天然无序蛋白质:序列-结构-功能的新关系

天然无序蛋白质是一类新发现的蛋白质,它们在天然条件下没有确定的三维结构,却具有正常的生物学功能,广泛参与信号传递、DNA转录、细胞分裂和蛋白质聚集等重要的生理与病理过程.无序蛋白质的发现是对传统的蛋白质"序列-结构-功能"范式的挑战.在这篇综述里,我们首先回顾了蛋白质的传统范式以及无序蛋白质的发现过程,然后介绍无序蛋白质在结构、序列、功能等方面的特征与相互作用,并以分子识别过程为例,进一步阐述目前国际上对无序蛋白质所具有优势的一些认识与观点.我们还分析了无序蛋白质研究在生命科学和医学等领域的应用前景,并介绍了国内在无序蛋白质领域的研究现状.     

Julia烯烃合成法在天然产物全合成中的应用新进展

Julia烯烃合成法可通过使用不同芳杂基砜和控制反应条件等方法改变反应活性,提高反应立体选择性,从而使其在天然产物的全合成中得到重要的应用.综述了近年来Julia烯烃合成法(包括Julia-Lythgoe反应;Modified-Julia反应;Julia-kocieński反应)在天然产物全合成中的应用进展.     

光致活性氧淬灭方法检测生物抗氧化剂动力学模型分析

以TiO2纳米颗粒光催化反应为模型,研究了反应过程中的活性氧( ROS)产生以及活性氧淬灭的反应动力学模型。对苯二甲酸分子与体系中的光催化反应产生的OH·反应,生成具有荧光性质的2-羟基对苯二甲酸( lex=315 nm,lem=425 nm),因此对苯二甲酸作为氧化探针分子与体系中的生物抗氧化剂( AOs)分子竞争与ROS的反应,根据体系的荧光、反应时间以及AOs的浓度建立了AOs淬灭ROS的反应动力学模型。根据此模型推导AOs清除ROS的动力学常数,发现常见的生物抗氧化剂的抗氧化活性大小顺序为：硫辛酸、没食子酸、谷胱甘肽、尿酸、维生素C、维生素E、水溶性维生素E和胆红素。     

基于毛细管电泳的天然产物中酶抑制剂筛选研究进展

人类疾病的发生往往与体内各种酶的功能失调密切相关,因此酶一直是目前新药研发的重要靶标。天然产物是发现新药的宝贵资源,但是由于成分复杂,活性筛选一直受制于耗时费力的分离纯化过程。毛细管电泳(CE)技术由于具有样品和试剂消耗少、灵活多样的分离模式且不受样品基质干扰的特点,可以直接从粗提物开始筛选活性成分,在复杂样品活性筛选中显示出独特的优势。该文综述了近十年来CE在天然产物中酶抑制剂筛选的研究进展。其中重点介绍了CE应用于重要药物靶标,包括转移酶(激酶)、水解酶以及氧化还原酶等方面的应用,总结了用于酶抑制剂筛选的电泳分离模式和酶动力学研究,并展望了CE用于天然产物中活性成分筛选的应用前景。     

从炔烃衍生物出发的有机合成方法学

研究了过渡金属催化的炔烃衍生物的异构化反应.从α,β-炔酮、2-炔酸酯和2-炔酸酰胺可以生成相应的(E,E)-共轭双烯酮、双烯酸酯和双烯酸酰胺.首次从2-炔醇异构化为相应的2-烯酮或2-烯醛.这一反应具有简单、高产率和立体选择性的优点.假设反应烯经过连二烯中间体,然后再异构化成产物,这一反应提供了方便而有潜在应用价值的方法以制备天然产物合成时的重要中间体.     

分子内Diels-Alder反应在有机合成方面的新进展

本文按合成产物的结构类型,综述分子内 Diels-Alder 反应在有机合成方面的新进展。     

天然蚕丝与丝素蛋白多孔膜的生物降解性研究

较为详细地研究了经不同条件处理的丝素蛋白多孔膜材料和天然蚕丝在蛋白酶作用下的降解性能以及降解前后材料的微观形貌和结构的变化. 结果表明, 丝素蛋白材料中不同结构(构象)的含量是影响其降解速度的一个重要因素. 对于由再生丝素溶液所制备的材料, 调控其中Silk II结构(β-折叠构象)的比例可能是控制丝素蛋白材料降解速度的有效途径.     

Two new compounds from Zingiber officinale

A new cyclic diarylheptanoid,1,5-epoxy-3-hydroxy-1-(3-methoxy-4,5-dihydroxyphenyl)-7-(4-hydroxyphenyl)-heptane (1),as well as a new monoterpene,10-O-β-D-glucopyranosyl-hydroxy cineole (2) were isolated from the rhizomes of Zingiber officinale. The structures of compounds 1 and 2 were established based on their spectral data.In addition,the antioxidant activities of these compounds were also measured.     

Synthesis, Mass Spectrometric Studies, and Biological Evaluation of 3,5-Dimethoxyhomophthalic Acid and Related Compounds

3,5-Dimethoxyhomophthalic acid was synthesized in four steps from 3,5-dimethoxycinnamic acid via a series of reactions including cyclization of 3-(3',5'-dimethoxyphenyl)propionic acid to 5,7-dimethoxy-1-indanone and oxidative decomposition of methyl-2-hydroxy-2-[5,7-dimethyoxy-1-oxo-1H-inden-2(3H)-ylidene]acetate to 3,5-dimethoxyhomophthalic acid.The synthesized compounds were characterized by elemental analysis,IR,1H NMR,and MS.The biological evaluation experiments of 3,5-dimthoxyhomophthalic acid and the related synthesized compounds were also carried out.Naturally occurring biologically active isocoumarins were prepared in a single step by the condensation of the homophthalic acid with appropriate acid chlorides.     

单重态氧化学 V: 二烷基取代酚光敏氧化反应的研究

本文研究了2,6-二甲基酚、2,4-二甲基酚及3,4-二甲基酚的光敏氧化反应, 应用竹红菌甲素作敏化剂匹配高压钠灯首次提供了二烷基取代酚同单重态氧发生化学反应的例证, 并测定了它们对单重态氧的反应速度常数, 其反应活性顺序为:BHT>2,4-DMP>3,4-DMP>DBP>2,6-DMP.二烷基取代酚同单重态氧可能通过1,4-环加成反应的机理, 再经重排生成最终产物.