Krebs型锑钨酸盐Na10[Sb2W20Co2O70（H2O）6]·34H2O的合成、结构及抗肿瘤活性研究

常规水溶液法合成了含钴的锑钨酸盐Na10[Sb2W20Co2O70(H2O)6].34H2O(1).单晶X-射线衍射表明,化合物1含2个三缺位的[SbW9]半单元,2个半单元通过2个WO3簇和2个CoO2簇相连.2个WO3簇和2个CoO2簇形成了1个四金属夹心带,2个WO3簇位于夹心带的中间,2个CoO2簇位于夹心带的两边,该结构为典型的Krebs型结构.体外抗肿瘤活性实验结果表明,化合物1对2种人体肿瘤细胞系—卵巢癌细胞(SK-OV-3)和肝癌细胞(SMMC-7721)—有明显的抑制活性.     

芳(杂)环甾体化合物的合成及生理活性研究

芳(杂)环甾体化合物是一类具有显著生理活性的化合物,它们往往具有很好的抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。本文根据此类化合物的结构类型进行分类,讨论近年来芳(杂)环甾体化合物的合成及生物活性研究进展,并对其发展趋势和应用前景进行了展望。     

吡唑啉酮衍生物及其金属配合物抗肿瘤研究进展

综述了吡唑啉酮衍生物及其金属配合物抗肿瘤生物活性国内外研究进展,主要包括吡唑啉酮衍生物及其金属配合物抗肿瘤生物活性,及其活性作用机制。展望了吡唑啉酮衍生物及其金属配合物抗肿瘤活性研究的发展方向。     

4-苯胺喹唑啉类化合物的合成与抗癌活性初步研究

以香兰素为起始原料,经过氰基化、醚化、硝化、还原和环化反应,合成了一系列新型的含二苯乙烯结构单元的4-芳胺基喹唑啉类衍生物。化合物的结构经IR、1H NMR和13C NMR确证,并采用MTT法对SMMC-7721(人肝癌细胞)、SK-OV-3(人卵巢癌细胞)等几种常见肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性实验。结果表明合成的化合物均具有良好的抑制肿瘤细胞生长的作用。     

葡聚糖分子量和接枝度对阿霉素/白蛋白-葡聚糖纳米粒子体外抗肿瘤效果的影响

以Maillard反应制备的牛血清白蛋白-葡聚糖共价接枝物作为载体, 通过调节混合溶液的pH值和温度制备负载阿霉素的白蛋白-葡聚糖纳米粒子. 利用分子量为5×10³, 10×10³和62×10³的葡聚糖制备了多种共价接枝物, 研究了共价接枝物分子量对载药纳米粒子的粒径和稳定性及载药量的影响. 用短链葡聚糖(分子量5×10³和10×10³)制备的纳米粒子粒径为60 nm左右, 用长链葡聚糖(分子量62×10³)制备的纳米粒子粒径约为200 nm; 阿霉素的包埋效率为81%~98%, 包埋量为7.4%~16.9%. 细胞实验结果表明, 共价接枝物具有很好的生物相容性; 与自由阿霉素相比, 纳米粒子可以促进阿霉素进入人口腔上皮癌细胞; 受缓释性质的影响, 纳米粒子在低浓度时的细胞毒性要小于自由阿霉素. 与长链葡聚糖纳米粒子相比, 接枝度高的短链葡聚糖纳米粒子由于具有较小的粒径、 密集的葡聚糖分子刷表面、 一定的自由阿霉素浓度和较快的阿霉素释放速率, 因而更容易进入细胞并具有更好的体外抗肿瘤活性.     

含苯并呋喃结构的咪唑盐的合成及体外抗肿瘤活性的研究

水杨醛与2-溴-4'-氟苯乙酮经过取代、缩合反应后,与咪唑取代生成2-(4-咪唑基苯甲酰基)苯并呋喃2,再与不同卤代烃反应,合成7个新的苯并呋喃类咪唑盐(3a-3g),并采用IR、1H NMR、13C NMR和HRMS对化合物的结构进行了表征;采用MTT法初步测试了目标化合物体外抗肿瘤(Hela,A549和H1975)活性,结果表明化合物3a对Hela,A549和H1975均表现出较好的抑制活性(IC5021μM)。     

Crystal Structure of Macrocalyxin J

The title compound,(1α,6β,11β,14α)-1,7:6,20-diepoxy-6,11-dihydroxy-6,7-seco-ent-kaur-16-ene-7,15-dione-14-acetate (macrocalyxin J),is a diterpenoid which was isolated from the leaves of Rabdosia macrocalyx and characterized by single-crystal X-ray diffraction. It cry-stallizes in orthorhombic,space group P212121 with a=9.3608(8),b=14.9787(12),c=15.5750(13) ,Z=4,V=2183.8(3) 3,C22H30O9,Mr=438.46,Dc=1.334 g/m3,μ(MoKα)=0.103 mm1,F(000)=936,the final R=0.0532 and wR=0.1262 for 2252 observed reflections (I > 2σ(I)). In the molecule,three six-membered rings adopt chair,boat and slightly distorted boat conformations,respectively,while both five-membered rings have approximate envelope conformations.     

超声物理在肿瘤治疗中应用的研究

 恶性肿瘤是一种直接威胁人类生命安全的疾病,每年有成千上万的人遭受此类疾病的折磨。对肿瘤的防治,尤其是恶性肿瘤,是当前国内外研究的重要的课题。防治和治疗肿瘤的物理方法有:放疗(光化学的局部用药形式)、化疗(光子刀、伽玛刀等是放疗的局部应用形式)、光动力学疗法(光激活血卟啉抗肿瘤)等,这些方法各有利弊,其中放疗、化疗对人体有很强的副作用。1978年美国学者等首先提出光动力学疗法(简称PDT)诊治肿瘤已应用于临床。但由于光的穿透能力差,该法应用主要集中在人体表面浅层肿瘤治疗,对深部、中晚期肿瘤治疗具有一定困难。     

Synthesis,Docking and Biological Evaluation of Isoquinolonic Acid Derivatives

A series of isoquinolonic acid derivatives（4a-4o） was synthesized via one-pot synthesis for their anti-tumor activity. The structures of all the targeted compounds were confirmed by IH nuclear magnetic resonance （IH NMR） spectrometry and mass spectrometry（MS）. The anti-tumor activities of compounds 4a-4o against MG63（human osteosarcoma cells） and B16-F10（mouse melanoma cells） were examined. To evaluate the antitumor effect of the as-synthesized compounds, we compared the half maximal inhibitory concentration（1C50） of compounds 4a--4o to that of camptothecin（CPT） which appeared to be active against a broad range of human cancers. Among all the compounds, compound 41 shows the most potent biological activity against MG63 cells[IC50=（2.16i0.26） μmol/L] and B16-F10 cells[IC50=（6.95±0.24）μmol/L], thus providing useful information for the antitumor activity and potential practical use of isoquinolonic acid compounds. In addition, we screened out an efficient compound（41） that shows potential inhibit activity against Topoisomerase 1（Topo 1） by docking simulation.     

具有抗肿瘤活性甾体氮芥类化合物的研究进展

本文按照甾体的甾核结构对甾体氮芥化合物进行分类,综述了近年来新合成的甾体氮芥类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性及研究进展,并对此方面的发展趋势和应用前景作了展望。