天然产物Epibatidine的全合成研究进展

本文综述了天然产物Epibatidine的全合成研究进展, 参考文献16篇。     

浅谈物理麻醉

 某些物理因子具有一种特殊的生物效应,即对机体的麻醉作用,就是在某些物理因子的刺激和诱导下使机体产生麻醉状态.     

血浆β-内啡肽水平和阿片类药物治疗癌痛的临床观察

目的观察癌痛患者接受阿片类药物镇痛治疗前后体内β-内啡肽(BE)的血浆浓度变化,探讨镇痛治疗疗效与血浆BE浓度的关系.方法选取应用阿片类缓释制剂治疗的癌痛患者42例,在治疗前接受数字分级疼痛评分(NRS),并利用放免法检测治疗前BE血浆浓度.1周后疼痛控制后复查NRS和BE血浆浓度.结果患者治疗前后BE血浆浓度有统计学差异[(17.92±3.43)pg/ml vs(27.73±5.10)pg/ml,P<0.05],治疗前后NRS评分也有统计学差异[(6.93±1.73)分vs(2.24±0.88)分,P<0.05].相关性分析提示治疗前后患者的NRS评分和BE浓度均呈负相关(均P<0.05).结论癌痛患者使用阿片类药物镇痛的疗效和体内BE浓度有关,定期监测患者血浆BE浓度有助于评估镇痛治疗疗效.     

丙米嗪类似物的合成及其镇痛活性研究

为寻找高效低毒的三环类镇痛药物,以含氟-2-硝基甲苯为原料,经偶合、还原、缩合得到含氟二氢二苯并氮杂,再与3-氨基氯代丙烷进行N-烷基化反应,合成了12个未见文献报道的含氟丙米嗪类似物,讨论了关键中间体含氟二氢二苯并氮杂的合成条件,产物结构经1HNMR,IR,MS和元素分析确证.采用经典的小鼠热板法对所合成的化合物进行了镇痛活性的研究,活性测试结果表明6个新化合物的镇痛活性明显高于母体化合物丙米嗪.