新型一枝蒿酮酸异噁唑衍生物的合成及其抗A,B型流感病毒活性研究

为了提高一枝蒿酮酸的生物活性,以一枝蒿酮酸和3-取代苯基-5-氨甲基-异噁唑为原料,在偶合试剂DCC,HOBt/DMAP的作用下,合成了6个未见文献报道的含异噁唑的一枝蒿酮酸酰胺衍生物3a～3f.所合成的化合物均经过IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS等分析方法表征及初步体外抗A(H3N2,H1N1)型和B型流感病毒活性研究.初步实验结果表明:化合物3c同时具有抗A(H3N2)型和B型流感病毒活性,化合物3c和3e表现出比母体化合物强的抗B型流感病毒活性.     

HPLC测定羟丙基环糊精/蒿甲醚包合物中蒿甲醚

建立用HPLC测定蒿甲醚-羟丙基-β-环糊精包合物中蒿甲醚含量的方法。色谱柱为Lichrospher C18柱,乙腈-水(60:40,V/V)为流动相,检测波长210nm。包合物中蒿甲醚的含量在5—35μg范围内与峰面积呈线性关系(r=0.9998)。平均加样回收率为97.87%,RSD为0.66%(n=5)。     

一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和单纯I, II型疱疹病毒活性研究

为了提高一枝蒿酮酸的生物活性, 以一枝蒿酮酸和取代苄醇为原料. 在偶联剂DCC/DMAP的作用下, 合成了10种一枝蒿酮酸苄酯衍生物2a～2j, 所合成的化合物均经过IR, 1H NMR, ESI-MS等分析方法进行了表征, 并对所合成的化合物2a～2j进行了初步的体外抗A, B型流感病毒和单纯I, II型疱疹病毒活性研究, 结果表明: 大部分化合物对A, B型流感病毒具有较强的抑制活性, 其中化合物2e抑制A3, B型流感病毒的IC50值分别为5.5, 5.5 μmol/L, 化合物2i抑制A型流感病毒IC50值为: 7.8 μmol/L, 化合物2e和2i可作为抗流感病毒的先导化合物; 大部分化合物在0.1 μg/mL浓度下对I, II型疱疹病毒具有显著的抑制活性．     

黄花蒿中青蒿素含量的紫外分光光度法测定

建立了黄花蒿中青蒿素含量的紫外分光光度法测定。并对该方法提取溶剂的选择、黄花蒿提取物与NaOH反应情况及最佳青蒿素碱转化条件进行了讨论。以正己烷或石油醚等非极性类溶剂作提取剂,对青蒿素的提取率较高,提取物中杂质含量较低;提取物中非青蒿素成分与NaOH反应能快速完成,且一般不引起292nm附近吸收值的变化,因此不干扰青蒿素含量的测定;青蒿素碱转化反应可选择在25℃下与0.3%的NaOH作用30min,或50℃下与0.2%的NaOH作用20min。方法的相对标准偏差RSD=1.84%,相关系数r=0.9995,回收率为98%—102%。     

绒毛奇蒿微量元素含量的测定

为提供合理利用绒毛奇蒿的科学依据,用火焰原子吸收光谱法首次测定了绒毛奇蒿地上不同部位中9种微量元素(Mn、Zn、Fe、Cu、Pb、Ni、Co、Cr、Cd)的含量,结果表明,绒毛奇蒿含有丰富的人体必需微量元素,有较高的开发利用价值。     

白莲蒿中一个保肝活性成分的提取分离

从蒿属植物白莲蒿(Atemisia sacrorumLedeb.)地上部分分得4个肉桂酸类化合物,经理化常数测定,光谱(红外光谱、核磁共振光谱、质谱)分析,分别鉴定为:1,4-二咖啡酰奎宁酸(1,4-dicaffcoylquinic acidⅠ),水杨酸(salicylic acidⅡ),黎芦酸(veratric acidⅢ),琥珀酸(succinic acidⅣ),其中,1,4-二咖啡酰奎宁酸经药理活性试验证明有良好的抗质子过氧化和保肝作用。     

牛尾蒿中—新倍半萜结构的确定

牛尾蒿中—新倍半萜结构的确定李瑜，杨立，师彦平（兰州大学应用有机化学国家重点实验室，兰州，７３００００）关键词牛尾蒿，倍半萜，牛尾蒿酮牛尾蒿（ＡｒｔｅｍｉｓｉａＳｕｂｄｉｇｉｔａｔａ）是菊科蒿属的一种多年生草本植物，广布于华北、东北、西北和西南等地区...     

一枝蒿酮酸酰胺衍生物的合成和抗A3, B型流感病毒和 单纯I, II型疱疹病毒活性研究

从新疆一枝蒿中分离得到了单体化合物一枝蒿酮酸, 然后以一枝蒿酮酸和有机胺为原料, 在偶联剂DCC, HOBt/DMAP的作用下, 合成了13种未见文献报道的一枝蒿酮酸酰胺衍生物2a～2m. 所合成的化合物经过IR, 1H NMR, ESI-MS等分析方法进行了表征, 并对化合物2a～2m进行初步的体外抗A3, B型流感病毒和单纯I, II型疱疹病毒活性研究. 初步试验结果表明化合物2a同时具有抗A3, B型流感病毒活性, 而且抗B型流感病毒活性比母体化合物的活性较高. 化合物2d的抗B型流感病毒活性比母体化合物高16倍, 化合物2e同时具有较强的抗单纯I, II型疱疹病毒活性.     

蒿甲醚的太赫兹时域光谱研究

蒿甲醚是目前治疗疟疾非常有效的药物。由于其独特的药效,在临床医学中的应用比较广泛。采用太赫兹时域光谱技术测量了蒿甲醚在太赫兹波段的吸收特性,得到它在0.2～3.0 THz频率范围的特征吸收谱。应用密度泛函理论和6-31G基组计算了蒿甲醚分子的结构及其在太赫兹波段的振动频率,并据此对实验光谱吸收峰进行了指认。理论计算表明,在1.26和2.73 THz处的吸收峰与实验上在1.24和2.73 THz处得到的吸收峰位置相对应,理论计算与实验数据吻合的较好。同时对蒿甲醚的远红外振动模式进行了识别,振动模式以分子基团的骨架振动和扭转为主要特征。对蒿甲醚太赫兹光谱特性的研究结果表明太赫兹技术是一种检测中药的有效方法,这为进一步研究蒿甲醚的药效提供了理论依据。