N-苄氧/烷氧苯基-4,6-二取代嘧啶胺类化合物的合成、晶体结构及除草活性

以5种苄氧基/烷氧基苯胺为基础, 设计合成了系列新颖的N-苄氧/烷氧苯基-4,6-二取代嘧啶胺类化合物, 其结构经1H NMR、MS及元素分析确证, 其中化合物5r的单晶结构经X射线单晶衍射分析确证. 油菜平皿法和稗草小杯法测试除草活性结果表明, 4种苄氧基/烷氧基苯胺3a, 3b, 3d, 3e具有较好的除草活性, 在100 μg/mL浓度下对单子叶稗草生长抑制率可达到77.3%—88.5%. KARI活性测试结果表明, 化合物5a—5s有较弱的KARI抑制活性.     

含磺酰胺的苯氧乙(丙)酸酯的合成与除草活性

磺酰脲(胺)作为一类抑制乙酰乳酸合成酶(ALS)活性的除草剂,具有剂量小,选择性强,杀草谱广,对哺乳动物毒性低,在环境中不易积聚等特点,成为除草剂研究的热点[1-4].本文采用"亚结构连接法",将含饱和杂环(芳环)磺酰胺引入到芳氧羧酸中,试图降低药物对作物产生的毒副作用与抗药性,同时提高其除草活性.8个目标化合物的合成路线如下:     

N—芳基—4—取代苯基—氨基甲酸酯的合成及其除草活性

Ｎ┐芳基┐４┐取代苯基┐氨基甲酸酯的合成及其除草活性任康太＊戴广袖刘玉秀杨秀凤杨华铮（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词氨基甲酸酯，芳氧苯氧丙酸酯，合成，除草活性１９９６－０３－１１收稿，１９９６－０６－２６修回天津市２１世纪青年科学...     

N－取代三氯乙酰胺合成新脲类化合物及其生物活性的研究（I）──N，N″－多亚甲基双（N＇－取代苯基）脲的合成及除草活性

Ｎ－取代三氯乙酰胺合成新脲类化合物及其生物活性的研究（Ｉ）──Ｎ,Ｎ″－多亚甲基双（Ｎ＇－取代苯基）脲的合成及除草活性郭佃顺,黄汝骐,高蓉华,吴志广（山东师范大学化学系,山东省有机合成重点实验室,济南,２５００１４）王玲秀（南开大学元素有机化学研究所...     

4－芳氧基－4－氧代－1，3，4－二氮磷杂环戊－2－硫酮类化合物的合成及其除草活性

４－芳氧基－４－氧代－１，３，４－二氮磷杂环戊－２－硫酮类化合物的合成及其除草活性陈茹玉，张成祥，冯克胜，程慕如（南开大学元素有机化学研究所天津３０００７１）关键词二氮磷杂环戊硫酮，酚类化合物，除草活性前文［１，２］曾报道含膦脲五员环类化合物的合成，...     

新型吡啶联吡唑双酰肼类化合物的合成及除草活性

以乙酰丙酮和溴乙酸乙酯等为起始原料,经取代、肼基化、环合、水解、酸化和缩合等反应合成了12个新型的吡啶联吡唑双酰肼类化合物(1a~1l),其结构经¹H NMR, ¹³C NMR和MS(ESI)表征。并研究了化合物的除草活性。培养皿法测试结果表明：用药量为200 mg·L^-1时,1j, 1k和1l对油菜的抑制率均为100%。盆栽法测试结果表明：苗后茎叶喷雾处理用药量为150 g·hm^-2时,1l对靶标杂草芥菜、繁缕的抑制率分别为80%和70%。     

1-[2-(2,4-二氯苯氧)乙酰基]-5-氨基-1H-吡唑衍生物的合成与生物活性

为寻求高效低毒的农药,设计、合成了一系列新的1-[2-(2,4-二氯苯氧)乙酰基]-5-氨基-1H-吡唑衍生物3a～3j和4a～4d.元素分析,1H NMR,IR和MS证实了它们的结构.初步的生物活性测试结果表明,在10 mg/L浓度下,化合物3a～3j和4a～4d对油菜的根茎均有很好的抑制作用,对油菜的根的抑制率为90.0%～98.7%;于100 mg/L浓度下,对稗草的根抑制率为84.0%～100%.     

[2-（氟代苯氧）丙酰氧基]取代甲基膦酸二甲酯的合成与除草活性

通过2种2-(氟代苯氧)丙酸(Ⅰ)转化为相应的酰氯,再通过酰氯分别与4种α-羟基膦酸酯(Ⅱ)的缩合反应,将含氟基团引入到α-氧代烃基膦酸酯的骨架中,合成了8个新的α-[2-(氟取代苯氧)丙酰氧基]烃基膦酸酯,收率为20%～71%。经1H NMR、IR和MS测试技术对所有化合物进行了结构表征。初步的生物活性测试表明,部分化合物对单、双子叶植物根的生长具有优异的抑制作用。质量浓度分别为100和10 mg/L时,化合物Ⅲe～Ⅲh对油菜根和稗草根的生长抑制率均超过93%。     

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N′-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基(硫)脲的合成及生物活性

利用活性结构拼接原理,将高效杀螨剂吡螨胺分子的吡唑环部分引入酰基(硫)脲化合物中,以1-甲基-3-乙基-4-氯-5-甲酸基吡唑和2-氨基-4,6-二取代嘧啶为起始原料,通过多步反应合成了5种N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N′-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基脲和5个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N′-(1-甲基-3-乙基-4-氯吡唑-5-基)甲酰基硫脲化合物,其化合物结构经IR、1HNMR及元素分析测试技术确证。初步生物活性试验表明,在50mg/L质量浓度下目标化合物的杀螨活性不太理想,但有些化合物具有较好的除草活性,其中化合物Ⅰb、Ⅰc和Ⅰe对稗草主根的生长抑制率大于60%。