等节跳虫表皮和小眼表面超微结构的观察：（弹尾目：等节跳科）

本文报道了弹尾目Collembola等节跳科Isotomidae11种跳虫表皮和小眼表面超微结构的观察,发现该超微结构具有明显种属特异性,可作为物种鉴定的重要分类性状;对其研究,还有助于生物进化、亲缘关系及生态适应等的探索。     

趋磁细菌研究Ⅲ．琥珀酸脱氢酶、呼吸抑制剂、解偶联剂对WD－1生长与磁小体合成的影响

报道了趋磁细菌ＷＤ－１琥珀酸脱氢酶、呼吸抑制剂ＮａＮ３、解偶联剂ＤＮＰ对磁小体合成的影响．琥珀酸脱氢酶活性高，磁小体合成能力强，每个细胞所含磁小体数量多；１ｍｍｏｌＬ－１ＮａＮ３或１ｍｍｏｌＬ－１ＤＮＰ能抑制ＷＤ－１的好氧生长，１０ｍｍｏｌＬ－１ＮａＮ３不抑制ＷＤ－１的微好氧生长，但１ｍｍｏｌＬ－１ＤＮＰ明显地影响微好氧生长，即生长缓慢．ＷＤ－１在微好氧、好氧、好氧与０．０１～０．１０ｍｍｏｌＬ－１ＮａＮ３（或ＤＮＰ）的培养条件下生长时，磁小体合成能力依次下降     

GSK-A1及其衍生物的合成

设计了一条新的合成路线,以5-溴-2-甲氧基吡啶、吗啉、2-氟苯胺和联硼酸频那醇酯等为原料,经硝化、磺酰化、硼酸酯化和Suzuki-Miyaura等反应得到目标产物GSK-A1,总收率达到19.33 %。并在该工艺基础上设计合成了9个新的衍生物,其结构经¹H NMR和HR-MS（ESI-TOF）确证。     

基于光波导光模光谱的固液界面受体配体反应动力学研究

为了探讨血管内皮细胞生长因子和其受体作用的动力学特征,在3-氨基3-乙氧基硅烷修饰的光波导传感器芯片表面通过戊二醛将血管内皮细胞生长因子固定,用光波导光模光谱法对溶液中的血管内皮细胞生长因子受体与固定化血管内皮细胞生长因子作用的反应动力学进行了研究。通过对不同浓度的受体分子的在线结合、解离的光波导光模光谱数据的分析,拟合出相应的结合、解离反应速率常数分别为6.86×105L.(mol.s)-1和1.15×10-3s-1。结果表明,非标记的光波导光模光谱法适用于高效、准确的受体配体作用反应动力学特征测量,所建立的基于光波导光模光谱技术的体外研究模型,是相关药物的开发和作用机理研究的方便快捷的平台。     

塔里木盆地8种有毒植物总生物碱的抗AChE活性

采用酸提碱沉、氯仿萃取法提取塔里木盆地8种有毒植物总生物碱,采用Ellman法,以他克林为阳性对照,探讨总生物碱抗AChE活性.实验结果表明8种植物中小花棘豆、盐角草、叉枝鸦葱、骆驼刺、苦马豆总生物碱具有明显乙酰胆碱酯酶抑制活性,黄香草木犀,盐生草,白茎盐生草的抑制率相对较低.     

DNA依赖的蛋白激酶抑制剂STL127705的合成工艺研究

DNA依赖的蛋白激酶（DNA-PK）是肿瘤治疗的一个潜在靶点,其抑制剂具有增强放化疗敏感性的作用。STL127705是一种有效的DNA-PK抑制剂,本文采用逆合成分析,以2-甲硫醚-4-氯嘧啶-5-基甲酸乙酯为起始原料,先后经过氨化、水解、酰胺缩合、合环、氧化、取代等6步反应制备得到目标化合物,总收率为36.8%,纯度达到95.5%,产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、MS等表征。     

PAK4抑制剂的研究进展

p21活化激酶4（p21 activated kinase 4, PAK4）是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多条信号通路,影响肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭转移及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。近年来,PAK4成为抗肿瘤药物研发的新靶点,多种类型的PAK4抑制剂已被发现。本文根据PAK4抑制剂的作用机制不同,分别对ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂和miRNAs抑制剂进行综述,主要从结构特征、生物活性及其合成方法等研究进展进行了总结和探讨。     

Bcl-2蛋白抑制剂结合腔的性质分析

采用多重拷贝同时搜寻(MCSS)等方法对Bcl-2蛋白抑制剂结合腔进行分析. 结果显示, 结合腔可分成P1, L1, P2, P3和P4等5个区域, 其底部呈疏水性, 而P3部位不适合芳香性大基团的结合. 结合腔侧面和边缘处分布有可与配体形成除疏水以外作用的多个重要残基. MCSS计算得到的各种性质官能团在结合腔内的能量优势位置和取向能与已知结合模式的高活性抑制剂的重要基团位置吻合得较好.     

片螺素D (LMD)及其衍生物的研究进展

片螺素(Lamellarins)是一类从前腮亚纲软体动物中分离的具有较强生物活性的海洋吡咯生物碱, 迄今已发现40余种. 片螺素D (LMD)是片螺素系列化合物中生物活性最强的, 是继喜树碱(CPT)之后的一种新的拓扑异构酶1抑制剂, 对一系列癌细胞具有很强的细胞毒性, 并作用于细胞线粒体, 影响细胞周期, 诱导细胞凋亡. 结合作者的研究工作, 综述了LMD及其衍生物的最新研究进展, 重点介绍其化学合成(包括合成中心吡咯环和以吡咯环为中心的两大类合成方法), 并展望了该领域今后的发展趋势.