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101.
分别以1,3,5-三苯甲酰基-α-D-核糖、3,5-二苯甲酰基-2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮和D-木糖为原料, 经由烟酰胺核苷及烟酰胺核苷酸中间体, 合成了系列糖环经氟原子取代的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类CD38抑制剂. 基于对CD38的水解抑制能力的考察, 评价了所合成氟代NAD类似物的活性. 结果表明, 糖环上氟原子取代的数目和位置对抑制剂活性的影响十分明显, 烟酰胺核苷的端基构型对活性的影响较大. 2个化合物均显示出非常好的CD38抑制活性, 其中化合物2a的抑制活性高出阳性对照物阿糖型氟代烟酰胺腺嘌呤二核苷酸2个数量级. 相似文献
102.
103.
Exendin-4类似物的生物活性及结构 总被引:1,自引:0,他引:1
针对Exendin-4的N端螺旋中第10~18位氨基酸序列LSKQMEEEA设计了Ex1, Ex2序列, 并进行活性、稳定性及其结构方面的研究, 为进一步设计具有Exendin-4活性的短肽抗酶解序列提供了理论依据, 进而为开发可供口服的类肽糖尿病药物奠定了结构理论基础. 相似文献
104.
105.
106.
罂粟花粉十七肽类似物和片段的合成及其抗肿瘤活性研究 总被引:7,自引:0,他引:7
以从罂粟花粉中分离得到的具有促免疫和抗肿瘤活性的十七肽为先导化合物,设计了4个类似物和3个片段,并用固相法合成,通过CD谱测定了它们在溶液中的初级二级结构,同时测定了它们对人胃癌和人膀胱癌肿瘤细胞的抑制活性,初步讨论了构效关系. 相似文献
107.
ara-C,CNDAC等核苷类似物药物通过与DNA链的结合,抑制DNA合成,导致细胞死亡,从而发挥其肿瘤活性,它们的活化必须借助于脱氧胞苷激酶的磷酸化作用,本文介绍类药物的细胞毒性机制和药物抗性机制的研究进展,并对其发展前景进行了展望。 相似文献
108.
6β-Hydroxylsqualamine was synthesized stereoselectively in 13 steps and 19% overall yield from methyl hyodeoxycholanate by using stereospecific epoxidation and asymmetric isopropylation as key steps. 相似文献
109.
Jun Feng Ying Lu Zhe Feng Cai Shi Peng Zhang Zong Ru Guo 《中国化学快报》2007,18(1):45-47
A series of thiazolidinediones analogs,as PPAR modulators,were designed,synthesized and evaluated in vitro. 相似文献
110.