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研究双酚A及其类似物(BPs)与生物大分子的相互作用机制对了解有毒物质在人体中的吸收、分布、代谢和毒性等具有重要的意义,为揭示BPs对人体的内分泌干扰机制和毒性机制等提供参考依据,在化学、生物学、医学、环境科学、生命科学等领域起着重要的作用。本文综述了2010年来研究BPs与血清白蛋白、脱氧核糖核酸等生物大分子之间的结合过程,包括结合机制、结合常数、结合位点、结合距离、结合作用力,及其对生物大分子结构的影响等,并分析了该研究方向的发展趋势和前景。 相似文献
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Valsartan[1], which is a very useful medicine in thetreatment of high-pressure blood, contains a tetrazolegroup. Its analogues exploration and complex actiontoward metal ions still remain very rare. As acontinuation of our in-situ [2 3] cycloaddition betw… 相似文献
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采用荧光光谱、三维荧光光谱、紫外吸收光谱研究白藜芦醇类似物(Z)-2-(3,4-二甲氧苯基)-3-(4-二甲氨基苯基)丙烯腈(HCQ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,探讨其作为抗肿瘤药物的可能。结果发现HCQ与HSA形成了基态配合物,HCQ主要结合于HSA的位点Ⅰ,与位点Ⅱ也有微量的结合,反应为自发的放热反应,其ΔH、ΔS、ΔG均小于零,二者之间的结合力为氢键或者范德华力,结合常数为104~105数量级。HCQ与HSA的结合使HSA构象发生变化,Trp-214所处的环境疏水性增加,使得其内源性荧光显著降低。说明合成的白藜芦醇类似物能够与人血清白蛋白结合。 相似文献
26.
以2,4-二氨基-6-羟甲基吡啶并[3,2-d]嘧啶为原料,与对甲酰基苯甲酰谷氨酸二乙酯发生Wittig反应构建叶酸类似物的骨架结构,还原吡啶环得到4-氨基-8,10-二碳杂四氢叶酸类似物,在N5位取代不同基团得到四个新的4-氨基-N8,N10-二碳杂四氢叶酸类化合物,经1H NMR,13C NMR和MS对化合物的结构进行了表征.初步生物活性结果表明,此类化合物对人重组胸苷酸合成酶的抑制作用与N5位取代基有关,2个化合物在0.1 μmol·L-1的浓度下对HL-60白血病细胞的抑制率达到60%以上. 相似文献
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为了寻求新型蚜虫控制剂,以蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene(EBF)为先导,引入不同类型的杂环取代EBF结构中不稳定的共轭双键,设计合成了一系列不同杂环取代的EBF类似物.所有化合物结构均通过1H NMR、13C NMR、IR及HRMS确证.对化合物进行了生物活性测试及初步构效关系分析.结果表明,所有化合物均对桃蚜和大豆蚜表现出一定的生物活性,部分化合物的杀虫活性优于先导EBF,酯基的引入则对驱避活性有利. 相似文献
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