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磷酸酯类前药与原药相比,不仅能够提高药物靶向性、稳定性和生物利用度,减少药物毒副作用,还能掩蔽药物不适气味、提高水溶性从而改善给药途径。含羟基药物的磷酸酯化是该类药物前药设计的重要方法之一。本文根据中心磷原子的价态和化合物结构进行分类,综述了各种P(Ⅴ)四配位分子、P(Ⅲ)三配位分子和H-亚磷酸酯类化合物作为磷酸酯化试剂在磷酸酯类前药合成方法中的研究进展,并阐述了这些磷酸酯类药物的应用,最后总结了各类磷酸酯化试剂的优势与局限,并结合连续流反应技术应用案例展望了其发展趋势。 相似文献
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为提高狭缝节流气浮支承静态特性,在有腔狭缝节流气浮支承的基础上增加了表面节流均压槽,均压槽呈放射状,周向截面为扇形,径向截面为椭圆,并对其进行了仿真分析. 结果表明:增加放射状椭圆截面的均压槽作为表面节流方式能够优化其承载力以及刚度,但会增加耗气量. 增加均压槽高度、放射角度、数量和半径均能增加气浮支承的承载力. 刚度峰值对应的气膜厚度会随均压槽高度增加但峰值基本保持不变;刚度峰值对应的气膜厚度会随均压槽辐射角度增加且峰值也会略微增加;当均压槽数量大于4时,随着均压槽数量的增加,刚度峰值均出现在气膜厚度h2为13 μm附近,但刚度峰值会随均压槽数量的增加而产生较大增幅;刚度峰值对应的气膜厚度会随均压槽半径的增加而减小,但峰值会随均压槽半径的增加而增加. 相似文献
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反相高效液相色谱/电喷雾质谱法测定血浆中盐酸舍曲林 总被引:1,自引:0,他引:1
采用反相高效液相色谱-电喷雾质谱法(LC-ESI/MS)测定人体血浆中盐酸舍曲林。以盐酸丙咪嗪为内标,按内标法定量。血浆样品经pH 10.00碳酸钠溶液碱化,加入甲基叔丁基醚萃取,离心分离,取上清液吹干,用流动相溶解进样。色谱柱:RP-Extend-C18(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温:40℃;流动相:pH 3.00的三氟乙酸溶液-甲醇(40∶60,V/V),流速0.6 mL/m in。质谱采用选择离子监控模式,检测离子的核质比(m/z)分别是281(丙咪嗪)和159(舍曲林)。舍曲林和丙咪嗪的保留时间分别是5.4 m in和3.8 m in;舍曲林标准曲线线性范围为1~80μg/L;检出限为1.0μg/L(S/N>10);日间、日内相对标准差均小于6.0%,相对回收率为90%~106%;提取回收率在75%~93%范围内。此法适合人体药代动力学的血浆样品的分析,结果准确、可靠。 相似文献
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寒热中药微量元素的比较与分析 总被引:10,自引:0,他引:10
对28种温热中药及28种寒凉中药所测定的12种微量及常量元素进行了比较分析,发现温热药中Mn、Cu、Na、K含量显著高于寒凉药,而寒凉药中的Ca含量显著高于温热药,结果提示微量元素及常量元素含量的差异是中药寒凉温热性质的物质基础之一。 相似文献
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番荔枝内酯————明日抗癌之星 总被引:8,自引:3,他引:8
本文介绍一类近年来被发现于番荔枝科(Annonaceae)植物中的强抗肿瘤活性化合物----番荔枝内酯(annonaceousacetogenin) , 从这类化合物的结构特点, 生理活性, 生源假说, 化学合成等几个方面综述了在该领域的氧基状况 . 相似文献
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