利多卡因醇质体的制备及其透皮性能评价

为了提高酰胺类局部麻醉药利多卡因的经皮渗透量,采取乙醇注入法制备了利多卡因醇质体,正交实验得到其最优制备工艺:卵磷脂与利多卡因质量比1∶1,乙醇体积分数40%,温度30℃,超声时间3min.该法制得利多卡因醇质体的平均包封率为(75.93±5.07)%.将该醇质体制成含裸药5%的凝胶,皮肤刺激性实验和体外透皮实验结果显示该凝胶对豚鼠皮肤无刺激性、无致敏性.该凝胶6h的体外累计渗透量为241.968μg.cm-2,6h的渗透速率(40.331μg.cm-2.h-1)为裸药凝胶渗透速率的7.71倍.     

基于核苷类化合物HILIC-ESI-TOF/MS分析的海洋动物药指纹图谱方法

探讨了核苷类化合物指纹图谱用于不同海洋动物药真伪鉴别的可行性, 为贵重动物药的鉴别提供了一种新方法. 采用亲水色谱-电喷雾飞行时间质谱(HILIC-ESI-TOF/MS)对不同海洋动物药中的16种核苷类化合物进行分析, 构建了基于16种核苷类化合物的特征指纹图谱, 结合相似度分析和聚类分析, 用于不同海洋动物药的鉴别. 结果表明, 基于核苷类化合物HILIC-ESI-TOF/MS分析的指纹图谱能反映不同海洋动物药各自的固有特征, 结合相似度分析和聚类分析可实现对不同海洋动物药的正确区分. 说明核苷类化合物指纹图谱有望成为动物药鉴别的新方法.     

基于葫芦[8]脲主-客体作用的温度及pH敏感壳聚糖超分子凝胶制备与性能

壳聚糖侧链改性合成N-(4-二甲氨基苯甲基)壳聚糖(MBCS), 通过葫芦[8]脲(Q[8])与MBCS侧链之间的主客体作用制得Q[8]/MBCS超分子凝胶. 利用红外光谱、紫外光谱、¹H NMR、X-射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和差示扫描量热(DSC)等技术对改性壳聚糖及凝胶进行表征. 以5-氟尿嘧啶(5-Fu)为模型药物, 研究载药凝胶在不同pH环境下的释药行为. 结果表明Q[8]/MBCS体系在酸性条件下, 可组装形成超分子凝胶, 该凝胶体系具有温敏性和pH敏感性. 扫描电镜(SEM)图显示凝胶具有网状交联结构, ¹H NMR谱显示, 在酸性条件下, Q[8]与MBCS含氮侧链基团间发生主客体包合作用是超分子凝胶形成的主要原因. Q[8]/MBCS载药凝胶在酸性介质中对药物具有明显的缓释作用.     

微针设计与刺入过程力学问题研究进展

近年来, 一种可实现无痛和微创给药以及生物微量采样分析的新技术—— 微针逐渐引起了人们的广泛关注. 本文首先简要介绍了微针技术的发展历史和现状, 随后结合人类皮肤的力学特点, 重点分析了微针设计和应用中面临的主要力学问题, 特别是微针刺入力、结构强度、刚度以及药物输送技术等方面的研究进展.最后介绍了有关生物微针及仿生微针方面的最新研究进展, 阐述了生物微针的特殊微纳结构和超级省力的力学原理, 并分析了其对改进人造微针设计带来的重要启示.     

高效液相色谱-串联质谱法检测鸡肉中9种化学合成类抗球虫药多残留

建立了鸡肉中氯羟吡啶、二硝托胺、4,4′-二硝基均二苯脲(尼卡巴嗪代谢物)、磺胺氯吡嗪、磺胺喹口恶啉、地克珠利、妥曲珠利、妥曲珠利砜和妥曲珠利亚砜9种化学合成类抗球虫药多残留的高效液相色谱-串联质谱分析方法。样品采用2%乙酸酸化的乙腈/二甲亚砜(4:1, v/v)提取,150 mg二甲基十八碳硅烷粉(octadecylsilyl, ODS)、100 mg石墨化炭黑(graphitized carbon black, GCB)和100 mg弗罗里硅土(Florisil)吸附剂分散固相萃取净化,经Hypersil GOLD C18色谱柱(150 mm×4.6 mm, 5 μm)分离,电喷雾串联四极杆质谱多反应离子监测方式测定。9种分析物在20～150 μg/kg范围内线性关系良好,相关系数均大于0.995。样品基质中9种分析物在20、50和150 μg/kg加标水平下,平均回收率为81.5%～103.6%,相对标准偏差为4.5%～14.5%。该方法稳定、可靠,可满足鸡肉中化学合成类抗球虫药多残留的检测与确证。     

