系统指纹定量法鉴别龙胆泻肝丸质量

建立龙胆泻肝丸(Longdanxiegan pill,LDXGP)的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱,以系统指纹定量法评价其质量.采用RP-HPLC法,以宏定性相似度为参量对12批LDXGP进行聚类分析,确定用其中10批生成对照指纹图谱(RFP),以此RFP为标准用系统指纹定量法评价12批LDXGP质量.以龙胆苦苷为参照物峰,确定60个共有指纹峰,建立了LDXGP的HPLC指纹图谱.用系统指纹定量法鉴别出8批质量合格,1批含量明显偏高,1批含量明显偏低,2批化学成分数量和分布比例不合格.系统指纹定量法将整体定性分析和整体定量分析密切结合,是评价中药质量的有效方法.     

间接糖基化马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性研究

以二缩三乙二醇或三缩四乙二醇为连接臂, 通过间接引入具有肝靶向性的D-半乳糖配基的方法, 设计合成了6个半乳糖糖基化修饰的肝靶向马蹄金素(MTS)衍生物; 通过¹H NMR, ¹³C NMR, ¹H-¹H COSY, HMQC和ESI-MS对其结构进行了表征; 并以HepG2 2.2.15为细胞模型初步评价了目标化合物的抗乙肝病毒(HBV)活性. 结果表明, 所有目标化合物对HBV DNA的复制均有抑制作用, 且具有一定的量效关系. 化合物15b的体外抗HBV活性最好, 后期研究将选用其进行小鼠体内组织分布实验, 并与原型化合物以及Y101体内组织分布情况进行比较研究, 以验证半乳糖基的引入能否提高MTS衍生物的肝靶向性.     

一种抗血氧波动干扰的肝储备功能测量方法

肝储备功能参数是评估肝脏代谢作用是否正常的关键指标,也是判断切除肝叶手术能否进行的重要依据。当前临床上获取肝储备功能参数是通过脉搏色素分光光度法测量吲哚菁绿色素浓度实现的,但是该方法需要假设血氧值为100%,这将导致肝储备功能参数的计算值存在一定误差。针对这一问题,提出了一种抗血氧波动干扰的肝储备功能参数测量方法,以修正的朗伯-比尔定律为理论基础,实现了对脉搏色素分光光度法测量的吲哚菁绿色素浓度的修正。在人体注入吲哚菁绿后,利用自制的数据采集单元在指端皮肤处同步采集805和940 nm的双波长透射信号,以及730,805和890 nm的三波长反射信号,将收集到的五组数据依次上传至计算机,利用接收到的数据和人体注射色素前的血氧值绘制出吲哚菁绿色素的浓度曲线,并计算其特征参数,根据浓度曲线的特征参数计算出肝储备功能参数。以有效肝脏血流量为例,将所提出的方法和脉搏色素分光光度法的测量结果分别跟目前测量有效肝脏血流量最准确的电磁流量计法的测量结果相比较,测量误差得到了明显的改善。实验结果表明,该方法提高了肝储备功能参数测量的精确度,为临床提供了一种更加准确的肝储备功能参数检测方法。     

集成药物代谢微流控芯片的研制

本文研制了一种集成药物代谢微流控芯片, 此芯片可以同时完成药物代谢物的分子检测和代谢过程对药物细胞毒性的影响评价, 为进一步的药物代谢和药物相互作用研究奠定了良好的基础.     

2-(4-取代-苯基)-3-异噻唑啉酮抗菌活性的定量构效关系研究

用密度泛函理论和逐步回归分析方法对22种新合成的2-(4-取代-苯基)-3-异噻唑啉酮化合物进行了结构与抗菌活性研究. 通过对平衡几何构型、前线轨道组成和Mulliken电荷分布的分析得出: S(1), N(2)原子是该类化合物的主要活性部位, 且5位氯取代的化合物抗菌活性较好. 通过回归分析, 筛选了影响抗菌活性的主要因素, 建立了定量构效关系方程. 结果表明, 硫原子的亲核前线电子密度、3D-Balaban指数、S(1)-N(2) Wiberg键级和Schultz分子价拓扑指数是影响异噻唑啉酮类化合物抗大肠杆菌活性的主要因素, 所得模型对化合物抗菌活性有较好的预报能力.     

基于表面增强拉曼光谱技术快速检测铜离子

肝豆状核变性(WD)是一种常染色体隐性遗传疾病,以因铜(Cu)代谢障碍引起的肝硬化以及因基底节损害为主造成的脑变性为特征,是少数可治愈的神经性遗传疾病之一。本研究建立了一种基于表面增强拉曼光谱(SERS)技术检测Cu²⁺的方法。制备了形貌均一、热点密集的金纳米棒(AuNRs)基底,并在其表面修饰4-巯基吡啶(Mpy),由于Mpy中吡啶环上的氮原子存在孤对电子, Cu²⁺与其配位,并使其拉曼光谱发生变化,据此实现高灵敏度、高选择性检测Cu²⁺。优化了反应条件,在25℃、反应2 min的条件下,Cu²⁺的线性检测范围为4.9×10^-8～1×10^-4 mol/L,检出限为49 nmol/L。将本方法应用于人工尿液中Cu²⁺的检测,相对标准偏差<7.8%。本方法操作简单、快速准确、检测过程无损,在WD的早期临床诊断与治疗方面具有良好的应用潜力。     

酶催化动力学荧光法测定乙醇

利用醇脱氢酶(ADH)催化乙醇与氧化型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD)反应的原理,通过测定还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)荧光强度的变化率得出其酶促反应速度,对应乙醇浓度而制得标准曲线,试样中乙醇含量由标准曲线求得,检出限为4.0×10-6mol/L。考察了试剂用量、pH、共存组分对测定的影响。该方法简便、快速、准确。     

NTY-300型多功能超声手术装置通过鉴定

由南京铁道医学院及所属江苏铁医美达康医疗设备厂研制的NTY－300型多功能超声手术装置，在国家医药管理局主持下，于1996年2月11日在南京通过了产品注册鉴定、科技成果鉴定，有来自北京、上海、武汉、合肥及南京的五十多名专家、领导及新闻界人士参加了鉴定会。NTY－300型多功能超声手术装置应用先进的超声与微机技术，主机可在19－35kHZ范围内自动寻频稳频，可分别配带超声切割、超声吸引吸超声走脂等手持治疗头，对人体组织具有选择性破碎清除功效，适用于外科切除手术，尤其适用于肝部分切除、脑肿瘤切除和去脂减肥等。该装置经大量…     

N—（6—羟基—2,3,5—三氯苯磺酰基）对氯苯胺的结构与活性

肝片吸虫是一种严重危害草原畜群的寄生虫,为寻求新型高活性抗肝片吸虫病兽药已作了大量合成筛选工作以及活性与结构的关联研究。目前应用的多数抗肝片吸虫病兽药只对成虫有效,对童虫无效或低效,不能根除肝片吸虫。我们通过实验发现邻羟基苯磺酰基苯胺类衍生物对成虫及童虫均有效,关于该类衍生物的抗肝片吸虫活性,曾有专利报     

火焰原子吸收法测定新西兰纯种兔肝中的铜和锌

用火焰原子吸收分光光度法对兔肝中的铜和锌进行了测定，并对其条件的选择进行了研究，方法简便可靠，灵敏度和检出限均达到文献值，方法的回收率在９５－１０５％。