新型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类似物的合成及其辅酶活性

尝试4种形成焦磷酸键的方法合成了5种结构新颖的新型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)类似物.初步考察了类似物的生物活性,发现苹果酸酶和醇脱氢酶以类似物3b和3d为辅酶时,活性只有以NAD为辅酶时的13%～30%;而以类似物3a,3c和3e为辅酶时,这些酶的活性均极低.     

脱氢姜黄烯及其类似物的合成

利用苯乙酮及苯乙酮衍生物,经过傅-克乙酰化反应、偶联反应、Wittig烯化反应,合成了脱氢姜黄烯及其类似物.再经选择性催化氢化反应,可分别得到α-姜黄烯、黄根醇甲醚及姜黄氢醌甲醚.     

Synthesis of Novel Nucleoside Analog （3R）-2,3-Dideoxy-3-（N-hydroxy-N-methylamino）-L-arabinofuranosyl Uracil

The synthesis of novel nucleoside analog (3R)-2,3-dideoxy-3-(N-hydroxy-N-methylamino)-L-arabinofuranosyl uracil was studied. A twelve-step synthetic route, started from L-ascorbic acid, was designed, and the final product was obtained in 20.8% yield.     

Synthesis of 5,6-Dihydro-OSW-1 and Its Antitumor Activities

5,6-Dihydro-OSW-1 (1) was synthesized following our previous procedure for the total synthesis of OSW-1. This compound demonstrated slightly stronger potency than that of OSW-1 against the growth of cancer cells.     

双香豆素类化合物的合成及表征

香豆素是一类具有重要生理活性的天然产物。本文通过4-羟基香豆素的合成,然后与醛缩合,制备了一类具有双香豆素结构的化合物,对其结构通过^1H NMR、IR及元素分析确证并对其波谱学特征予以了讨论。     

白藜芦醇类似物与人血清白蛋白的相互作用

采用荧光光谱、三维荧光光谱、紫外吸收光谱研究白藜芦醇类似物(Z)-2-(3,4-二甲氧苯基)-3-(4-二甲氨基苯基)丙烯腈(HCQ)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用,探讨其作为抗肿瘤药物的可能。结果发现HCQ与HSA形成了基态配合物,HCQ主要结合于HSA的位点Ⅰ,与位点Ⅱ也有微量的结合,反应为自发的放热反应,其ΔH、ΔS、ΔG均小于零,二者之间的结合力为氢键或者范德华力,结合常数为104～105数量级。HCQ与HSA的结合使HSA构象发生变化,Trp-214所处的环境疏水性增加,使得其内源性荧光显著降低。说明合成的白藜芦醇类似物能够与人血清白蛋白结合。     

香豆素酰胺类化合物的合成及光谱特性

用(取代)香豆素-3-甲酰氯(Ⅰa～Ⅰc)和取代2-氨基苯并噻唑(Ⅱa～Ⅱd)作用合成了12种新的目标化合物(Ⅲa～Ⅲl),用HRMS、IR、1H NMR对化合物结构进行了表征,确定了化合物的结构,并对其紫外吸收光谱和荧光光谱进行了分析。研究发现:在紫外光谱中,新化合物(Ⅲa～Ⅲl)和原料化合物(Ⅰa～Ⅰc)相比,因共轭链的增长而使其最大吸收波长(λmax)红移;12种化合物表现出比原料化合物(Ⅰa～Ⅰc)较强的荧光性能。     

新型含取代乙烯基香豆素衍生物的合成及其光学性能

利用Perkin反应和Wittig反应设计并合成了两个新型的香豆素衍生物——3-(4’-溴苯基)-7-(N-辛基-3’-溴咔唑-6’-乙烯基)香豆素(6a)和3-(4’-溴苯基)-7-(4’-甲氧基苯基-1’-乙烯基)香豆素(6b),其结构经UV,1H NMR,IR,MS和荧光光谱表征。研究结果表明,6a和6b具有荧光强度大和Stokes位移(分别为115 nm和122 nm)大的特点。     

1,3-交替构象杯[4]芳烃-香豆素衍生物的合成

以对叔丁基杯[4]芳烃为原料,通过醚化、原位硝化、还原、缩合四步反应合成了三个新型的具有1,3-交替构象的杯芳烃-香豆素衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS表征.     

Synthesis and Crystal Structure of Monocarbonyl Analogs of Curcumin

Two monocarbonyl analogs of curcumin containing bis(2,6-difluorobenzyl) were synthesized,and their molecular structures were characterized by 1H NMR,ESI-MS,and X-ray crystallography.In this paper,the crystal structures of these two analogs(A75 and C75) are described and compared with their bis(2-fluorobenzyl) analogues as well as with the available data of curcumin.The cyclopentane rings in A75 have an envelope conformation,while the cyclohexane ring in C75 has a chair conformation.The compounds are symmetrical and the central structure of A75 and C75 connects with two benzylidene rings through E,E-oriented double bonding.