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ZHANG Peng SUI Dayun XU Huali SUN Weilun YU Xiaofeng QU Shaochun HU Jianbing WU Yi WANG Yingshi 《高等学校化学研究》2014,30(3):420-424
We designed and synthesized a 7-azaindole derivative(TH1082), which was characterized by 1^H NMR and 13^C-NMR. We investigated its antitumor effects on human melanoma A375 cells, human liver cancer SMMC cells and human breast cancer MCF-7 cells in vitro via 3-(4,5-dimethyldiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) assay and also explored the mechanism of antiproliferation of them. The results show that TH1082 significantly inhibited the proliferation of these cells to different extent. The IC50 values for A375 cells, SMMC cells and MCF-7 cells were 25.38, 48.70 and 76.94 μg/mL at 24 h, respectively. To observe cell morphological changes, acridine orange/ethidium bromide(AO/EB) staining and Hoechest33342/Pl staining were carried out. These results indicate that TH1082 could induced the apoptosis of A375 cells. The apoptotic rates were (9.5±2.09)%, (18.9±2.25)% and (39.5±2.02)%(5, 10 and 20 μg/mL) for A375, SMMC and MCF-7 cell lines, respectively. Further, we determined the activities of caspase-3 and caspase-9 in A375 cells treated with TH1082 at different concentrations(0, 5, 10 and 20 μg/mL) or Z-VAD-FMK(20 μmol/L), a pan-caspase inhibitor for 24 h. The results show that TH1082 activated caspase-3 and caspase-9, and the activation could be blocked by Z-VAD-FMK. Taken together, these findings indicate that TH 1082 could inhibit the proliferation ofA375 cells via activating caspase-3 and caspase-9. 相似文献
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结合可控自由基聚合和铜催化的叠氮-炔环加成(Cu AAC)反应,合成了一系列Ab BA型两亲性的聚合物刷.其中A段为亲水性的聚(N,N'-二甲基丙烯酰胺)(PAm);B段为高密度接枝的聚合物刷,其侧链为疏水性的聚苯乙烯(PS).通过核磁氢谱(1H-NMR),凝胶渗透色谱(GPC)表征了聚合物刷的组成及结构,其侧链接枝密度约为100%.研究了亲水链段含量不同的聚合物刷在多种条件下的溶液自组装行为,通过透射电子显微镜(TEM)表征了组装体的形貌.在相同的组装条件下,两亲性聚合物刷中亲水链段含量较高时(5%),组装体形貌为球形,而随着亲水链段含量降低,形貌向片层状胶束和囊泡转变.对聚合物刷PAm195-b-(PA-g-PS67)153-b-PAm195的自组装研究表明,提高初始浓度促使组装体形貌向片层和囊泡转变;采用与PS的溶度参数相近的良溶剂,可提高胶束核的活动性,组装体更容易形成囊泡(热力学稳定态);而采用与PS的溶度参数相差大的选择性溶剂时,组装体倾向于聚集形成大尺寸的囊泡. 相似文献
935.
李小樑 《广东微量元素科学》2006,13(2):63-63
中医理论与微量元素的关系,研究最多的是脏腑的实质与中医的“证”。很多研究工作者认为虚证和Zn、Cu、Fe、Mn、Sr、Ca等元素中的一个、两个或几个含量变化有关。有报道无论阴虚、阳虚患者均表现为血清铜升高,铜与锌比值降低,血清、全血或头发等不同样品中锌含量明显下降。而中药理论主要研究中药功效、药性、归经与微量元素之间的关系。研究发现具有收涩、温里、芳香化湿、补阳作用的中药中锰含量较高; 相似文献
936.
证明了当三维空间中各向异性Landau-Lifshitz方程的弱解满足稳定性条件时,其解具有部分正则性,并且对易面类型的方程,利用Ginzburg-Landau逼近构造了一个整体的部分正则解。 相似文献
937.
减背景法是一种有效的运动目标检测方法,但在光照强度发生突然变化时,由于背景模型不能及时反映环境光线的变化,将产生大量的误检测点.因此采用改进的自适应混合高斯模型进行背景建模,并检测提取运动目标;当存在光线突变时,结合基于归一化互相关系数分析去除光线变化导致的误检测点.实验结果表明:新方法能有效地抑制光线变化,得到清晰的运动目标检测结果. 相似文献
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