金粒子包封介孔二氧化硅杂化载药控释体系

靶向给药控释体系既可以增强药物在病灶部位的疗效, 又可以降低药物对正常部位的毒副作用. 基于介孔二氧化硅为"容器"-金纳米粒子为"开关"(MSN-AuNPs)的杂化纳米阀门体系同时具备两种纳米粒子的优良特性, 在化学、生物材料以及临床医药等多学科受到广泛关注. 本文根据刺激手段和应用功能分类, 介绍了单一功能和多重功能的MSN-AuNPs杂化纳米阀门体系的重要研究进展, 以及目前面临的挑战和今后的发展方向.     

氟喹酮的合成工艺改进

以靛红酸酐为起始原料,经硝化、还原上保护、氨解开环、环合、卤素交换和脱保护共七步反应合成了氟喹酮（7）,其结构经 ¹H NMR,¹³C NMR和ESI-MS确证。研究了硝化试剂、溶剂、催化剂等对7收率的影响,结果表明：在使用浓硝酸作为硝化试剂,甲苯,乙腈等为溶剂,Raney-Ni, TBAB等为催化剂时,总收率可达58%,纯度达99%以上。     

生地当归药队煎剂的表面增强拉曼散射光谱

为揭示单味煎剂与方剂间的关系,分别测试分析了生地当归药队、单味药生地和单味药当归煎剂的表面增强拉曼散射(surface-enhanced Raman scattering, SERS)光谱,并对其进行谱峰归属。本文主要针对存在于三种煎剂中的17个拉曼信号(538,622,732,761,835,876,959,1 145,1 245,1 276,1 326,1 402, 1 456,1 470,1 518,1 546和1 605 cm-1)进行讨论。生地当归药队煎剂SERS光谱在538,732,761,835,876,959,1 145,1 245,1 276,1 326,1 402,1 456,1 470,1 518和1 605 cm-1处,出现15个明显的拉曼信号;生地煎剂SERS光谱在538,761,835,876,959,1 145,1 245,1 276,1 326,1 402,1 470,1 518和1 546 cm-1处,出现13个明显的拉曼信号;当归煎剂SERS光谱在538,622,732,761,835,876,959,1 245,1 326和1 402 cm-1处,出现10个明显的拉曼信号。生地当归药队煎剂SERS光谱保留了和未观察到生地和当归单味煎剂的某些拉曼峰,且产生了生地和当归单味煎剂中所没有的拉曼信号(1 456和1 605 cm-1),即产生新药物成分。生地当归药队煎剂所包含的药物成分并非是生地和当归单味药物煎剂所含药物成分的简单相加。结果表明,SERS光谱可能为方剂研究提供一种高灵敏度、快速准确和操作简单的检测方法。     

pH区带逆流色谱分离制备金果榄中的巴马汀及药根碱

采用一种高效的pH区带逆流色谱方法分离制备金果榄中的巴马汀和药根碱,以氯仿-甲醇-水(4∶3∶2)为溶剂系统,在上相中加入20 mmol/L的HCl作为固定相,在下相中加入10 mmol/L三乙胺作为流动相,流速为2.0 mL/min,仪器转速为850 r/min。经一次pH区带逆流色谱分离,从2 g粗提物中得到512 mg巴马汀和421 mg药根碱。经高效液相色谱(HPLC)分析,其纯度均大于95%,采用MS,~1H NMR和~(13)C NMR对其化学结构进行确定。该方法具有简便、快捷、重现性好、上样量大等特点,可快速高效地分离制备金果榄中的巴马汀和药根碱。     

结构DNA纳米技术应用新进展

DNA具有非凡的分子识别性能和显著的结构特征,这使得它在材料的纳米级调控方面具有独特的优越性,在许多领域也展现出广阔的应用前景。本文从模块化DNA自组装和DNA折纸术两个方面综述了近些年DNA纳米技术,包括近年来DNA纳米技术中比较新型的组装方法;并从DNA纳米结构作为模板定位纳米粒子和蛋白以及用于生物医药等方面介绍了DNA纳米技术的应用;同时,对DNA纳米技术发展及应用进行了展望。