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对齐墩果酸(OA)的C环进行结构修饰, 合成了含有γ-内酯结构的OA衍生物, 并针对12个常见疾病的蛋白质靶点或细胞进行了体外生物活性筛选. 其中部分化合物结构中引入了水溶性基团, 如形成糖苷或引入酸性基团, 提高了生物利用度. 活性筛选结果表明, 内酯化合物13对组织蛋白酶K显示出很好的抑制活性(IC50=3.58 μg/mL), 可作为抗骨质疏松药物的先导化合物. 初步构效关系分析表明, 该化合物的γ-内酯结构和糖链片段为活性基团. 相似文献
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采用成骨细胞建立了细胞膜色谱/超高效液相色谱-飞行时间质谱(CMC/UPLC-TOF/MS)的分析方法。该法可快速筛选中药方剂六味地黄汤中潜在的抗骨质疏松活性成分,通过细胞试验和斑马鱼骨质疏松模型试验验证了筛选结果梓醇的体内外药效作用。以六味地黄汤水提物(90 g/L)为样品,通过CMC/UPLC-TOF/MS分析,快速鉴别细胞膜色谱柱保留成分群,高选择性获取六味地黄汤中16种潜在活性成分。该文以前沿色谱法分析梓醇、丹皮酚、齐墩果酸与细胞膜色谱固定相的亲和强度,选择亲和强度和含量较高的梓醇进行体内外药效验证,发现梓醇在对小鼠成骨细胞有显著促生长作用,能提高骨质疏松斑马鱼头部骨矿化面积。CMC/UPLC-TOF/MS筛选方法能在复杂中药方剂中快速得到抗骨质疏松活性成分,具有操作简便、快速、高效灵敏的优势。 相似文献
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董建平 《理化检验(化学分册)》2007,43(9):787-787
锰是构成人体骨骼所必需的微量元素,也是制取甲状腺素非常重要的物质。它能使食物充分消化吸收,能缓解神经过敏和烦燥不安,能解除疲劳,增强记忆力,能预防骨质疏松症。成人每天摄入2~5mg即可满足生理需要。超过这个数量就会中毒,所以要监测包括酒在内食品中锰的含量。 相似文献
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目的探讨染料木素对骨质疏松性大鼠骨中微量元素的影响。方法用切除卵巢后引起大鼠骨质疏松的雌性大鼠进行了雌激素尼尔雌醇和染料木素(高、低剂量)的治疗。观察了5组(空白对照组、模型组、染料木素高剂量组、染料木素低剂量、尼尔雌醇组)大鼠股骨中Cu、Mn、Fe、Zn、Pb、Mg和Ca等微量元素的变化。结果统计学结果显示与骨质疏松模型组比较,尼尔雌醇和染料木素能提高去势大鼠骨质中Cu、Fe、Mn、Mg、Ca等元素的含量,尼尔雌醇组中的Zn含量提高,染料木素组中的Zn含量反而下降;尼尔雌醇组与染料木素组中Pb含量下降明显。结论说明染料木素的治疗作用并不是单一的,可以认为中药染料木素是通过发挥对人体整体的调节作用来调节骨骼中微量元素的变化,改变骨质的代谢情况,促进骨密度的提高。 相似文献
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为探讨温州地区绝经后女性骨质疏松症(Postmenopausal osteoporosis,PMOP)与雌激素受体基因(Estrogen receptor,ERa)多态性及相关因素的关联性,将203例观察对象按骨质疏松症诊断标准分为骨量正常组、骨量减少组与PMOP组,分别检测各组观察对象的腰椎L1~4正位骨密度、PvuⅡ、XbaⅠ基因型并调查其膳食行为与运动习惯等项目。结果显示:(1)年龄越大、文化程度越低、身材矮小及BMI低者、妊娠次数越多、产次越多者易罹患PMOP;经常饮用牛奶、豆浆、茶,经常食用水产品、豆类、肉类、蛋类、水果、坚果及每月运动次数较多者与高骨密度有关;在校正年龄、文化程度、BMI等干扰因素之后,饮茶、食用水果、坚果类的次数与BMD呈正相关。(2)该研究未发现PvuⅡ与XbaⅠ基因型与PMOP间有关联。提示该地区膳食行为、环境因素与PMOP关系密切,但雌激素受体α多态性与骨密度间关系尚不明确,其对骨质疏松的预测价值尚待深入研究。 相似文献