超高效液相色谱-串联质谱法直接测定水中5种黄原酸

建立了超高效液相色谱-串联质谱法测定水中乙基黄原酸、异丙基黄原酸、正丁基黄原酸、异丁基黄原酸和戊基黄原酸等5种黄原酸的分析方法。水样经0.22μm亲水聚四氟乙烯(PTFE)滤膜过滤后直接进样分析,采用Waters Acquity UPLC BEH C₁₈色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.7μm)进行分离,以氨水溶液(pH 11)-乙腈(9∶1, v/v)作为流动相进行等度洗脱,多反应监测负离子模式测定,内标法定量。通过将流动相氨水溶液的pH值增加到11,可有效抑制黄原酸色谱峰的拖尾现象,从而改善分离效果,并使丁基黄原酸同分异构体得到分离。水样保存条件确定为pH 11、4℃避光保存,在该条件下保存期限可延长至8 d。5种黄原酸在0.25～100μg/L范围内线性关系良好,方法检出限为0.03～0.04μg/L,日内精密度和日间精密度分别为1.3%～2.1%和3.3%～4.1%。低、中、高加标水平(1.00、20.0、80.0μg/L)下的回收率分别为96.9%～133%、100%～107%和104%～112%,对应的相对标准偏差分别为2.1%～3.0%、0....     

Synthesis of antidepressant duloxetine via asymmetric transfer hydrogenation

Antidepressant duloxetine （1） was prepared via asymmetric transfer hydrogenation of 3-（dimethylamino）-1-（thiophen-2- yl）propan-1-one （3）. The Ru（Ⅱ）, Rh（Ⅲ） and Ir（Ⅲ） complexes of several chiral ligands were examined as the catalyst and （S,S）-N-tosyl-1,2-diphenyl ethylenediamine （TsDPEN）-Ru（Ⅱ） complex was found to provide good yield and excellent enantioselectivity. 2007 Ming Yan. Published by Elsevier B.V. on behalf of Chinese Chemical Society. All rights reserved.     

光化疗抑瘤剂四苯基卟吩氮芥的合成

首次报道合成了6个四苯基卟吩氮芥化合物,其结构均经波谱及元素分析确证,活性实验表明所有受试化合物均具有对人肝癌细胞株SMMC-7721的化学杀伤和光动力效应双重活性,具有发展为高效低毒光化抗肿瘤药物的前景。     

多功能脂质体递药系统

脂质体是第一种成功进入临床应用,也是目前进入临床应用最多的一类纳米递药体系,将药物装载于脂质体中可以实现降低非特异性吸收、提高靶组织的富集量、降低副作用等目的。但是当前的脂质体技术仍然存在着诸多缺陷,例如载药量低以及靶向效果差等。新的脂质体载药技术的发展使得脂质体的载药量和包封率有了很大的提升。将热、激光、超声、离子辐射等外源物理刺激与脂质体药物结合可以提高脂质体药物在肿瘤的富集量,同时调节药物的释放。脂质体独特的核壳结构使得脂质体可以同时装载多种药物从而实现联合给药,通过合理设计脂质体纳米材料的结构不仅能够实现多种药物的递送,还能够实现药物的程序性释放。脂质体不仅能够装载治疗性药物,还能装载具有造影功能的组分,从而实现对治疗过程的影像监控。本文将主要介绍近五年在脂质体的载药方法、靶向给药、药物控释、联合给药、影像可视化等方面的一些重要进展。     

A Novel Photocleaver with Long Wavelength Absorption-Highly Efficient Antitumor Agent： 4- （2-Diethylamino-ethylamino） - 8-oxo-8H-acenaphtho- [ 1,2-b ] pyrrole-9-carbonitrile

IntroductionThe design of novel DNA photocleavers is of greatsignificance from the standpoints of chemistry,biology,and medicine[1].There have been many reports aboutDNA photocleavers.Usually,they bind to DNAviain-tercalation,electrostatic binding or self-stacking inter-actions[2,3],but under photoirradiation they can initiatesignificant damage to DNA without external chemicalinitiatorsviaa wide variety of ways,such as electrontransfer,the formation of radicals or singlet oxy-gen[4,5].It …     

聚乙二醇在新型药物制剂中的应用

聚乙二醇具有良好的生物相容性和两亲性 ,在生物医药领域中有着广泛的应用 ,本文就聚乙二醇在新型药物制剂中的应用进行综述 ,主要包括纳米给药系统、蛋白质药物修饰和疏水性药物的前药等。     

抗流感药达菲(Tamiflu)合成纵览

流行性感冒是由流感病毒引起的呼吸道疾病, 传染性很强、对人类健康构成实质性的威胁. 由于流感病毒多变, 临床上用于治疗流感的药物到目前为止仅有“达菲”等有限的几种. 本文将文献中已有报道的“达菲”的合成路线汇总并进行简要的综述.     

磁性纳米颗粒在生物医学领域中的应用

磁性纳米颗粒作为一种新型纳米材料,在许多领域,特别是在生物医药、生物工程等方面具有广阔的应用前景.本文着重论述了近年来磁性纳米颗粒在生物分离、靶向给药、热疗以及磁共振成像对比剂等方面的应用,并对其应用前景进行了展望.     

低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用的体外研究

以脱脂鼠角质层和提取角蛋白为模型,利用电化学交流阻抗谱、SEM、DSC、FTIR等手段,研究了低聚壳聚糖及氨基葡萄糖与角质层蛋白之间的相互作用.结果发现,氨基葡萄糖溶液处理不影响脱脂角质层膜的阻抗,而低聚壳聚糖溶液处理却可明显降低脱脂角质层膜的阻抗,阻抗值由3.79×106Ω·cm2降至8.379×105Ω·cm2.此外,壳聚糖溶液和氨基葡萄糖溶液都可明显破坏角蛋白表面致密均匀的结构,并使得角蛋白二级结构中α-螺旋结构含量减少,同时推动角蛋白α-螺旋结构向β-折叠结构和无规则卷曲结构转变.这些结果表明低聚壳聚糖与角质层蛋白相互作用,一方面可有效降低鼠角质层结构的紧密程度,另一方面可影响角蛋白的微结构,使其结构松散并出现微细孔道,从而为药物的经皮吸收与传送疏通了通道.     

2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸的合成与表征

以4-羟基苯甲醛为原料,经氰化、硫化、成环、Duff反应4步得到中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯,后经醚化、氰化、水解得到Febuxostat,产物经IR1、H NMR1、3C NMR、MS和元素分析证实。