双活性磺酸基蔗渣木聚糖对羟基苯甲酸酯的合成及活性模拟

以蔗渣木聚糖(BX)为主要原料、氨基三磺酸钠为酯化剂,在一步酯化合成磺酸基蔗渣木聚糖酯的基础上,利用磺酸基蔗渣木聚糖酯和对羟基苯甲酸进行二步酯化反应,合成了磺酸基蔗渣木聚糖对羟基苯甲酸酯,并考察了反应条件对酯化反应的影响,通过单因素实验确定了第二步酯化反应较佳的合成工艺条件.蔗渣木聚糖酯化改性前后的样品分别用FT-IR,DG-DTG和XRD进行了表征,并对该双酯化衍生物的分子进行了优化与活性模拟.结果表明:FT-IR证明双酯化产物含有磺酸基团和对羟基苯甲酸酯基团,TG-DTG分析表明该双酯化衍生物的热稳定性提高,XRD说明发生双酯化改性后分子排列的规整性提高,结晶度增加;活性模拟实现了磺酸基蔗渣木聚糖对羟基苯甲酸酯与艾滋病毒的对接.     

基于4-氟-N'-(3-乙氧基-2-羟基苯亚甲基)苯甲酰肼的甲基麦芽酚和乙基麦芽酚配位的氧钒(Ⅴ)配合物的合成、晶体结构及其类胰岛素活性

制备了一个芳酰腙化合物4-氟-N''-（3-乙氧基-2-羟基苯亚甲基）苯甲酰肼（H₂L）。利用H₂L和VO（acac）₂分别与甲基麦芽酚（mat）和乙基麦芽酚（Emat）在甲醇中反应,得到了2个配合物[VO（L）（mat）]（1）和[VO（L）（Emat）]（2）。通过元素分析、红外光谱、紫外可见光谱和核磁共振氢谱表征了这些化合物的结构。通过单晶X射线衍射进一步确定了化合物的结构。芳酰腙配体以二价阴离子的方式通过酚羟基氧、亚胺基氮和烯醇氧原子与钒原子进行配位。在每个配合物中,钒都采取八面体配位构型。将配合物通过灌胃对正常的大鼠和四氧嘧啶糖尿病大鼠给药2周时间,结果表明这两个配合物在剂量为10.0和20.0 mgV·kg^-1时可以显著降低四氧嘧啶糖尿病大鼠的血糖值,而对于正常大鼠的血糖值却没有改变。     

两个含二齿席夫碱配体单核镍(Ⅱ)和铜(Ⅱ)配合物的合成、结构及抗菌活性

在溶剂热条件下合成了2种含HL（HL=（N-（3-甲基亚水杨基）吲哚乙胺）配体的金属配合物Ni（L）₂（1）和Cu（L）₂（2）,并通过热重分析、红外光谱、元素分析和单晶X射线衍射表征其结构。配合物1和2均属于单斜晶系,空间群为P2₁/n。配合物1的晶胞参数为a=1.481 6（7）nm,b=1.310 0（6）nm,c=1.668 7（7）nm,β=111.346（7）°,配合物2的晶胞参数为a=1.479 7（2）nm,b=1.299 41（19）nm,c=1.667 6（2）nm,β=111.537（3）°。配合物1和2具有类似的单核结构,通过分子内C-H…O氢键和分子间D-H…π氢键作用分别将其进一步延伸为三维超分子结构。而且,通过琼脂扩散法对配合物和配体的抗菌活性进行了细致的筛选,实验结果表明配合物1和2比配体具有更优异的抑菌效应。     

微孔洞生长对板材拉伸过程中变形局部化的影响

本文在作者提出的含孔洞材料下限本构方程的基础上，采用了初始缺陷带模型对微孔洞生长及分布对板材拉伸过程中变形局部影响进行了，分析着重研究了细观损演化规律对变形局部化模式及临界应变的影响，并成功预测了ＡＩＳＩ４３４０钢板材拉伸试件变形局部化换稳为及失稳方向。     

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针对强磁场实验装置(SHMFF)的链式高压有源电力滤波方案规划,基于有源滤波系统的非线性特性, 采用分数阶值。PI 控制器替代普通PI 控制器,在此基础上引入粒子群算法优化指令电流PI 控制器参数,并通过 实验对比分析了人工整定的PI 控制器与PSO 整定的PI 控制器的运行效果。经样机实验表明,采用的PSO 算法 整定的电流内环控制器是正确的,且具有一定的参考价值。     

1,5-二取代六氢三嗪-2-N-硝基亚胺的合成和杀虫活性的测定

以S-甲基-N-硝基异硫脲、取代苄胺为原料,依次经过亲核取代反应,Mannich反应合成了12个未见文献报道的1,5-二取代六氢三嗪-2-N-硝基亚胺(2a～21),结构经1H NMR,IR和元素分析确证.初步的杀虫活性测试表明,该类化合物在500mg/L时对稻飞虱具有较好的杀虫活性.     

《近红外光谱法快速分析药品》

该书是介绍利用近红外光谱方法进行假药识别,实现药品无损定性、定量分析,并同时分析活性成分和辅料,提供产品的指纹信息等方面的专著。不仅详细介绍了建立药品通用性近红外模型的基本理论,NIR通用性模型的建模思路与方法,而且对建立液体制剂、粉针剂、口服固体制剂通用性近红外定性、定量模型的一般方法分别进行了论述,还对目前流行的在流通领域快速筛查假劣药品的近红外无模型检测技术进行了介绍。     

毛细管区带电泳测定D1蛋白酶的活性及其抑制剂先导化合物的筛选

建立了毛细管区带电泳技术快速测定D1蛋白酶活性及其抑制剂先导化合物的筛选方法。实验选用未涂层熔融石英毛细管(43 cm 5mm)和磷酸盐缓冲溶液(50 mmol/L, pH 3.0)作为分离介质,运行电压18 kV,测定了D1蛋白酶的活性并对部分抑制剂先导化合物进行了筛选。结果表明, ITP26和ITP21两种异噁唑噻唑哌啶类先导化合物对蛋白酶活性具有抑制作用,抑制率分别为26%和13%。     

2-羟基-1-萘醛缩氨基脲的抗菌活性及其与牛血清白蛋白的结合作用研究

采用滤纸片法和打孔法2种抗菌试验方法,考察2-羟基-1-萘醛缩氨基脲（NAHSEM）对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌的抗菌活性的结果表明,NAHSEM对3种细菌具有较强的抗菌活性。荧光光谱法研究了NAHSEM与牛血清白蛋白（BSA）的结合作用表明,这种结合行为使BSA的内源荧光猝灭。通过猝灭常数、结合常数和结合位点...     

基于硒元素的抗癌药物研究进展

硒是人体必需的一种微量元素,对维持人体正常生理功能起着关键作用,具有广泛的生物学活性,并通过多种机制发挥抗肿瘤作用,缺硒与冠心病、贫血症、关节炎、糖尿病等有着密切的关系。本文对硒的性质、抗肿瘤作用机制、含硒抗肿瘤药物的分类以及有机硒抗肿瘤药物等方面进行了介绍,以期提高人们对含硒抗肿瘤药物的准确认识,促进含硒抗肿瘤药物的...