Synthesis and Characterization of a Novel Podophyllotoxin Derivative Containing a Cyclohexadienone Group

4β-Azido-4-demethyl-4'-O-demethyl-epipodophyllotoxin reacted with phenyliodonium diacetate in MeOH at room temperature to synthesize a novel podophyllotoxin derivative containing a cyclohexadienone group with the original configurations of C2 and C4,which are required for the antitumor activities.The component and structure of the pro-duct were confirmed using elemental analysis,high-resolution mass spectrum,1H and 13C NMR spectra,and infrared spectrum.Furthermore,the fragmentation routes of the product were fully assigned with electron-impact time-of-flight mass spectrometry(EI-TOF MS),which can also be used for the structural elucidation based on the molecular ion at m/z 455(16%)and three novel characteristic fragment ions at m/z 183(37%),425(7%),and 199(5%).The cyclohexadienone product is sensitive to acidic media.When it is treated with a trace of acid,another novel derivative containing an orthoquinone moiety is formed,which links with the metabolism of the cancer inhibitors.     

PVP-semi-IPN-PCL/PLA水凝胶制备及负载卡马西平药物共晶体外释放

通过N-乙烯基吡咯烷酮(N-vinyl pyrrolidone, NVP)在聚己内酯(polycaprolactone, PCL)、聚乳酸(poly(lactic acid),PLA)乙酸乙酯溶液中自由基聚合,制得聚乙烯吡咯烷酮(Polyvinylpyrrolidone, PVP)/聚己内酯、聚乳酸半互穿网络(semi-interpenetrating network, semi-IPN)水凝胶(PVP-semi-IPN-PCL/PLA)。实验制得疏水/亲水比例分别为1∶9、3∶7、5∶5的三种水凝胶。采用溶剂挥发法制备卡马西平-丁二酸药物共晶(carbamazepine-succinic acid, CBZ-SUC)。使用PVP-semi-IPN-PCL/PLA负载CBZ-SUC共晶,考察上述三种凝胶药物载体的载药能力及体外释放行为。使用1∶9、3∶7、5∶5比例凝胶制备了载药量分别为17%、19%、21%,包封率分别为71%、83%、89%的载药凝胶,其在37℃,pH=6.8 PBS溶液中体外释放效果均优于未使用凝胶载体的CBZ-SUC共晶。其中,3∶7组载药凝胶的累积释放量最高,...     

基于太赫兹技术的药物检测

鉴于太赫兹辐射特有的光谱分辨性、功能性成像特点以及良好的穿透性和安全性等,太赫兹波谱技术迅速成为物质分析与检测等的重要工具。文章基于太赫兹时域光谱技术的实验数据,结合泛函密度理论(DFT)和HIPHOP模型,对一系列降糖类药物进行分子解析和功能基团识别;结合支持向量机理论(SVM),对4种郁金类中草药进行分析识别;并结合差式扫描量热法对葡萄糖—水合物的结晶水状态进行测定;最后对太赫兹时域技术在药物检测方面的优势和不足做了进一步的分析与展望。     

中国科学院成都有机化学研究所1847有机（药物）合成技术创新实验室

我实验室拥有40余名研发专家与10余名在读研究生及其他科研人员,是“不对称合成与手性技术中心”的核心组成部分,是完全依靠市场机制与企业合作求得生存和发展的科研团体之一。先后负责承担了中科院“西部行动”计划、发改委重大项目、新科技部“支撑计划”、中科院知识创新工程重要方向项目等多项国家级项目及几十项企业重大技术合作项目;通过在市场上近20多年的艰苦创业及与国内众多医药化工企业通力合作,有数十个具有重大创新（专利）知识产权的医药产品已经或即将陆续进入生产和市场,已建立起自己的特点与品牌。     

聚环氧乙烷-g-聚己内酯两亲性接枝共聚物的合成及药物释放行为

通过环氧丙醇(GL)与环氧乙烷(EO)的阴离子顺序开环聚合制备了水溶性嵌段共聚物PEO-b-PGL, 以PGL嵌段每个重复单元的侧羟基为引发点进一步引发ε-己内酯(CL)的开环聚合, 合成了结构规整的以聚环氧乙烷(PEO)为主链的两亲性接枝共聚物(PEO-b-PGL-g-PCL). 研究了PEO-b-PGL-g-PCL在水相中的自组装行为, 采用稳态荧光探针法测定了胶束的临界胶束浓度(cmc). 以疏水性药物阿霉素(DOX)为模型药物, 研究了两亲性接枝共聚物的化学组成对药物的扩散释放以及降解释放行为的影响.     

Procognia公司蛋白芯片用于激酶分析研究

Procognia（简写Pr）公司近日宣布，GlaxoSmithKline公司（GSK）将会利用他们的蛋白质芯片来分析用于药物研发的激酶试剂盒。     

紫外分光光度法测定黄藤素注射液中盐酸巴马汀含量的探索

采用紫外分光光度法测定黄藤素注射液中盐酸巴马汀的含量,同时与药典方法进行比较,两者无显著差异。试验结果表明,该方法简便,快捷,灵敏度高,重现性好,可用于黄藤素注射液成品或半成品中盐酸巴马汀含量的快速测定和质量控制。     

BP网络光度法测定去痛片中的四组分

应用Levenberg-Marquardt优化算法的BP网络,采用紫外分光光度法测定去痛片中四组分的含量。测定低含量组分咖啡因和苯巴比妥时,结合吸光度减法技术。氨基比林、非那西丁、咖啡因和苯巴比妥的平均回收率和RSD分别为99.3%,1.2%：;100.0%,1.1%;100.3%,1.5%;100.1%,1.3%。     

食品中禁限用药物及环境污染物识别检测技术获进展

<正>针对食品安全和北京市环境污染现状,北京市科委启动实施了"食品中禁限用药物及环境污染物识别检测技术研究"课题。目前该课题研究工作在食品中禁限用药物识别检测技术研究和环境污染物识别检测技术研究等方面取得了新的进展。该课题建立了肾上腺素受体激动剂、性激素、精神药品等60种药物的禁限用药物识别谱库,建立了动物肌肉、肝     

洛美沙星的示波极谱法测定及其电化学行为

在Britton-Robinson－0.02mol/LKCl(pH8.77)底液中,洛美沙星在汞电极上有一灵敏的导数还原峰,峰电位V