新马兜铃内酯的晶体结构

从绵毛马兜铃的根茎中分离出一种新的倍半萜内酯, 它的分子式由高分辨质谱数据确定为C~1~5H~2~0O~2, 它的结构用单晶X射线衍射法测定, 晶体属三斜晶系, 空间群为P1, a=0.6275(3)nm, b=0.8057(4)nm, c=1.3622(6)nm; α=88.78(4)°,β=91.44(4)°, γ=105.20(4)°; Z=2.3107。     

光化疗抑瘤剂四苯基卟吩氮芥的合成

首次报道合成了6个四苯基卟吩氮芥化合物,其结构均经波谱及元素分析确证,活性实验表明所有受试化合物均具有对人肝癌细胞株SMMC-7721的化学杀伤和光动力效应双重活性,具有发展为高效低毒光化抗肿瘤药物的前景。     

合成盐酸普拉格雷的工艺改进

以邻氟溴苄为起始原料制得的格式试剂与环丙基氰反应,再经溴代、缩合、乙酰化和成盐反应制得抗血栓药物盐酸普拉格雷,总收率18.0%,其结构经1H NMR,MS和IR确证。     

A Novel Photocleaver with Long Wavelength Absorption-Highly Efficient Antitumor Agent： 4- （2-Diethylamino-ethylamino） - 8-oxo-8H-acenaphtho- [ 1,2-b ] pyrrole-9-carbonitrile

IntroductionThe design of novel DNA photocleavers is of greatsignificance from the standpoints of chemistry,biology,and medicine[1].There have been many reports aboutDNA photocleavers.Usually,they bind to DNAviain-tercalation,electrostatic binding or self-stacking inter-actions[2,3],but under photoirradiation they can initiatesignificant damage to DNA without external chemicalinitiatorsviaa wide variety of ways,such as electrontransfer,the formation of radicals or singlet oxy-gen[4,5].It …     

酶促合成己二酸胆固醇基单乙烯基酯的研究

以胆固醇和已二酸二乙烯酯为原料在脂肪酶PS IM催化剂的作用下合成己二酸胆固醇基单乙烯基酯,并进行了合成工艺单因素优化实验,优化后的工艺条件为：胆固醇20 mg,已二酸二乙烯酯100 mg, 4?分子筛50 mg,脱水正已烷5 mL,PS IM 5 U,温度45℃,反应时间4 h,在上述反应条件下重复3次实验,己二酸胆固醇基单乙烯基酯的平均产率为99.2%。     

含二硒聚碳酸酯自组装胶束的制备及其性能

使用开环聚合方法,通过调整聚合投料比设计合成了一系列含二硒的聚碳酸酯共聚物,该共聚物具有合适的相对分子质量、分子量分布窄及可调节的硒含量.以透析法、薄膜分散法和超声乳化法将共聚物自组装成胶束,通过粒径和粒径分布以及载药量的对比考察不同胶束制备方法的优劣势.研究表明:透析法和薄膜分散法更适合用于将该共聚物制备成胶束,胶束...     

抗高血压药物维拉帕米的合成

以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经酰化、脱水、C-烷烃化反应、得到关键中间体α-异丙基-3,4-二甲氧基苯乙腈（5）;再以3,4-二甲氧基苯乙酸为原料,经酰化、还原、N-烷烃化反应得到N-（γ-氯丙基）-N-甲基-3,4-二甲氧基苯乙胺（2）; 2与5经过缩合得到了最终产物维拉帕米,总收率为25.4%,其结构经¹H NMR和¹³C NMR确证。该合成路线具有原料廉价易得、操作简便、反应条件温和、后处理简便、收率较好等优点,具有较高的工业化前景。      

人参皂苷Rb2在大鼠体内的药代动力学行为及代谢产物研究

建立快速高分离度液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用方法(RRLC-Q-TOF-MS),分析人参皂苷Rb2在大鼠体内的药代动力学行为,并探索人参皂苷Rb2在大鼠体内的代谢过程.采用Agilent SB-C18色谱柱,流动相A为0.1％甲酸溶液,B为乙腈,流速为0.2 mL/min,进样量为5μL,二元线性梯度洗脱分离,采用电喷雾负离子模式进行质谱检测.方法的检出限(S/N=3)和定量限(S/N=10)分别为0.08 μg/mL和0.1 μg/mL,线性范围为0.10～ 1.26 μg/mL.结果表明,人参皂苷Rb2静脉注射后的体内代谢过程符合二室模型特征,血药浓度半衰期的α相(t1/2α)和β相(t1/2β)分别为(23.58±1.10)和(1306.55±147.23) min.通过对静脉注射人参皂苷Rb2的大鼠尿液和口服后的粪便样本进行分析,发现Rb2的代谢产物为M6,M2(C-Y),F2,C-K.     

DNA纳米结构在药物转运载体和智能载药中的应用进展

纳米材料具有荷载效率高、靶向性能好、半衰期较长等优点, 非常适于作为药物转运载体, 可有效提高药物的水溶性、稳定性和疾病治疗效果.目前, 开发具有良好生物相容性、可控靶向释放能力和精确载药位点的理想药物转运载体, 仍是该领域存在的挑战性问题和当前研究的重点.自组装DNA纳米结构是一类具有精确结构、功能多样的纳米生物材料, 具有良好的生物相容性和稳定性、较高的膜渗透性和可控靶向释放能力等优点, 是理想的药物转运载体和智能载药材料.本文总结了DNA纳米结构的发展历程、DNA纳米结构作为药物转运载体的研究现状、动态DNA纳米结构在智能载药中的应用进展, 并对其发展前景进行了展望.     

去甲万古霉素群体药代动力学与药效学优化研究

目的研究去甲万古霉素群体药代动力学指标差异,对患者进行药效学优化。方法选取2015年1月至2015年12月268例感染患者,将其按照年龄分为中青年组和老年组,每组各134例,采用群体药代动力学和药效学优化公式进行计算,分析患者上述指标差异。结果青年组与老年组的群体药代动力学各项指标差异明显具有统计学意义(P0.05)。结论感染患者通过去甲万古霉素药物治疗疗效确切,对革兰阳性菌的杀灭作用明显,采用群体药代动力学和药效学研究后发现,AUC24/MIC能够作为去甲万古霉素的应用指标,并以此指导临床用药效果显著,值得临床应用推广。