5-(1-氨基-2-苯氧亚乙基)巴比妥酸衍生物的合成及除草活性研究

基于具有生物活性的烯胺二酮骨架及前期报道的先导化合物5-酰基巴比妥酸Ⅰ的结构,设计、合成了26个结构新颖的5-(1-氨基-2-苯氧亚乙基)巴比妥酸衍生物.生物活性测试结果表明,化合物5-(2-(2-氯-4-氟苯氧基)-1-(戊基氨基)亚乙基)-1,3-二甲基嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(APB-5)在苗后...     

含取代嘧啶环的戊菊酰基硫脲及其稠环化合物的合成和除草活性测定

合成了5种未见文献报道的N'-(4,6-二取代嘧啶-2-基)-N-3-甲基-2对氯苯基丁酰硫脲(3),并以Br2为氧化剂,进行氧化环化反应,得到5种新的2H-1,2,4-噻二唑并[2,3-a]嘧啶的碳酰亚胺衍生物4.化合物3和4的结构均经IR,1H NMR及元素分析得到确证.初步生物活性测定结果表明,化合物3a有较好的除草活性.     

吡唑并嘧啶氧苯氧乙酸酯类化合物的合成与除草活性

研究了膦亚胺4与芳基异氰酸酯、取代酚的连续aza-Wittig和关环反应合成新的1-苯基-1,5-二氢-3-甲硫(砜)基-5-芳基-6-(4-乙氧羰基甲氧苯氧基)-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮类化合物的新方法,其产物结构经元素分析,1H NMR,EI-MS和IR确证.初步生物活性表明该类化合物对单子叶和双子叶杂草的根具有很好的抑制作用.     

旋转浓缩对灰葡萄孢代谢产物中除草活性物质的影响

用旋转浓缩法浓缩灰葡萄孢代谢产物的培养滤液,以试样对反枝苋种子发芽的校正抑制率为活性指标测定蒸出液和浓缩液的除草活性,同时测定蒸出液的紫外吸收曲线;结果发现,浓缩至原体积一半时的蒸出液和浓缩至干后的蒸出液均表现出生物活性,对反枝苋种子发芽的抑制率分别为90．4％和84．6％,两种蒸出液的紫外吸收曲线相似,均在232nm处有最大吸收;表明浓缩过程中除了溶剂水被蒸出外,至少还有1种活性物质被蒸出或损失,其在232nm有最大吸收;浓缩至1／2体积的蒸出液在232nm的吸光值(0．893)比浓缩至干的蒸出液在该处的吸光值(0．697)大,表明浓缩前期该活性物质的损失量更高。     

2H－1，2，4－噻二唑并[2,3-α]嘧啶衍生物的合成及除草活性研究（Ⅴ）

合成了10个未见文献报道的目标化合物，结构经IR，^1H NMR,MS和元素分析确 证。初步除草活性测定结果表明：目标化合物具有高效、选择除草活性，主要抑制 双子叶植物（如油菜）的生长,而对单子叶植物（如玉米）具有较好的促进生长作 用。     

芳氧基哒嗪衍生物的合成及除草活性

以3,6－二氯哒嗪为原料,合成了6类芒氧基哒嗪类衍生物,研究了它们的合成方法,并测定了所得产物的除草活性。所有化合物均经^1H NMR和元素分析确证,部分化合物经IR和MS确证,生测结果表明,部分化合具有一定的除草活性。     

α－取代乙酰胺类化合物结构与除草活性的构效关系研究

分别研究了Ｎ，Ｎ－二取代－α－氯代乙酰胺类化合物及Ｎ，Ｎ－二取代－α－二硫代磷酰基乙酰胺类化合物结构与除草活性的定量关系。结果表明：氮原子上取代基的大小对两类化合物的除草活性具有相同的影响，只是最适宜的疏水性不同，两类化合物可能具有相同的作用机制。     

新磺酰脲类化合物的合成及生物活性

以正在开发的新磷磺酰脲除草剂N-[2′-(4′-甲基)嘧啶基]-2-硝基苯磺酰脲的研究为基础,设计合成了19个脲桥经修饰的磺酰脲类化合物以及3个新型嘧啶中间体,产物结构经¹HNMR谱及元素分析确证.盆栽试验和离休ALS酶研究结果表明,所合成的化合物均表现出一定的除草活性,部分化合物的除草活性较好.     

1—芳氧（α—取代）乙酰基—3—（取代）苯基—2—二乙氨基—2—硫（硒）代—1,3,2,—二氮

利用Ｐ（ＮＥｔ２）３与双官能基底物的环缩合反应合成了一系列新型五元磷杂环化合物,化合物的结构经＾１Ｈ ＮＭＲ,＾３１Ｐ ＮＭＲ,ＭＳ和元素分析等手段证实,对化合物Ⅱ１作了Ｘ射线单晶衍射,确定五元磷杂环为平面结构及Ｐ－Ｎ键具有ｄπ－ｐπ性质,初步生物活性测定表明部分化合物具有较好的选择性除草活性。     

1－对甲苯磺酰基－3－芳基－4－苯基－1，4，2－二氮磷杂环戊－5－酮的合成及除草活性

通过１－苯基－３－对甲苯磺酰基脲与亚磷酸三苯酯和取代苯甲醛在甲苯中进行的类Ｍａｎ－ｎｉｃｈ反应合成１－对甲苯磺酰基－２－苯氧基－２－氧代－３－芳基－４－苯基－１，４，２－二氮磷杂环戊－５－酮．化合物的结构经元素分析、ＮＭＲ、ＭＳ及部分化合物的红外光谱所证实，对合成过程中所涉及到的副反应进行了初步探讨，生物测定实验表明，某些产物具有良好的选择性除草活性。