含噻二唑环的硫代糖苷类SGLT2抑制剂的设计、合成与降血糖活性研究

在相转移催化剂BnEt3N+Br-作用下,利用5-取代苯氧甲基-2-巯基-1,3,4-噻二唑与α-溴代四乙酰基吡喃糖室温反应,合成了22个结构新颖的硫代糖苷类SGLT2抑制剂化合物,结构经IR,1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS谱表征确认.采用小鼠口服葡萄糖耐受量法测定了目标化合物在治疗糖尿病方面的活性,结果发现化合物9Ah有明显的降糖作用,而9Aa和9Bi与对照药物格列齐特相当.     

参芪降糖颗粒中微量元素与其疗效关系的研究

采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法，对参芪降糖颗粒中的二十种元素进行了分析，同时用塞曼测汞仪测定了样品中汞元素的含量。结果表明，参芪降糖颗粒对糖尿病的疗效与其中的微量元素有关。     

氨基酸膦酸氧钒配合物的降糖活性及与DNA作用研究

研究证明钒无论体内还是体外都具有良好的降糖活性。对于胰岛素强化剂进行糖尿病的介入性治疗来说，钒配位化合物的设计合成、基团的选择、协同效应等均具有重要的意义。为了研究钒配位化合物胰岛素强化剂的活性，通过链脲霉素模型鼠进行了口服生物学实验，结果表明氨基酸膦酸氧钒配合物具有较高的体内降糖活性。通过琼脂糖凝胶电泳研究表明氨基酸膦酸氧钒配合物与DNA之间存在较强的相互作用。     

超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱快速筛查及定量分析保健品中11种非法添加降糖药物

基于超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱质谱建立了保健品中11种非法添加化学降糖药(那格列奈、盐酸吡格列酮、格列喹酮、格列齐特、格列吡嗪、格列本脲、盐酸二甲双胍、瑞格列奈、盐酸苯乙双胍、盐酸罗格列酮、格列美脲)的快速筛查和定量分析方法。样品采用甲醇提取,C18色谱柱(100 mm×4.6 mm, 2.7 μm)分离,用10 mmol/L乙酸铵水溶液和乙腈进行梯度洗脱,正离子模式扫描。化合物一级质谱的分辨率为70000,二级质谱分辨率为17500。实验结果表明,11种化合物在0.005~0.5 mg/L范围内具有良好的线性(线性相关系数均大于0.99),各降糖类药物检出限为2.7~5.1 μg/kg,回收率为87.3%~98.3%,相对标准偏差为2.18%~5.21%。本方法具有准确、简便、快速的特点,可用于降糖类保健品中11种降糖药物的定性筛查和定量分析。