叶酸修饰的AgInS2量子点在体外癌细胞成像上的应用

成功制备出高品质的三元AgInS₂量子点。通过配体交换法将油溶性AgInS₂量子点转为水溶性量子点, 通过dBSA修饰水溶性量子点形成配位体壳, 使量子点具有更好的稳定性(4周)。从透射电子显微镜(TEM)观察到dBSA修饰后的量子点的粒径增加, 分散性较好, 并且在可见光区域有明显的光致发光。用叶酸对dBSA-MPA量子点进行修饰, 并通过傅立叶变换红外光谱进行了验证。将得到的FA-dBSA-MPA纳米复合材料应用于能与叶酸受体特异性结合的乳腺癌细胞中, 并在荧光倒置显微镜中检测到量子点成功对乳腺癌细胞进行了标记。与dBSA-MPA量子点相比, 表面被叶酸修饰后的量子点与癌细胞的结合效率显著提高。     

聚对二氧杂环己酮—乙交酯无规共聚物缝合线热处理及体外降…

本文研究了热处理对聚对二氧杂环己酮－乙交酯无规共聚物合成缝合线力学性能和体外降解性能影响，结果表明：６０～８０℃温度范围内定长热定型对缝线原有力学性能影响较小，体外降解性能表明，随着热定型温度提高，缝线强度下降速率减缓，ＤＳＣ测试结果表明，热定型后缝线样品结晶度提高，体外降解过程样品结晶度也逐渐提高，其中，无热定性样品提高幅度最大，说明热定型可使缝线样品聚集态结构紧密，水解速度减慢。     

叶酸介导的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能研究

在弱碱性的条件下，叶酸活化酯与牛血清白蛋白(BSA)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-BSA)，该偶联物再与二乙三胺五乙酸(DTPA)的酸酐反应，最后与GdCl₃进行螯合制得叶酸-BSA-(Gd-DTPA)_n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴定，并定量测定了配合物中叶酸、Gd-DTPA对BSA的偶联率。通过测定配合物的体外弛豫时间T₁，进一步分析其弛豫性能R₁。结果表明本研究制得的叶酸-BSA-(Gd-DTPA)_n配合物中叶酸的偶联率约为5，体外弛豫性能R1约为6×10^-3 L·mmol^-1·ms^-1，与未偶联叶酸的BSA-(Gd-DTPA)_n的弛豫性能无显著性差异，且比小分子Gd-DTPA的弛豫性能提高了3倍左右。     

大孔吸附树脂对紫草宁的吸附性的研究及从细胞培养液中提取紫草宁的探索

以配制的紫草宁水溶液为对象,研究了大孔吸附树脂提取水溶液中紫草宁的方法,包括树脂的筛选;紫草宁的浓度、溶液pH及盐离子浓度对吸附的影响;解吸剂的选择。确定了适宜的吸附和解吸条件。最后,采用真实的细胞培养体系进行间歇的边培养边吸附分离研究,紫草宁产率提高了76．4％,为今后实现细胞培养与分离相耦合的连续化操作提供充分的准备工作。     

盐酸维拉帕米药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学

口服药物树脂控释给药系统;交换反应动力学;盐酸维拉帕米药物树脂复合物的制备及其体外释药动力学     

N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物合成及其体外抗HIV-1活性研究

基于持续进行的抗HIV-1抑制剂研究,通过优化路线设计并合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物(3a-z)。该合成方法为制备腙类化合物提供了绿色通道,所有目标化合物在体外对HIV-1抑制活性均得到了很好的评价。结果表明,化合物3a、3g、3t和3w-y表现出显著的抗HIV-1活性,特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙(3a)和N-(3-硝基)-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙(3t)表现出最佳的抗HIV-1活性,其对应EC₅₀值分别为0.77和0.74 μg/mL,TI值分别为> 259.74 和> 270.27。此外,目标化合物3a和3t可作为候选化合物被进一步优化研究。     

铈诱导东北红豆杉凋亡细胞蛋白质的双向凝胶电泳分析

应用蛋白质双向凝胶电泳方法，研究了Ce^4 诱导悬浮培养红豆杉细胞凋亡过程中蛋白质的表达，分析了凋亡细胞与正常细胞的蛋白质组差异。发现在Ce^4 诱导4d后的凋亡样品中有13个新的蛋白质点出现，而在对照组细胞样品中未检测到，此外，还发现凋亡细胞中有一些蛋白质的含量明显高于对照组。表明Ce^4 诱导的红豆杉细胞凋亡过程中有新蛋白质的合成及原有某些蛋白质量的改变。说明Ce^4 诱导了某些功能蛋白的表达，红豆杉细胞凋亡的发生可能与这些新蛋白质的合成有关。     

中性条件下魔芋胶微球的制备及其药物释放

以span-80为表面活性剂,石蜡为油相(O),魔芋胶溶液为水相(W),采用W/O乳化法,在中性条件下添加硫酸钠制备魔芋胶微球。研究表明:在85℃反应5 h,当油水体积比(O/W)处于6~10时,微球粒径为0.120~0.330 mm;增加O/W比,可减小微球粒径;增加反应物浓度,可减少微球的溶胀度。对包裹牛血清蛋白(BSA)的微球进行体外释放表明,增加微球粒径、反应物浓度可以减缓药物释放速率。     

菲咯啉与1-萘甲酸配体共同构筑的多核Ca(Ⅱ)、双核Mn(Ⅱ)配合物的合成、结构及性质

设计、合成了2种配合物：[Ca(Phen)(Nap)₂]_n(1)和[Mn₂(Phen)₂(Nap)₄(H₂O)](2)(Phen=菲咯啉,HNap=1-萘甲酸)。通过红外光谱、元素分析、X射线单晶衍射和热重对其进行了结构表征。测定了配合物的激发光谱、发射光谱,以及配合物对人肺癌细胞(NCI-H460)、人乳腺癌细胞(MCF-7)、人肝癌细胞(HepG2)的体外抑制活性;利用紫外吸收光谱、荧光分光光度法研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明：配合物1、2的激发光谱和发射光谱具有很好的镜像关系,且配合物2的斯托克斯位移大于配合物1;配合物对3种癌细胞都有较好的抑制作用,但是2更优于1;配合物1和2与小牛胸腺DNA以静电作用发生沟面结合,结合常数分别为5.83×10³和6.46×10³L·mol^-1。     

2个具有Sn4O4梯状结构二丁基锡羧酸酯的微波溶剂热合成、结构和体外抗癌活性

在甲醇微波溶剂热中,二丁基氧化锡分别与4-甲基苯甲酸、4-二甲氨基苯甲酸反应,合成了2个具有梯形结构的二丁基锡羧酸酯[（μ₃-O）（ μ₂-OMe）（n-Bu₂Sn）₂（O₂CR）]₂（R=4-Me-C₆H₄（1）,4-Me2N-C₆H₄（2））,并对其进行了元素分析、IR和（¹H,¹³C和¹¹⁹Sn）NMR光谱表征。X射线晶体衍射分析表明,化合物1、2具有Sn₄O₄构筑的3个四元环梯形骨架平面结构,μ₃-O桥联2个环内梯锡和1个环梯端锡原子,此外,甲醇氧还以μ₂-O桥联1个环内梯锡和1个环梯端锡原子,锡与配基原子构成畸形三角双锥六面体。化合物对人结肠癌（HT-29）、肝癌细胞（HepG2）、乳腺癌（MCF-7）、鼻咽癌（KB）和肺癌细胞（A549）均显示出比临床使用的顺铂还强的抗癌活性。