大环超分子二(三环己基锡)吡啶-二甲酸酯的合成、结构和抗癌活性

在微波溶剂热中,三环己基氢氧化锡分别与2,6-H₂pydc和3,5-H₂pydc（H₂pydc=吡啶二甲酸）反应,合成了4个二（三环己基锡）吡啶-二甲酸酯：{[（2,6-Hpydc）SnCy₃]·MeOH}_n（1）、[（2,6-pydc）Sn₂Cy₆（H₂O）]·PhH（2）、[（3,5-pydc）Sn₂Cy₆（MeOH）]·MeOH（3）和[（3,5-pydc）Sn₂Cy₆（H₂O）]·EtOH（4）。对它们的组成和结构进行了元素分析、IR、（¹H,¹³C和¹¹⁹Sn）NMR和单晶X射线衍射表征。化合物中心锡与配基原子构成畸形四、六面体构型,由于氢键作用,化合物形成二维大环网状超分子结构。初步探索了1、3对人结肠癌（HT-29）、肝癌细胞（HepG2）、乳腺癌（MCF-7）、鼻咽癌（KB）和肺癌细胞（A549）的增殖抑制活性结果,表明化合物具有广谱和较强的抗癌作用。     

新型脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以穿心莲内酯为先导化合物,在其3-位和19-位进行结构修饰,设计并合成了3个新型的脱水穿心莲内酯环磷酸酯类衍生物(1a～1c),其结构经1HNMR,IR和MS表征。体外抗肿瘤活性测试结果表明,1a～1c对舌癌Tca-8113细胞具有较好的体外抑制活性。     

含肟酯类姜黄素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

采用生物活性因子拼接的方法将肟酯引入单羰基姜黄素衍生物1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮化合物中,通过醚化、肟化、酰化,最后酯化合成11个不对称1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类姜黄素衍生物,其结构经IR、1 H NMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的体外抗肿瘤活性.     

Krebs型锑钨酸盐Na10[Sb2W20Co2O70（H2O）6]·34H2O的合成、结构及抗肿瘤活性研究

常规水溶液法合成了含钴的锑钨酸盐Na10[Sb2W20Co2O70(H2O)6].34H2O(1).单晶X-射线衍射表明,化合物1含2个三缺位的[SbW9]半单元,2个半单元通过2个WO3簇和2个CoO2簇相连.2个WO3簇和2个CoO2簇形成了1个四金属夹心带,2个WO3簇位于夹心带的中间,2个CoO2簇位于夹心带的两边,该结构为典型的Krebs型结构.体外抗肿瘤活性实验结果表明,化合物1对2种人体肿瘤细胞系—卵巢癌细胞(SK-OV-3)和肝癌细胞(SMMC-7721)—有明显的抑制活性.     

2-羧基苯甲醛缩二乙烯三胺钙(Ⅱ)配合物的合成、结构表征和抗肿瘤活性的研究

在乙醇溶剂中,以高氯酸钙、2-羧基苯甲醛缩二乙烯三胺为原料,合成了一个新型钙配合物。对其进行了元素分析、红外光谱分析、摩尔电导、差热-热重分析,并用X-射线单晶衍射测定了它的单晶结构。结果表明:在配合物分子中,每个钙原子分别与希夫碱配体中的6个氧原子配位,形成了变形的八面体构型。配合物属三方晶系,P31c空间群,配合物分子通过氢键和苯环的π-π堆积作用形成了三维网状结构。初步研究了配合物对肝癌、肺腺癌、白血病和结肠癌的抗肿瘤活性。     

水杨酰氧基膦酸酯衍生物的微波辅助合成及抗肿瘤活性研究

微波辅助下,采用水杨酸与α-羟基膦酸酯在DCC/DMAP催化下酯化,合成了12个结构新颖的水杨酰氧基膦酸酯衍生物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR及元素分析确认.优化得最适微波合成条件:以15 m L CH2Cl2为溶剂,辐射功率800 W,室温反应3.5 h,有最好产率,该方法具有反应时间较短、产率较高等优点.四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的抗肿瘤活性,结果表明:目标化合物对所测试的四种肿瘤细胞均有增殖抑制作用.其中化合物2f对HEp-2的抑制活性[IC50=(13.9±0.6)μmol/L]略低于对照药[IC50=(9.3±1.1)μmol/L],化合物2k对EC-109的抑制活性[IC50=(8.5±0.9)μmol/L]接近对照药[IC50=(5.9±1.0)μmol/L].     

17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮的合成及抗肿瘤活性研究

以4-雄烯二酮1为原料,用金催化甾炔法设计并合成了一系列17-(2′,5′-二取代噁唑基)-雄甾-4,16-二烯-3-酮衍生物4a~4k.所合成产物通过1H NMR,13C NMR,IR和HRMS方法进行了结构表征.以阿比特龙为阳性对照,通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法测试了目标化合物对MCF-7(人乳腺癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、Bel-7402(人肝癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)和PC-3M-1E8(人前列腺癌细胞)的体外抗肿瘤活性.结果表明大多数化合物表现出了较好的抗肿瘤活性,其中化合物4c,4g,4i和4j的抗肿瘤活性与阳性对照物阿比特龙相当,且所测化合物对MCF-7有较好选择性作用,其IC50值在3.0~25.5μmol/L之间.     

C-13位烷氧基赤霉素衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

设计并合成了系列C-13位为醚结构且在A环和D环有两个α,β-不饱和酮结构的赤霉素衍生物.采用噻唑蓝(MTT)法评价了其对人肺腺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人胃癌细胞(MKN28)以及结肠癌细胞(HT29)的体外生长抑制作用,结果表明:此类化合物都有较强的体外抗肿瘤活性,其中化合物27的活性最强(对人胃癌细胞MKN28的IC50=0.21μmol·L-1),优于阳性对照药物顺铂(DDP).     

吡啶联异噁唑类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性

根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异噁唑类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,初步测试结果表明该类化合物对肿瘤细胞的增长具有显著的抑制作用.     

4-苯胺喹唑啉类化合物的合成与抗癌活性初步研究

以香兰素为起始原料,经过氰基化、醚化、硝化、还原和环化反应,合成了一系列新型的含二苯乙烯结构单元的4-芳胺基喹唑啉类衍生物。化合物的结构经IR、1H NMR和13C NMR确证,并采用MTT法对SMMC-7721(人肝癌细胞)、SK-OV-3(人卵巢癌细胞)等几种常见肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性实验。结果表明合成的化合物均具有良好的抑制肿瘤细胞生长的作用。