An Unusual Formation of Cyclic Sulfite at C-4 and C-5 Positions of Taxane

An unusual formation of cyclic sulfite at C-4 and C-5 positions of taxane was accomplished by treatment of compound 1 with excess MeSOEC1/Et3N and a possible mechanism was proposed.     

四种抗癌物质对微管蛋白体外聚合及热变性的影响

用浊度法和差示扫描量热法研究了四种小分子抗癌物质[紫杉醇、卡铂、猪芽藻提取物(ZYZ)和番荔枝素提取物(F43)]对微管蛋白体外聚合及热变性的影响。实验结果表明：当四种化合物的浓度均为15 μmol•L－1时，紫杉醇和猪芽藻提取物(ZYZ)能促进微管蛋白的聚合并使其热变性温度升高，而卡铂和番荔枝素提取物(F43)却对微管蛋白的聚合及热变性温度无明显影响。综合上述实验结果，对四种抗癌物质与微管蛋白相互作用的机理进行了讨论。     

紫杉醇生物合成综述

本文对近年来紫杉醇生物合成的途径中关键酶的研究进展进行了评述。目前紫杉醇的生物合成途径已初见端倪,其生物合成途径中环化酶的基因已经克隆成功。在分子及基因水平上生产紫杉醇的曙光开始出现。     

高效液相色谱法测定红豆杉培养细胞中紫杉醇的含量

采用Ｓｐｈｅｒｉｓｏｒｂ Ｃ_６Ｈ_５柱,以甲醇：乙腈：水（２：３：８．５）为流动相,在２２８ｎｍ波长下检测,对３种红豆杉即云南红豆杉（Ｔａｘｕｓ ｙｕｎｎａｎｅｎｓｉｓ）、红豆杉（Ｔ．ｃｈｉｎｅｎｓｉｓ）和欧洲红豆杉（Ｔ．ｂａｃｃａｔａ）培养细胞中紫杉醇（Ｔａｘｏｌ）的含量进行了测定。建立了一套简单、快速、准确的测定红豆杉培养细胞中紫杉醇的高效液相色谱方法,最低检出量可达０．５μｇ。     

抗癌药物紫杉醇的全合成-Nicolaou法合合成紫杉醇的剖析

介绍和剖析了用Micolaou法全合成紫杉醇的方法,包括合成的战略和路线,关键反应和保护基的应用等。     

抗癌药物紫杉醇的全合成-Nicolaou法全合成紫杉醇的剖析

介绍和剖析了用Nicolaou法全合成紫杉醇的方法,包括合成的战略和路线,关键反应和保护基的应用等.     

自组装型紫杉醇键合物前药的合成与性能

以p-氨基苯乙酸(APA)和六亚甲基二异氰酸酯(HDI)为连接基团,将短链聚乙二醇单甲醚(mPEG)键合到紫杉醇(PTX)上,获得双亲型PTX前药mPEG-APA-PTX和mPEG-HDI-PTX.考察了这两种前药在自主装、体外药物释放动力学、体外细胞毒性和体内血浆清除速率等方面的表现.结果表明:两前药均能在水中自组装形成稳定的纳米颗粒,载药量高达28％;mPEG-HDI-PTX纳米颗粒在水溶液中非常稳定,细胞毒性很弱,在血液系统中清除很快,而mPEG-APA-PTX纳米颗粒在pH=7.4的环境下可缓慢释放出原药PTX,细胞毒性与临床用紫杉醇针剂Tax-ol(R)相当,体内循环时间较Taxol(R)明显延长;mPEG-APA-PTX是一种可自组装、载药量高、体内循环时间长的新型纳米前药.     

航天科技走进人类生活

 2003年10月15日,是一个永载中华民族和人类文明史册的日子。我国第一艘载人飞船“神舟”五号发射升空。在绕地球环行14周后,16日6时23分,航天员杨利伟乘返回舱在内蒙古预定地区安全落地,我国首次载人航天飞行取得圆满成功。中国成为继前苏联和美国之后,世界上第三个可以独立把人送入太空的国家。人类总是对浩瀚的宇宙充满好奇。当你吃到经过太空育种得到的食品,用上航天生物技术研制出的药物时,你还觉得太空真的遥不可及了吗?     

基于 FTIR 的曼地亚和南方红豆杉不同部位紫杉醇含量分析与评价

运用 FTIR 技术,结合外标法、二阶导数和曲线拟合方程,研究曼地亚和南方红豆杉红外光谱特征及其不同部位间紫杉醇含量的差异.结果显示:(1)向原约材中添加紫杉醇量≥0.004 5 mg时,在1 516,1 371,1 244,1 109和773cm-1 等处的吸收峰明显增强,且二阶导数图谱"指纹"区上述等处的峰强随添加...