1-芳氧(α-取代)乙酰基-3-(取代)苯基-2-二乙氨基-2-硫(硒)代-1,3,2-二氮磷杂环戊-4-酮的合成及除草活性研究

利用P(NEt2)3与双官能基底物的环缩合反应合成了一系列新型五元磷杂环化合物. 化合物的结构经1H NMR, 31P NMR, MS和元素分析等手段证实. 对化合物Ⅱl作了X射线单晶衍射, 确定五元磷杂环为平面结构及P_N键具有dπ-pπ性质. 初步生物活性测定表明部分化合物具有较好的选择性除草活性.     

N—取代三氯乙酰胺合成新脲类化合物及其生物活性的研究：Ⅳ.1—呋喃酰？…

用Ｎ－取代三氯乙酰胺与呋喃甲酰胺肼反应，合成了６个新的１－呋喃酰基－４－芳基氨基脲。其结构经元素分析，ＩＲ和＾１Ｈ ＮＭＲ所证实。生物活性测试表明，其中某些化合物具有一定的除草活性。     

新型含苯基取代嘧啶基磺酰脲衍生物的设计、 合成及生物活性

将苯基引入到嘧啶环的4位, 设计、 合成了2个系列共24个结构新颖的磺酰脲类衍生物, 并对其生物活性进行了研究. 抑菌实验结果表明, 目标化合物对苹果轮纹病菌和小麦纹枯病菌表现出优异的抑制率, 其中化合物9f对5种病菌的抑制率均超过65%. 进一步研究发现, 化合物9f对苹果轮纹病菌的EC₅₀值为8.63 mg/L, 略高于对照药百菌清(7.33 mg/L); 化合物8k和9k对小麦纹枯病菌的EC₅₀值分别为5.48和6.09 mg/L, 与百菌清(4.26 mg/L)接近. 同时, 盆栽法除草测试结果表明, 在75 g/ha剂量下, 化合物8d和9d对油菜具有较好的芽前除草活性, 分别为86%和73%; 化合物9h对反枝苋的土壤处理抑制活性为100%, 优于对照药氯磺隆(96%).     

6-烷氨(氧)基-3-甲硫基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮衍生物的合成与生物活性

用六氯乙烷、三苯基膦和5-氨基吡唑衍生物一锅法合成关键中间体膦亚胺。 再利用串联aza-Wittig反应,加入对氯苯基异氰酸酯,进一步和烷基胺或取代酚反应合成了11个未见文献报道的6-烷氨（氧）基-3-甲硫基1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4(5H)-酮衍生物。 通过1H NMR、EI-MS、IR和元素分析等方法对所合成的化合物进行了结构表征,并测试了它们的杀菌和除草活性。 测试结果表明,部分化合物对稗草(barnyard grass)和油菜(Rape)均表现出了较好的抑制活性。     

Synthesis and Herbicidal Activities of 2-Methylpropan-2-aminium O-Methyl 1-（Substituted Phenoxyacetoxy）alkylphosphonates

A series of 2-methylpropan-2-aminium O-methyl 1-（substituted phenoxyacetoxy）alkylphosphonates （5a-5o） was selectively synthesized by reacting the corresponding O,O-dimethyl l-（substituted phenoxyacetoxy）-alkylphosphonates with an excess of 2-methylpropan-2-amine.The results of preliminary bioassays show that the title compounds exhibit moderate to good herbicidal activities against Brassica napus and Echinochloa crusgalli.Furthermore,compounds 5a-5j,which show much higher activities than compounds 5k-5o,were selected to further evaluate their post-emergence herbicidal activity at a dosage of 150 g/ha（l ha=10000 m2）.Especially,2-methylpropan-2-aminium O-methyl 1-[2-（4-chloro-2-methylphenoxy）acetoxy]butylphosphonate（5h） shows 100％ inhibitory effect on the growth of Brassica juncea and Amaranthus retroflexus,which is comparable with the commercial herbicide 2,4-dichlorophenoxy acetic acid（2,4-D）.     

新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性

设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC₅₀值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物。     

N-[2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯亚甲基]-2-芳氧乙酰腙的合成与除草活性

通过2-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-氧基)苯甲醛(1)与芳氧乙酰肼2的缩合反应,合成了10个含嘧啶结构的芳氧乙酰腙化合物3,其结构经1H NMR、IR、EI-MS或ESI-MS和元素分析测试技术确证。 除草活性测试(活体盆栽)结果表明,大部分目标化合物在1.5 kg/hm2浓度下, 无论苗前或苗后处理对苋菜均显示出很强抑制活性,化合物3e和3h的抑制率分别为100%和97.7%,而化合物3a、3b、3d、3e、3f和3h苗后处理对苋菜的抑制率均超过97%,对马唐的除草活性最差。 苯环4-位取代基性质对除草活性有规律性影响。     

N-硝基脲类化合物除草活性的3D-QSAR研究

经活性测试,N-硝基脲类化合物对反枝苋(A. retroflexus L)和苏丹草(S. sudanenses)呈现除草活性。为进一步设计高活性的目标化合物,采用比较分子力场(CoMFA)对38个N-硝基脲类化合物进行三维定量构效关系(3D-QSAR)分析,建立了相关性显著、预测能力强的3D-QSAR模型(反枝苋：q2=0.674, r2=1.000, R2pred=0.9989,苏丹草：q2=0.635, r2=1.000, R2pred=0.9958)。根据CoMFA模型的立体场和静电场三维等势线图,在N’-苯环2, 5位引入体积大的正电荷取代基;3位引入负电荷基团;4, 6位引入体积大的负电荷基团有利于提高目标化合物对双子叶杂草反枝苋的除草活性,而在2位引入体积大的负电荷基团;3位引入体积小的负电荷基团;4位引入体积大的正电荷基团;5位引入体积大的取代基有利于提高目标化合物对单子叶杂草苏丹草的除草活性。     

新型1-芳氧基-4-氯酞嗪的合成及除草活性

新型1-芳氧基-4-氯酞嗪的合成及除草活性;芳氧基氯酞嗪;合成;除草活性     

微分脉冲溶出伏安法结合化学计量学测定3种农药

代森锌、代森锰和除草通在汞电极上采用微分脉冲溶出伏安扫描时均具有良好的还原峰,但各个组分的伏安峰之间呈现严重的重叠,在不分离的情况下很难进行测定。讨论3种农药在汞电极上的还原反应机理,并采用化学计量学方法对重叠伏安波进行解析和定量分析,结果表明,偏最小二乘法能得到最好的结果。选择萃取率较大的三氯甲烷作为萃取剂,对几种蔬菜水果样品中的农药进行萃取分离,并用提出的方法进行分析,回收率在99%~104%之间。