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报道了趋磁细菌WD-1琥珀酸脱氢酶、呼吸抑制剂NaN3、解偶联剂DNP对磁小体合成的影响.琥珀酸脱氢酶活性高,磁小体合成能力强,每个细胞所含磁小体数量多;1mmolL-1NaN3或1mmolL-1DNP能抑制WD-1的好氧生长,10mmolL-1NaN3不抑制WD-1的微好氧生长,但1mmolL-1DNP明显地影响微好氧生长,即生长缓慢.WD-1在微好氧、好氧、好氧与0.01~0.10mmolL-1NaN3(或DNP)的培养条件下生长时,磁小体合成能力依次下降 相似文献
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为了探讨血管内皮细胞生长因子和其受体作用的动力学特征,在3-氨基3-乙氧基硅烷修饰的光波导传感器芯片表面通过戊二醛将血管内皮细胞生长因子固定,用光波导光模光谱法对溶液中的血管内皮细胞生长因子受体与固定化血管内皮细胞生长因子作用的反应动力学进行了研究。通过对不同浓度的受体分子的在线结合、解离的光波导光模光谱数据的分析,拟合出相应的结合、解离反应速率常数分别为6.86×105L.(mol.s)-1和1.15×10-3s-1。结果表明,非标记的光波导光模光谱法适用于高效、准确的受体配体作用反应动力学特征测量,所建立的基于光波导光模光谱技术的体外研究模型,是相关药物的开发和作用机理研究的方便快捷的平台。 相似文献
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DNA依赖的蛋白激酶(DNA-PK)是肿瘤治疗的一个潜在靶点,其抑制剂具有增强放化疗敏感性的作用。STL127705是一种有效的DNA-PK抑制剂,本文采用逆合成分析,以2-甲硫醚-4-氯嘧啶-5-基甲酸乙酯为起始原料,先后经过氨化、水解、酰胺缩合、合环、氧化、取代等6步反应制备得到目标化合物,总收率为36.8%,纯度达到95.5%,产物结构通过1H-NMR、13C-NMR、MS等表征。 相似文献
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98.
片螺素D (LMD)及其衍生物的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
片螺素(Lamellarins)是一类从前腮亚纲软体动物中分离的具有较强生物活性的海洋吡咯生物碱, 迄今已发现40余种. 片螺素D (LMD)是片螺素系列化合物中生物活性最强的, 是继喜树碱(CPT)之后的一种新的拓扑异构酶1抑制剂, 对一系列癌细胞具有很强的细胞毒性, 并作用于细胞线粒体, 影响细胞周期, 诱导细胞凋亡. 结合作者的研究工作, 综述了LMD及其衍生物的最新研究进展, 重点介绍其化学合成(包括合成中心吡咯环和以吡咯环为中心的两大类合成方法), 并展望了该领域今后的发展趋势. 相似文献
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JIANG Hao ZOU Hao XIA Peng ZHANG Qian 《结构化学》2008,27(12):1423-1426
The title compound, C18H17BrO6 (Mr = 409.23), was synthesized as angiogenesis inhibitor and structurally characterized by ^1H-NMR, ^13C-NMR, MS, elemental analysis and X-ray single-crystal diffraction. Structure analysis indicates that the title compound is of triclinic, space group P1^-, with a = 8.100(3), b = 10.536(4), c = 11.689(5)A, a = 67.405(7), βl = 69.736(3), γ = 88.510(5)°, V = 857.3(5) A^3, Z = 2, Dc = 1.585 g/cm^3, μ = 2.429 mm^-1, F(000) = 416, the finial R = 0.0356 and wR = 0.0929 for 2541 observed reflections. The bond lengths of C(7)-C(16) proved that the title compound possesses coumarin rather than flavone scaffold. 相似文献
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蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是蛋白质甲基转移酶家族(PRMTs)的重要一员,其主要生理功能是催化精氨酸单对称二甲基化。PRMT5的上调发生在不同类型的肿瘤中,并与不良预后密切相关,已被视为肿瘤治疗中的潜在靶点。近年来,已有多种PRMT5抑制剂进入临床试验,但目前尚未有药物获批上市。本研究基于Glide对接的虚拟筛选和生物活性实验,发现化合物8018-1271对PRMT5酶的抑制活性IC50值为13.56±0.86μmol/L,并通过分子动力学揭示其与PRMT5蛋白结构域的相互作用模式。本研究所得化合物8018-1271可作为进一步改造的先导化合物,为新型PRMT5抑制剂的发现提供参考。 相似文献