两色乌头生物碱的分离和结构测定

从吉林省抚松县采集的两色乌头(Acomitum albouiolaceum Kom.)的根,分得九种C~10二萜生物碱,其中四种为新化合物:两色乌碱甲(alboviolaconitine A)(1),两色乌碱乙(alboviolaconitine B)(2),两色乌碱丙(alboviolaconitine C)(3)和两色乌碱丁(alboviolaconitine D)(4).其余五种成分鉴定为瑟佩定(septentriodine)(5),牛扁亭(lycaconitine)(6),东乌头定(avadharidine)(7),帕巴乌碱铵(ammoniumpuberaconitine)(8)和牛扁碱 (lycotonine)(9).经分析各种光谱数据及化学方法转为已知物,确定了1-4的结构.     

芬太尼类化合物中4-取代基作用的研究

用量子力学方法对非极性取代的4-正丙基芬太尼和极性取代的4-甲氧甲基芬太尼及4-甲氧羰基芬太尼的电子结构和构象进行了研究.结果表明, 4-取代基对提高活性的贡献表现在电性因素方面, 构象变化不是主要因素. 4-非极性取代基对提高活性没有贡献.4-极性取代基增加了新的负电荷集中部位, 这新的负电势区域可能是同受体相互作用的一个重要辅助部位, 该区域既可与受体的另一部位作用, 也可能同酰胺氧原子作用于同一受体部位, 无论是哪一种情况均有利于提高活性。     

中国东亚钳蝎蝎毒中镇痛肽的鉴定和分离提取

研究表明,蝎毒(其有效成分为镇痛肽)的镇痛作用比同浓度、同剂量的吗啡要强,而且对人体不产生成瘾性和依赖性,是一种理想的天然镇痛药物^[1]。本文在高效液相色谱法分离和鉴定蝎毒镇痛肽的基础上,用低压色谱法从粗毒中提取了蝎毒镇痛肽。     

气相色谱-质谱法测定镇痛泵中增塑剂环己烷1,2-二甲酸二异壬基酯迁移量

建立气相色谱-质谱法测定镇痛泵在枸橼酸舒芬太尼模拟液中增塑剂环己烷1,2-二甲酸二异壬基酯（DINCH）迁移量,并为该产品的安全性评价提供依据。以二氯甲烷作萃取剂,萃取枸橼酸舒芬太尼模拟液中的DINCH,萃取液经HP-5MS型色谱柱（30 m×0.25 mm,0.25μm）分离,采用气相色谱-质谱法检测,外标法定量。环己烷1,2-二甲酸二异壬基酯在质量浓度为0.128～1.281μg/mL范围内与定量离子色谱峰面积线性关系良好,相关系数r为0.999 2,方法检出限为0.038 7μg/mL,定量限为0.174μg/mL。环己烷1,2-二甲酸二异壬基酯在模拟液中的加标回收率为93.2%,测定结果的相对标准偏差为3.5%(n=9)。该方法的灵敏度高、重复性好,适用于镇痛泵中DINCH迁移量的测定。DINCH在枸橼酸舒芬太尼模拟液中的迁移量较低,发生迁移的风险较小,相对比较安全。     

鹅不食草挥发油的抗炎镇痛活性

探究鹅不食草挥发油(VOCM)中具有抗炎镇痛作用的主要化学成分。用水蒸气蒸馏法提取VOCM;用硅胶柱色谱法分离VOCM;以大鼠足趾肿胀程度和小鼠耳肿胀程度为指标观察VOCM及其分离组分的抗炎作用;用热板试验评价VOCM及其分离组分的镇痛作用;用GC-MS分析VOCM及其各分离组分的化学组成。共分离VOCM得到4个组分分别记为VOCM1、VOCM2、VOCM3和VOCM4;VOCM、VOCM2和VOCM3对蛋清致大鼠足趾肿胀、二甲苯致小鼠耳肿胀和热板致小鼠疼痛有显著抑制作用;用GC-MS分别从VOCM和VOCM1-VOCM4中鉴定出42、18、11、6和9种化学成分。VOCM2和VOCM3的化学成分为VOCM的抗炎镇痛主要有效成分。     

早期强化降压集束化治疗在颅脑外科术后应用的探讨

目的对颅脑外科术后患者进行镇痛镇静辅助下的早期强化降压治疗,观察其效果。方法将颅脑外科术后的患者随机分为集束化治疗组与对照组,两组患者分别进行相应治疗。在治疗后观察两组间生命体征、颅内压变化等方面的区别。结果集束化治疗组在达到目标血压时间早于对照组,血压达标率明显高于对照组,颅内压的升高趋势小于对照组,均有显著性差异(P0.05)。结论早期强化降压集束化治疗在颅脑损伤术后应用能快速达到目标血压,并减轻患者躁动,更有效地遏制术后颅高压,达到更佳神经功能恢复效果。     

反相高效液相色谱法测定强力镇痛片中双氯灭痛和阿普唑仑含量

A method fOr simultaneous determination of Liclofenac and Alprazolam in QIANGLI ZHENTONGTablets by RP-HPLC was reported.Chromatographic conditions were:ODS Column as solid phase,Methanol:Water=70:30 as mobile phase, Diclofenac detected at 254nm,Alprazolam detected at 222nm,internal standard:Aminopyrine. The average recoveries of Diclofenac and Alprazolam were 101.37%(n=4)and 102. 73%(n=4)respectively. Coefficients of variation were 1.06%and 1. 73%。 The method was sim-ple,rapid and reliable.     

Epibatidine开链类似物的合成和镇痛活性研究

以ABT-594为先导化合物,根据生物电子等排和相似基团替代原理,设计并通过M itsunobu缩合反应合成了10个开链Ep ibatid ine类似物,用¹H NMR,¹³CNMR,MS orHRMS和元素分析对其结构进行了表征.采用小鼠醋酸扭体模型,分别对所合成的10个化合物进行了体内镇痛活性实验.结果表明,除化合物6外,其余化合物均显示出一定的镇痛活性.其中含有呋喃环的化合物的镇痛活性最高;用2-甲基-5-硝基咪唑或5-甲基四氮唑代替吡啶和2-氯吡啶,用亚甲基代替氧桥键作为连接臂所合成的化合物,其镇痛活性并无明显下降;这些化合物的毒性都明显比Ep ibatid ine的低.     

含（1—芳乙酰胺基—2—叔胺基）乙烷结构的六氢—1H—1，4—二氮Zhuo类化合物的合成与镇痛活性

2－或－5－取代的六氢－1H－1，4－二氮Zhuo类化合物（1－3）经单酰化及酰化反应后，合成了16个带有（1－芳乙酰胺基－2－叔胺基）乙烷结构的六氢－1H，1－4二氮Zhuo类目标化合物（5－9，11－13，15－17，19－23），经元素分析，IR，MS和^1H NMR确证了其组成和结构。对所有目标化合物都进行了豚鼠回肠试验，初步药理试验表明，16个化合物对受试标本显示不同程度的抑制作用，对抑制率较高的两个化合物和5和7测试了IC50值。对在豚鼠肠试验中显示较强激动作用的4个化合物进行了小鼠扭体法镇痛活性试验，测得了其ED50值。