两亲嵌段共聚物聚乙二醇-聚谷氨酸苄酯纳米粒药物载体的合成研究

用磺酸酯法制备单端氨基聚乙二醇引发剂,引发谷氨酸苄酯羧酸酐开环聚合,生成可生物降解的两亲嵌段共聚物聚乙二醇﹣聚谷氨酸苄酯(PEG-PBLG),用IR,NMR和GPC表征了共聚物。用超微透析法制备PEG-PBLG聚合物纳米粒,荧光芘探针法测定纳米粒的临界聚集浓度(cac)。紫外分光光度计考察纳米粒对疏水性药物的增溶作用,PEG-PBLG可作为亚微粒药物输送系统的载体。     

瑞香科植物中若干二萜原酸酯的色谱研究

本文系统研究了从瑞香科植物中分得的二萜原酸酯(1～12)的电子轰击质谱反应,这类化合物有相当明确的质谱-结构关系,在阐明裂解机制的基础上,确定了三种新的类似物的结构,它们分别为唐古特瑞香甲素(5)、黄瑞香甲素(6)及15,16-二氢瑞香毒素(13)。     

脂肪酶催化水解反应纯化α-生育酚琥珀酸酯

α-生育酚琥珀酸酯（α-tocopherol succinate）是天然维生素E的衍生物，它是由琥珀酸与α-生育酚的β-色酮环的6位羟基成酯而形成的化合物（图1），由于丧失了自由的羟基而不具有维生素E的抗氧化活性，在空气中较为稳定，因其可保护α-生育酚的6位羟基，使α-生育酚在储存和运输中稳定性增加，而广泛用于α-生育酚的运输和储存。     

四氯化锡催化合成癸二酸二丁酯

在五水四氯化锡作用下,用癸二酸和正丁醇合成了癸二酸二丁酯。当癸二酸、正丁醇和四氯化锡的物质的量之比为1∶8∶0.114,回流分水60 min,酯收率达96.2%。并比较了几种Lewis酸合成癸二酸二丁酯的催化活性。     

Synthesis of Obyanamide, a Marine Cytotoxic Cyclic Depsipeptide

Obyanamide 1 is a cyclic depsipeptide that was recently isolated from the marine cyanobacterium Lyngbya confervoides by Moore and co-workers1. This compound displayed a potent inhibitory effect on both KB and LoVo cells in vitro. Several structural analog…     

芳香族热致液晶聚（对羟基苯甲酸－对苯二甲酸双酚A酯）的流变性能

用Ｉｎｓｔｒｏｎ３２１１型毛细管流变仪研究了以对羟基苯甲酸（ＰＨＢ）、对苯二甲酸（ＴＰＡ）和双酚Ａ（ＢＰＡ）为单体合成的共聚芳酯液晶熔体的流变性能。结果表明，切变速率、熔体温度及ＰＨＢ链节含量对切粘度和结构粘度有很大的影响。切变速率在１０～１０３／Ｓ、温度２９５～３３０℃范围内，共聚酯粘流活化能△Ｅη为７４．５～２０５．１（ｋＪ／ｍｏｌ）。液晶熔体在剪切流中存在屈服应力τｏ，随温度升高τｏ值降低。在低温、低切变速率下，共聚酯熔体的弹性很小，甚至呈现挤出收缩现象。     

含柔性间隔基的热致液晶性共聚酯的合成

 将己二酸、辛二酸、癸二酸、1,10-十二烷基羧酸经酰氯化后,分别与对羟基苯甲酸合成,得到了四种二元羧酸以及与其相应的四种二元酰氯,并发现前者具有热致液晶性。 将上述单体与对苯二酚、氯代对苯二酚以及联苯二酚用溶液缩聚的方法合成了十二种规则共聚酯,并用热台偏光显微镜、DSC、X-衍射等方法对共聚酯进行了表征。结果发现各共聚酯均为向列型热致液晶,并都具有较宽的液晶态温度范围。通过改变分子结构可使共聚酯的熔点在150—300℃之间变化。     

锆氢化反应研究 Ⅰ.酯类及双官能团化合物的锆氢化反应

本工作以一氯一氢二茂锆为还原试剂,对苯甲酸苯乙酯和苯甲酸甲酯进行还原,对还原的条件及水解产物的分离鉴定进行了研究。并对同时含酯基与其它官能团的几种化合物进行了选择性还原,列出了官能团还原先后的顺序,对结果进行了讨论。     

对硝基苯磺酰基乙酸酯与α，β－不饱和酸酯类化合物在固液相转移条件下的反应

在固液相转移催化（Ｋ_２ＣＯ_３／ＤＭＦ／ＴＥＢＡ）条件下，对硝基苯磺酰基乙酸酯与α，β－不饱和酸酯反应意外地生成加成重排产物［如生成２－甲基－２－（对硝基苯基）戊二酸－１－甲酯－５－乙酯］。其反应机理可能是砜酯首先与α，β－不饱和酯起Ｍｉｃｈａｅｌ反应，随后加成物发生分子内芳环上的亲核性取代，酸化后脱去ＳＯ２得最终产物。     

α－芳甲酰基烯酮二硫缩醛的新合成方法

以碳酸钾为碱，芳甲酰丙酮（１）与二硫化碳、卤代烃反应得到２－乙酰基－２－芳甲酰基烯酮硫代缩醛（２），２在乙硫醇钾作用下脱乙酰基生成标题化合物（３）。１→３的转化具有反应条件温和、产物产率高及对３中各种缩醛基均可通用等特点。