Highly Efficient One-Pot Synthesis of 2-Arylmethyl N-Substituted Anilines via Yb（OTf）3 Catalyzed Three-Component Reaction

An efficient method has been developed for one-pot three-component coupling reactions of various aldehydes, 1-cyclohexen-2-one, and primary or secondary amines in the presence of a catalytic amount of Yb（OTf）3 under mild conditions to afford the corresponding 2-arylmethyl N-substituted anilines in good yields. In addition, the catalyst was easily recovered and could be reused for at least four cycles without any loss of activity.     

Synthesis and Crystal Structure of 3,3,6,6-Tetramethyl-N-hydroxy-9-ethyl-1,8-dioxo-1,2,3,4,5,6,7,8,9,10-decahydroacridine

1 INTRODUCTION 1,4-Dihydropyridines (1,4-DHPs) are well-knowncompounds because of their pharmacological pro-perty as calcium channel modulators[1, . The che- 2]mical modifications, such as the introduction of dif-ferent substituents[3, or heteroatoms[5], of the DHP 4]ring have allowed the expansion of researches onthe structure-activity relationship to gain new in-sights into the molecular interactions at the receptorlevel. In fact, it is well established th…     

桥联双β-环糊精对N-[4-(1-芘基)]丁酰-D/L-苯丙氨酸的手性识别及机理研究

利用紫外-可见吸收和荧光发射光谱, 结合非线性最小二乘法拟合曲线以及分子力学(MM2)模拟系统地研究了手性分子N-[4-(1-芘基)]丁酰-D/L-苯丙氨酸(PDP和PLP, 总称PPs)与β-环糊精(β-CD)、 2-位硒桥联双β-CD(2-SeCD)和2-位碲桥联双β-CD(2-TeCD)的包结能力大小及这3个环糊精对PPs手性识别能力的差异和识别机理. 研究结果表明, PPs不能与单疏水空腔的β-CD形成很好的包结复合物, 与具有较长桥联链的2-TeCD结合能力最强. 2-TeCD与PDP和PLP的结合常数分别为2.33×104和6.07×103 L/mol, 对PPs的手性识别比达到KD/KL=3.84, 高于2-SeCD(KD/KL=2.61). 用MM2模拟得出了PPs与这两个双环糊精形成复合物的三维结构: PPs的绝大部分位于双环糊精两个空腔之间, 但是在这两个复合物中, 苯环与芘环所成的二面角不同. 此外, PPs与这两个双环糊精作用时均存在明显的氢键相互作用, 且2-TeCD强于2-SeCD.     

α''-取代磺酰基-α,β-不饱和酮的不对称催化环加成反应的研究

在手性金属钛配合物催化剂存在下，研究了α′－取代磺酰基－α，β－不饱和酮的不对称催化环加成反应；讨论了α，β－不饱和酮各种取代磺酰基对反应活性和对映选择性的影响；高收率地合成了高光学纯度的环加成产物，并对环加成产物的构型进行了鉴定。     

由莰烯一步合成ω-丙酰基莰烯

ω 丙酰基莰烯学名1 (3,3 dimethylbicylo [2 2 1]hept 2 yl) 2 butanone是一种新型香料,由莰烯经过多步反应合成得到[1]。本文在文献[2]的基础上,用氯化锌作催化剂、乙醚与乙酸乙酯的混合液为溶剂,添加少量三乙胺,使丙酸酐与莰烯(1)发生反应,一步合成了ω 丙酰基莰烯(2),按纯莰烯计算,GC得率达38%,同时副产丙酸异冰片酯(3)。两者在纯化后进行了IR、1HNMR、13CNMR与MS表征。1　实验部分1 1　仪器与试剂　岛津GC 9A气相色谱仪,OV 101玻璃毛细管柱,30m×0 25mm,气化室250℃,柱温80℃,维持2分钟,升温速率5℃/min,终温200℃,维持10…     

N-（4＇-取代嘧啶-2＇-基）-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性

光谱;N-（4＇-取代嘧啶-2＇-基）-取代苯氧基磺酰脲的合成及除草活性     

α-乙酰基二硫缩烯酮α碳原子的酰化反应

进行了α-乙酰基二硫缩烯酮与酰氯的酰化反应. 以干燥的二氯甲烷为溶剂, 在四氯化钛催化下, α-乙酰基环二硫缩烯酮(1)可与脂肪及芳酰氯(2)反应, 在化合物1的α-碳原子上发生酰化反应, 以较高的产率生成各种α-乙酰基-α-酰基二硫缩烯酮(3).     

1－芳酰基－4－芳基氨基脲类化合物的合成及表征

利用N－取代三氯乙酰胺与芳基酰肼反应，合成了6个新的1－芳酰基－4－芳基 氨基脲类化合物，其结构经IR，^1H NMR和元素分析证实。初步生物活性测试表明 ，具有一定的除草活性。     

Conversion of N-Acyl-4-phenyl/benzyl-oxazolidine-2-thiones into Thiol Esters in the Presence of EtSH-K2CO3

N-Acyl-β-hydroxy-4-phenyl-oxazolidinethiones could be rapidly converted into their ethyl thiol esters in high yields by treatment with EtSH at 0 ℃ in CH3CN or 9 ： 1 （V ： V） THF-H2O in the presence of a catalytic amount of K2CO3.     

N-取代乙醇胺对4-氟-1-酰基苯的选择性胺化反应

研究了4-氟-1-酰基苯和N-取代乙醇胺在酰胺类溶剂或不加溶剂中反应, 在不需要金属催化剂和另外加碱的条件下选择性地得到胺化产物, 实验操作简单, 符合S_NAr取代机理. 一系列羟乙基胺基酰基苯产物均经过元素分析(HRMS), IR, MS和NMR的测定.