含氮芥基查尔酮类衍生物的合成、晶体结构及抗肿瘤活性

根据拼药原理,将氮芥类抗肿瘤药物的药效基团N,N-二(2-氯乙基)氨基拼接到查尔酮结构中,合成出了一系列新型含氮芥基的查尔酮衍生物3a～3r,并用1H NMR,IR,HRMS-ESI及X射线对其结构进行了确证.采用MTT法对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物对所选肿瘤细胞的增殖有较强的抑制作用,其中,化合物3j和3l对K562的IC50值分别为20.01和18.6μmol/L;对HepG2的IC50值分别为43.46和21.39μmol/L.实验培养并得到了目标产物3e和3l的晶体结构,X射线分析表明化合物3e和3l都属三斜晶系,P-1空间群.     

新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

吡唑并嘧啶是一类具有广泛生物活性的杂环结构母体,同时,氮芥类药物被广泛应用于临床治疗癌症.本文基于药物设计的拼合原理,以简单易得的原料制备了取代吡唑并[1,5-a]嘧啶中间体,通过将其与苯胺氮芥组分进行拼接,合成了一系列新型吡唑并[1,5-a]嘧啶-氮芥化合物,并评估了目标化合物对五种不同肿瘤细胞(HepG2、SH-S...     

芳胺氮芥衍生物的合成与生理活性研究

以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,4位取代的苯胺和α-萘胺为载体,通过尿素的连接方式,合成了5个芳胺类氮芥衍生物,所有化合物的结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和MS测试确证。对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢癌细胞)三种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,其中化合物5e在一定的浓度范围内与商品药物美法仑相当。     

含氮芥和蒽环的新型α,β-不饱和酮的合成、表征与抗肿瘤活性

为获得含氮芥和蒽环的α,β-不饱和酮衍生物及其体外抗肿瘤效果,结合Vilsmeier-Haack反应和羟醛缩合反应合成了两种新型含氮芥和蒽环的α,β-不饱和酮(1a和1b),其结构经¹H NMR、¹³C NMR、 MS(ESI)和紫外和荧光光谱表征。采用MTT法检测了1a和1b对肺癌细胞A549、肾癌细胞786-O、宫颈癌细胞Hela和乳腺癌细胞MDA-MB-231增殖的抑制活性;采用细胞划痕实验检测了1a对Hela细胞转移的影响;采用流式细胞仪(PI染色)检测了1a对Hela细胞周期的影响。结果表明：1a和1b对4种肿瘤细胞均有良好的抗增殖活性,其中1a的活性略高于1b;1a能有效抑制Hela细胞转移,并使Hela细胞周期阻滞在S期。     

两类氮芥衍生物的合成及其生理活性研究

设计合成了3个苯胺氮芥和6个萘酰亚胺-氮芥衍生物,产物结构均经1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.使用MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]法测试了9个化合物对HL-60,K562和SMMC-7721三种...     

具有抗肿瘤活性甾体氮芥类化合物的研究进展

本文按照甾体的甾核结构对甾体氮芥化合物进行分类,综述了近年来新合成的甾体氮芥类化合物及其衍生物的抗肿瘤活性及研究进展,并对此方面的发展趋势和应用前景作了展望。     

Synthesis and biological evaluation of novel steroid-linked nitrogen mustards

Two novel steroid-linked nitrogen mustard conjugates 1a and 1b were synthesized by using estrogenic acid 4 coupled with aniline mustard 8 and phenol mustard 13 in an esterification or amidation procedure. Preliminary cytotoxic screening on cancer cell lines in vitro showed that, the steroid-ester linked nitrogen mustard conjugate la exhibited obvious increasing of activities.     

N′,N′—二—（2—氯乙基）—O—芳基—N^3—芳基硫脲基磷酰胺…

合成了１４种含有氮芥结构及芳基取代硫脲基的磷酰胺酯，其结构经＾１ＨＮＭＲ、ＩＲ、ＭＳ和元素分析证实研究了它们的波谱性质及结构和化学位移的关系，讨论了磷原子上取代基对反应的影响，初步生测结果表明，部分化合物具有良好的抗ＴＭＶ病毒活性和良好的抗肿瘤活性。     

异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体的合成及生物活性

本文以羟基取代卟啉为原料,通过控制反应过程中双卟啉磷酰氯的合成条件,用一锅法合成了5个异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体. 所有化合物均经过Ms、1H NMR、31P NMR和元素分析确定结构. 细胞吸附实验和细胞毒性实验表明异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体可以选择性富集和杀死肿瘤细胞. 利用荧光光谱考察了异环磷酰胺氮芥卟啉二聚体与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用,结果表明卟啉二聚体对BSA的荧光有较强的静态猝灭作用,可以生成稳定的卟啉二聚体-BSA复合物.     

2-N,N-二(2-氯乙基)胺基-6-烷氧甲基-1,3,2-氧氮磷杂环己烷-2-氧化物的制备与性质研究

本文报道了一系列通式为化合物的合成。所有产物的结构都经元素分析、~1H核磁共振谱及质谱证明。并用~(3I)P核磁共振谱和X光衍射分析方法,研究了化合物的构型与构象。对系列化合物的核磁共振及质谱特性进行了研究与讨论。