α-羟乙基过氧自由基的自身衰变及其与槲皮素和邻苯二酚反应的脉冲辐解动力学研究

脂质过氧化反应是人体内很多病理现象的原因 ,而槲皮素是一种很强的过氧化反应抑制剂 .本文选择α-羟乙基过氧自由基作为脂质过氧自由基的模拟物 ,研究了其与槲皮素和邻苯二酚的反应动力学 .首次得到纯乙醇体系中 α-羟乙基自由基的一级和二级自身衰变速率常数分别为 (4 0 .4± 2 .6) s- 1和 (6.9± 0 .9)×1 0 8mol- 1·L· s- 1 .用脉冲辐解方法得到槲皮素与 α-羟乙基过氧自由基反应的速率常数为 (2 .1± 0 .3 )× 1 0 7mol- 1·L· s- 1 .同时选择邻苯二酚作为多酚化合物的模型化合物 ,用脉冲辐解法研究了其与 α-羟乙基过氧自由基的反应 .得到邻苯二酚与α-羟乙基过氧自由基反应的速率常数为 (3 .1± 0 .1 )× 1 0 5mol- 1 · L· s     

LGK974的合成工艺研究

LGK974是一种高度特异性和有效的Porcupine抑制剂。设计了一条新的合成路线,以2-氨基-5-溴吡啶、2-氯-3-甲基吡啶、2-氨基吡嗪和2-甲基-6-氯吡啶为起始原料,采用汇聚法,经取代、Suzuki、酰胺化等10步反应合成了LGK974,总收率11.5%,其结构经^1H NMR、^13C NMR和MS(ESI-TOF)确证。     

2-氯苯甲酰基苯基脲系列化合物对昆虫几丁质的抑制作用

本文用二令淡色库蚊(Culex Pipiens Pallens)对2-氯苯甲酰基苯基脲及其硫脲进行定量构效关系的研究,找出合成高效无氟昆虫几丁质抑制剂的结构因素。     

Synthesis and Herbicidal Activities of 3-（Substituted phenyl）isoxazole Derivatives

Several novel 3-(substituted phenyl)isoxazole derivatives were prepared from phenyl butan-l,3-dione. Their structures were confirmed by IH NMR, 1R, and CIMS. Preliminary bioassay showed that some of them exhibited good activities toward various weeds.     

天然及修饰型天花粉多肽类胰蛋白酶抑制剂的研究

本文用固相Anhydro-胰蛋白酶亲和层析和HPLC C_(18)柱反相层析等方法,从中草药天花粉中分离纯化了一多肽类胰蛋白酶抑制剂,它有两个主要组份,均含有27个氨基酸残基,其中包括3对二硫键,经顺序测定表明,两者的区别仅限于第九位的残基不同,分别为Lys及Gln。此抑制剂活性中心Arg-Ile(3,4)的肽键在低pH下极易被胰蛋白酶“修饰”而断裂。这是迄今为止已知的天然蛋白质抑制剂中最小的胰蛋白酶抑制剂。胰蛋白酶对天花粉抑制剂的修饰作用类似酶对底物的酶促反应。“修饰”型的天花粉抑制剂其与胰蛋白酶的解离常数约是天然抑制剂的4倍。     

糖原合成酶激酶抑制剂模型的建立

选取四类共89种活性较高的糖原合成酶激酶（GSK-3）抑制剂作为分子训练集，利用CATALYST系统，经构象分析，分子叠合等过程构建出药效团模型。筛选出具有一个氢键受体，一个芳香疏水中心，两个环芳香性的药效团模型 (weight=2.4,RMS=0.50, null cost- fixed cost =104, correlation coefficient=0.95)。该模型具有较强的预测活性能力，可用于优化分子结构，找到高效低毒的化合物。     

噻吩甲酰三氟丙酮(TTFA)抑制琥珀酸泛醌还原酶的双位点性质

Dixon作图法和双倒数作图法都表明TTFA有两个抑制位点.低浓度下(0-20μmol/L)的高亲和位点对Q_2呈非竞争性,高浓度下(20μmol/L以上)的低亲和位点呈竞争性.由此得出结论:泛醌还原的两步反应均被TTFA抑制,低浓度时只抑制后半步从半醌还原成氢醌的反应,高浓度时对从泛醌到半醌以及半醌到氢醌两个半反应都抑制.     

化学修饰的寡核苷酸: 合成、性质和应用

本文综述了近年来化学修饰的寡核苷酸研究的进展,介绍了化学修饰的寡核苷酸的种类, 化学合成方法, 生物作用原理及应用方面已达到的成継34This review deals with the progress in the research of chemically modified oligonucleotides: the synthesis, the chemical and biological properties and the potential applications as a new research tool and new therapeutic approach.     

Corrosion Inhibition of a Green Scale Inhibitor Polyepoxysuccinic Acid

The corrosion inhibition of a green scale inhibitor, polyepoxysuccinic acid (PESA) was studied based on dynamic tests. It is found that when PESA is used alone, it had good corrosion inhibition. So, PESA should be included in the category of corrosion inhibitors. It is not only a kind of green scale inhibitor, but also a green corrosion inhibitor. The synergistic effect betweenPESA and Zn2 or sodium gluconate is poor. However, the synergistic effect among PESA, Zn2 and sodium gluconate is excellent, and the corrosion inhibition efficiency for carbon steel is higher than 99%. Further study of corrosion inhibition mechanism reveals that corrosion inhibition of PESA is not affected by carboxyl group, but by the oxygen atom inserted. The existence of oxygen atom in PESA molecular structure makes it easy to form stable chelate with pentacyclic     

2-氰基-3-取代吡啶甲胺基-3-取代丙烯酸乙氧乙酯的合成和除草活性研究

一系列2-氰基-3-取代吡啶甲胺基丙烯酸酯被合成作为光合作用光系统II电子传递抑制剂. 生测发现一些目标化合物表现出很好的除草活性, 如(Z)-2-氰基-3-异丙基-3-(2-烷氧基取代的吡啶-3-基)甲胺基丙烯酸乙氧乙酯. 生测结果表明在吡啶环的2位合适的取代基和丙烯酸酯的3位取代基的体积对除草活性至关重要.