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991.
LIU Tie-mei WANG Shu-sheng ZHU Guang-ze LI Ming-yang ZHANG Li-ping 《高等学校化学研究》2007,23(3):300-302
Antibody-directed enzyme prodrug therapy(ADEPT) is a new strategy for the treatment of cancer that has arisen in recent twenty years, the main merits of which are that it can improve the selectivity of anticancer drugs and reduce the side effects in remote tissue. In the present study, two prodrugs-glycosylated aromatic nitrogen mustard derivatives were synthesized. Glucose and lactose were converted into glycosyl donors-trichloroacetimidate; the obtained glycosyl donors were glycosylated with p-nitrophenol(glycosyl donors) to form β-glucosyl p-nitrobenzene and β-lactosyl p-nitrobenzene that were protected by acetyl in a stereoselective manner; the two products were reduced by zinc dust and then treated with ethylene oxide, afforded two glycosylated nitrogen mustard derivatives that were protected by acetyl; the last step was to deacetylate and then afforded the two target compounds that could be used as prodrugs of ADEPT for further Anti-tumor research. 相似文献
992.
为寻找新的高活性农药 ,根据生物等排原理 ,设计合成了 10种未见文献报道的N′ 5 ( 1H 1,2 ,3 ,4 四唑基 ) N 芳甲酰基硫脲类化合物 .它们的结构经IR ,1HNMR和元素分析确证 .初步的生物活性测定结果表明 ,部分化合物具有优良的除草活性或植物生长调节活性 . 相似文献
993.
JiaChengNING ShuMAO YeDiGUAN 《中国化学快报》2005,16(1):17-19
Eleven (S)-(-)-bishydrocarbyl-(l-alkanoylpyrrolidin-2_yl)_methanol derivatives of three types were synthesized from L-proline.asymmtncally selective alkylation products were obtained oy LDA treatment and alkylation using methyl 2-bromoethyl ether, and three types of chiral α-Substituted-γ-butyrolactones were obtained by hydrolyzing the alkylation products, with %e.e. beijing up to 89 percent. 相似文献
994.
995.
Qing LI Hui LI Bin SU Xiang Bao MENG Meng Shen CAI Zhong Jun LI* Department of Chemical Biology School of Pharmaceutical Sciences National Research Laboratory of Natural Biomimetic Drugs Peking University Beijing 《中国化学快报》2002,13(4):303-305
Our previous paper1,2reported the results of selective synthesis of mannose type glycosides and their dimers in our attempt to synthesize derivatives of N-acetyllacto- samine, which could have potential activity of anti-metastasis3. Further studies on the glycosylation of the accepters exploiting glycosyl nitrate instead of the acetate as donor showed interesting chemoselectivity between the two kinds of donor, namely, the glucose type and the mannose type. The reactivity difference of the t… 相似文献
996.
997.
丙二酸亚异丙酯及乙烯基硫代缩酮均是重要的有机合成试剂。而新近开发的5-(双甲硫基亚甲基)丙二酸亚异丙酯(1)既具有丙二酸亚异丙酯的环状结构,又具有乙烯基硫代缩酮的结构特征,它是一种多功能新的合成试剂。其最重要的性质是它可与多种亲核试剂发生加成反 相似文献
998.
微波辐射下双(2-苯并咪唑基)丙烷的合成与结构表征 总被引:8,自引:2,他引:8
与传统加热相比较,微波辐射促进的有机合成反应具有加热时间短、节能、产率高、不使用或少使用溶剂而对环境友好和节约成本等优点[1]。苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性而被应用到仿生有机合成、遗传学染色体研究及单层膜合成与形态研究的领域[2~4]。苯并咪唑类化合物的传统合成方法是:在HC1、多聚磷酸(PPA)、H3BO3等酸性催化剂使用下加热回流有机酸与邻苯二胺的混合物,然而反应通常需要较高的压力、温度或较长的时间,副反应多[5]。本研究在微波辐射下,以戊二酸和邻苯二胺为原料、PPA为催化剂合成了双(2-苯并咪唑基)丙烷,用正交试… 相似文献
999.
Diclobutrazol的合成及其生物活性研究张洪奎,廖联安,陈明德,叶向阳,郭奇珍(厦门大学化学系厦门361005)关键词:Diclobutrazol,相转移催化,合成,生物活性Diclobutrazol(1)俗名粉锈清,是一种广谱内吸性杀菌剂,... 相似文献
1000.