脂蛋白脂酶激活剂艾溴利平类似物的合成

合成了两个新型的艾溴利平类似物——N-2 -硝基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰肼(5,总收率28.1％)和N-2-四氮唑基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(7,总收率30.5％).以对氯甲基苯甲酸为原料,经酯化、水解和酰氯反应制得中间体4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰氯(4);4与2-硝基-4-氯苯肼盐酸盐反应合成了5.4先与2-氨基-5-氯苯腈反应制得N-2-氰基-4-氯苯基-4-[(膦酸二乙酯基)甲基]苯甲酰胺(6);6再与叠氮化钠反应合成了7.其结构经1 H NMR和IR表征.     

姜黄素类似物合成与体外抗肿瘤活性研究

以芳香醛、4-哌啶酮为原料,Claisen-Schimidt缩合制备3,5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物.采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562,人结肠癌细胞SW1 116增殖的抑制活性.化合物1-19的结构经核磁和质谱确证,化合物7、10、11对SW1 116的抑制活性比EF-24强...     

3,4-二芳基吡咯酮衍生物的合成和生物活性

考布他汀-A4(Combretastatins-A4,CA-4)是从天然产物中分离得到的抗癌活性化合物,其分子中Z-构型烯键易异构化转变为无抗癌活性的E-构型.以吡咯-2,5-二酮或吡咯-2-酮代替烯键,设计合成了4个新的CA-4类似物.它们的合成是以3,4-二甲氧基苯乙酮或3-氟-4-甲氧基苯乙酮为起始原料,经α-溴化、改良的Gabriel合成法、与3,4,5-三甲氧基苯乙酸缩合、环化-氧化或环化四步反应完成.其结构用1H NMR,13C NMR,ESI-MS及元素分析进行了表征.用MTT法测试了CA-4类似物对人白血病细胞HL-60、肝癌细胞SMMC-7721和肺腺癌细胞A549的体外抗肿瘤活性.初步结果表明,含氟化合物3,4-二芳基-2,5-吡咯酮(1b)的抗肿瘤活性接近CA-4,IC50值达到0.03～0.05μmol·L-1.     

Synthesis and cytotoxic activity of novel curcumin analogues

Five novel curcumin analogues bearing different substituents at 4-position of phenyl group were synthesized. Their structures were confirmed by NMR and HRMS spectrum. Their cytotoxic activities against six tumor cell lines were tested by the standard MTT assay in vitro. The results indicated that four analogues （1A-1C, 1E） with solubilizing moieties showed selective potent cytotoxicity against HepG2, HeLa and CT26 cell lines, and analogue 1A and 1C exhibited more potent cytotoxicity than curcumin against CT26 cell line. It was suggested that introduction of appropriate substituents to 4-position of phenyl group might be a potential option for structural modification of curcumin.     

顶空固相微萃取气相色谱法测定萝卜中有机氯农药及类似物

建立了顶空固相微萃取气相色谱法测定萝卜中有机氯农药及类似物的分析方法。用水稀释萝卜汁后,用顶空固相微萃取法萃取样品中有机氯农药及类似物,用气相色谱电子捕获检测器进行检测。方法的相关系数r≥0.991,实际样品中被测成分的检出限最大为3.36μg/kg。14种有机氯农药测定结果的相对标准偏差不大于12.8%(n=5);3个浓度水平的加标回收率范围为67.2%~115%。方法可用于测定萝卜中有机氯农药及类似物。     

N-芳磺酰基硝基苯乙酰胺的设计、合成及抑制大豆种子萌发活性的研究

为发现新型、高活性脱落酸功能类似物,本文以硝基苯磺酰胺化合物(PM4)为先导,通过活性亚结构拼接原理设计、合成了19个N-芳磺酰基硝基苯乙酰胺(3a～3s)。所有化合物都经核磁共振和高分辨质谱(ESI)确证。种子发芽试验表明：浓度为25μmol/L时,3i、3k、3l和3n 4个化合物的抑芽活性与先导PM4相当,并且发现目标化合物中R为3-取代时,其抑制活性高于2-取代和4-取代。此外,分子对接试验结果表明：3l与受体之间的相互作用强于3p。本研究为发现新型功能类似物提供了重要的借鉴价值。     

几丁寡糖结构类似物的化学合成

合成了两个结构新颖的几丁寡糖结构类似物: β-1,3连接的乙酰氨基葡聚二糖和β-1,3连接的乙酰氨基葡聚三糖, 并通过核磁共振和质谱分析确证了其化学结构. 与天然的几丁寡糖不同, 本文所合成的葡聚二糖和葡聚三糖均采取了1→3糖苷键的连接方式, 为研究几丁寡糖诱导植物抗病活性与寡糖区域异构体之间的关系提供有用材料.     

几个新“苯菌灵”(Benomyl)类似物的合成

<正> “苯菌灵”[商品名为苯来特(BenIate)]及其类似物是一类新型内吸性杀菌剂。国外用于苹果、柑橘、小麦、棉花、黄瓜、西红柿等霉菌的防治并收到了良好的效果。国内很少报道。我们合成了三个“苯菌灵类似物——Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ。其结构如下:     

苷类化合物研究 IV: 熊果苷类似物的合成

本文报道以1-溴-2,3,4,6-四-O-乙酰基-a-D-吡喃糖与苯二酚在氢氧化钠的丙酮-水溶液中反应, 生成熊果苷类似物. 由^1HNMR测定了糖苷的端基异构体.