(±)-5,3’-二羟基-7,8-(2,2-二甲基吡喃)-4’-甲氧基黄烷酮的首次全合成

以廉价的异香草醛和2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经过C-异戊烯基化、环化、选择性的保护酚羟基、羟醛缩合、催化环化等步骤,脱保护基,以6.7%的总收率首次完成了天然吡喃型黄烷酮(±)-5,3’-二羟基-7,8-(2,2-二甲基吡喃)-4’-甲氧基黄烷酮的全合成.所有新化合物的结构都经过IR,1H NMR,MS,HRMS确认.     

含金属笼型倍半硅氧烷的研究进展

倍半硅氧烷作为催化剂载体硅胶表面结构与性能研究的模型,可以通过表征其表面反应性质来直观认识硅胶负载型催化剂的作用机制。过去几十年来,倍半硅氧烷的研究呈现飞跃式的发展态势,开发出许多新化合物和新合成方法,并在一些催化过程中得到应用。将倍半硅氧烷作为金属化合物的配体,极大地丰富了元素化学的内容。本文重点介绍了合成含金属笼型倍半硅氧烷的相关进展,同时介绍了含金属笼型倍半硅氧烷在聚合物材料应用中的研究。     

多相双金属Pt-Sn/γ-Al2O3催化的胺N-烷基化反应合成仲胺和叔胺

基于借氢策略、醇为烷基化试剂的胺的N-烷基化反应是合成胺类化合物的绿色途径.在无外加氢源条件下,多相双金属Pt-Sn/γ-Al2O3催化剂可高效催化醇为烷基化试剂的伯(仲)胺的N-烷基化反应合成仲(叔)胺,反应副产物为水与极少量亚胺.催化体系的底物适应性好,目标产物收率高;催化剂可以循环使用,具有潜在的工业化应用前景.     

以gp41为靶标的小分子-多肽缀合物作为HIV-1融合抑制剂的设计、合成及活性初筛

芳基吡咯类小分子化合物NB-2衍生物(Noc或Npc)与衍生于C34中的靶标特异性多肽P26所形成的缀合物具有低纳摩尔水平的融合抑制活性.本文通过不同长度或不同柔性的连接臂将Noc或Npc与衍生于C34的靶标特异性多肽P27缀合,探讨了C34中a位残基I635和连接臂对缀合物活性的影响.人体免疫缺陷病毒1型(HIV-1)Env介导的细胞-细胞融合实验结果表明,多肽与小分子之间产生了强的协同作用.     

3-Oxodapagliflozin as a Potent and Highly Selective SGLT2 Inhibitor for the Treatment of Type 2 Diabetes

Structural modifications of 3-OH in the glucose moiety of dapagliflozin（1）, an approved potent sodium-dependent glucose transporter 2（SGLT2） inhibitor, led to 3-oxodapagliflozin（16）, a highly potent and more selective SGLT2 inhibitor[IC50（hSGLT1）/IC50（hSGLT2）=2851 for compound 16 vs. 843 for compound 1]. 3-Oxodapagliflozin（16） exhibited in vitro（IC50=1.0nmol/L against hSGLT2 for compound 16 vs. 1.3 nmol/L for compound 1） and in vivo activities comparable to those of dapagliflozin（1）. The bioactivities of 3-oxodapagliflozin （16） warrant its further evaluation as a promising SGLT2 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.     

Monte Carlo模拟研究剪切对嵌段共聚物溶液溶胶-凝胶转变行为的影响

利用非平衡态Monte Carlo模拟方法,研究了剪切对ABA遥爪型三嵌段共聚物在选择性溶剂中溶胶-凝胶转变行为的影响.结果表明,一定程度的剪切流场会促使溶胶-凝胶转变浓度向低浓度方向移动.计算了剪切下体系的结构信息,包括链构型的分布、胶束的聚集数和数目、胶束簇的聚集数和数目、单链的平均尺寸和拉伸程度.结果表明,剪切使分子链沿着剪切方向被拉伸,导致分子链的尺寸变大,使体系中的分子链有更大几率可以形成桥型链,进而促进体系发生溶胶-凝胶转变.     

2型糖尿病患者血清钙镁与甲状腺激素含量变化及临床意义

为了监测 2型糖尿病人血清钙、镁和甲状腺激素含量 ,分析其临床意义及相关性 ,应用放射免疫分析法测定了 1 1 5例 2型糖尿病及 1 5 0例健康人血清甲状腺激素含量。同时用美国杜邦RXL自动生化仪测定了其血清钙、镁含量。结果表明 ,在 2型糖尿病伴有明显并发症者血镁、FT3水平明显降低 (P <0 0 5 ) ,钙镁两种元素与甲状腺激素水平无明显相关性。 2型糖尿病患者适当补镁对预防其并发症是有益的 ,测定FT3 等可作为判断 2型糖尿病严重程度和估计预后的参考指标。     

CH2F2…H2O中强π型二级氢键

通过从头计算,用较大基组６－３１１＋Ｇ(２ｄ,２ｐ),在ＭＰ２水平上计算得到ＣＨ２Ｆ２…Ｈ２Ｏ体系的优化几何构型,与实验结构一致．其中∠Ｆ…Ｈ－Ｏ＝１１６．５°,偏离普通氢键之键角达到６３．５°．为探讨产生氢键巨大弯曲的原因,采用点电荷扫描的办法,探测ＣＨ２Ｆ２…Ｈ２Ｏ体系中Ｈ２Ｏ的Ｏ原子上的两对孤电子对的方向,发现了一个强的π型二级氢键相互作用．使用这种新的相互作用方式说明了产生这一巨大氢键弯曲的原因,并且在ＭＰ４水平上使用Ｃｏｕｎｔｅｒｐｏｉｓｅ技术计算了π型二级氢键的稳定化能．     

DV4型光谱仪两种故障的处理

美国ＢＡＩＲＤ公司生产的ＤＶ4光谱仪 ,在ＣＭＵ 2 0元素板上有 8个通道 ,元素板的总数由仪器中的光电倍增管总数决定 ,最多可分析 32个元素。我公司自 1986年以来 ,先后购进两台美国ＢＡＩＲＤ公司生产的ＤＶ4光谱仪。该仪器具有自动化程度高、选择性好、操作简单 ,分析速度快 ,可同时进行多元素定量分析 ;校准曲线线性范围宽 ,精度高 ,检出限低。我公司该仪器主要用于转炉、电炉钢包钢样的化学成分 (碳、硅、锰、磷、硫、镍、铬、铜、锡、钼、钒 )分析。在使用过程中出现过一些故障 ,均妥善地进行了处理并解决了存在的问题。以下为典型故…     

凝胶型苯乙烯系离子交换树脂的强度及抗渗透性的影响因素研究 (I)

本文就单体组成中不同引发剂，链转移剂，环二烯，烯丙基类化合物和氧气等对凝胶型苯乙烯系阳离子交换树脂的强度和抗渗透性的影响进行了系统研究。结果显示，采用0．30％的过氧化2－乙基己酸叔丁酯（OT）和0．01％的过氧化苯甲酸特丁酯（CP）代替过氧化二苯甲酰（BPO作引发剂，或者加入0．02％的链转移剂十二烷基硫醇，均能够在一定程度上改善共聚物珠粒的结构均匀性，提高其合成的离子交换树脂的磨后圆球率和抗渗透性能。