⅲ、白术内酯Ⅰ和苍术酮。采用美国Micro-tech Ultra plusⅡTM微管柱通用型二元梯度高效液相色谱仪和Microsil C18微管色谱柱(150 mm×1.0 mm),以甲醇-乙腈-水(A相体积比为90∶5∶5;B相体积比为55∶5∶40)为流动相,梯度洗脱,流速50 μL/min,在220 nm波长下检测。在上述色谱条件下,3种组分分离良好,在相应的进样质量范围内具有良好的线性关系。白术内酯Ⅲ、Ⅰ和苍术酮的加标回收率分别为96.86%,97.13%和98.06%;相对标准偏差分别为1.63%,1.31%和0.39%。该法简便、快捷,能够用于白术的质量控制。     

微管蛋白的聚合和变性及紫杉醇的影响

微管系统在细胞中执行许多重要功能山．微管在细胞中呈现高度的时间和空间有序性,并与构成它的结构单元—一微管蛋白（土。l｝）lllil。）保持动态平衡,而且这种平衡是局域的和暂时的,Mit（Jlisou和Krscllner根据他们的微管体外实验及体内微管聚合特性称之为微管生长的动态不稳定性＊1．微管的生理功能正是与它的这种根本特性有关．另有研究发现微管是许多药物包括许多抗癌药物作用的靶子问．如紫杉醇（TaX01）＊等．因此国际上研究微管蛋白的聚合过程以及药物分子的作用是微管研究中的热点问题之一．生理状态下微管蛋白以。月异二聚体…     

Morphologies and microstructures of carbon nanotubes prepared by self—sustained arc discharging

We have investigated the morphology and microstructure of carbon nanotubes and nanoparticles in cathode deposits prepared by self-sustained arc discharge. Scanning electron microscopy images indicate that there are two regions exhibiting different morphologies on the top surface of the cathode deposits. In the central region, there is a triangular pattern of spots with a diameter up to 100μm, which consists of carbon nanotubes and nanoparticles. In the fringe region, carbon nanotubes and nanoparticles are distributed randomly. In addition, carbon nanotubes in the central region have a larger inner diameter, compared with those in the fringe region. The outer diameter distribution of tubes in the central region is narrower than that of tubes in the fringe region, while the former has a smaller peak value than the latter. For the nanoparticles, they exhibit a different behaviour from the tubes existing in the same region. The difference between the microstructure of tubes or particles in the two regions is attributed to the different temperatures and temperature gradients during their formation.     

SiC籽晶背面镀膜对生长晶体品质的影响

在SiC单晶生长过程中,与籽晶背面升华有关的热分解腔等缺陷的形成严重影响了生长晶体的品质.本文介绍一种可以有效防止籽晶背面升华的预处理方法,即在粘贴籽晶之前,用直流反应溅射法在籽晶背面镀一层均匀、致密的耐高温薄膜TiN.实验结果表明,用这种方法生长的晶体中未发现热分解腔和六方空洞,而且微管密度也有所降低.     

基于合作水解模型的微管动态不稳定性研究

微管是细胞中重要的组成部分和功能组件,在细胞参与的一系列生命活动中起着极其重要的作用.微管在细胞内外均呈现独特的动态不稳定性.目前关于微管内蛋白之间纵向相互作用对微管动态不稳定性影响的研究逐渐增多.应用合作水解模型得到了微管内蛋白之间纵向相互作用与微管稳定性的关系.结果表明,微管链内纵向相互作用越强,微管末端存在连续GTP微管蛋白片段的概率越小.游离GTP微管蛋白浓度越大,微管链内纵向相互作用对微管末端的影响越强.当游离GTP微管蛋白浓度较低、微管链内纵向相互作用较弱时,微管帽体较长,微管不容易发生塌缩,进而稳定性也较强.