Structure-Activity Relationship, Cytotoxicity and Mode of Action of 2-Ester-substituted 1,5-Benzothiazepines as Potent Antifungal Agents

Our studies examined the structural features responsible for the antifungal activity of 2-ethoxycarbonyl-1,5- benzothiazepine （7a）. Three series of 1,5-benzothiazepine derivatives were synthesized and screened for their antifungal activity. The results suggested that the ethoxycarbonyl group at the 2 position and the imine moiety on the seven-membered ring are essential for activity. The most potent of the synthesized analogues （7a, 7b） were further studied by evaluating their cytotoxicity and mode of action （for 7a）. The results showed that compounds 7a and 7b were relatively safe for BV2 cells, but compound 7a interfered with Cryptococcus neoformans cell wall integrity by increasing the chitinase activity. Therefore, compound 7a was considered safe as an antifungal agent for animal cells.     

通过“灯塔效应”产生的孤立阿秒脉冲拍摄电子运动

法国和加拿大的物理学家们正在用孤立、精确计时的阿秒（as）光脉冲来研究电子的瞬间运动。2012年5月，该研究小组在圣何塞举办的激光器与光电学会议（CLEO2012）上对该技术进行了描述。     

AR(2)模型自相关函数计算公式的回顾

本文基于AR(2)模型的Yule-Walker方程组,利用二阶线性常系数递推关系的一般理论,导出了AR(2)过程自相关函数计算公式.     

单轴拉伸对Nafion 结构及性能的影响

²H NMR 和PFG-NMR 用于研究拉伸过程中Nafion 结构的改变以及对溶剂分子运动性质的影响．²H 谱表明单轴拉伸Nafion 膜在拉伸比率较低情况下（L < 5），通道排列取向程度随着拉伸比率变大而增大，同时扩散实验表明水分子的运动能力也得到增强，表明取向化的通道网络有助于增强材料取向方向质子的导电能力，可以用于提高质子膜材料性能．在取向达到最大值后（L≥5）继续拉伸，膜内水分子的移动能力相比略有降低．溶胀实验表明取向膜的溶胀行为呈各向异性,拉伸作用致使膜内通道沿拉伸方向取向排列，通道的取向效应使得其在垂直拉伸方向（Y）和膜厚度方向（Z）溶胀更为显著．拉伸Nafion 膜对甲醇的吸附能力随着拉伸比率的增加而增强，同时甲醇的扩散数据显示，甲醇的运动能力在该通道网络中也随着拉伸比率的变大而不断增强，甲醇燃料在该类质子膜内的渗透效
应得以增强，不利于其在直接甲醇燃料电池中的应用．     

缓冲溶液教学方法探讨

根据食品专业学生特点，结合饮食与人体内的酸碱平衡关系讲解缓冲溶液的缓冲作用。     

基于配体结构的Grb2-SH2抑制剂的结构优化:更高的活性、更少的电荷、更低的肽性

生长因子受体结合蛋白2(Grb2)在致癌基因Ras活化的信号传导通路中起着关键作用,目前被广泛认为是抗肿瘤药物设计的优秀靶标.对Grb2-SH2抑制剂的研究进展进行了综述,主要针对关键残基磷酸酪氨酸的高电荷性和多肽结构的低生物相容性两个缺陷,基于天然配体与Grb2-SH2相互作用的结构特征,围绕提高活性和简化结构开展的系统构效关系和合理结构优化研究,为进一步开发磷酸酪氨酸介导的Grb2-SH2抑制剂成为新型抗肿瘤药物提供结构和理论基础.     

不完全序关系信息下的双边匹配决策

针对不完全序关系信息下的双边匹配问题,提出了一种匹配决策方法。为了解决该问题,首先将不完全序关系信息转化为不完全Borda分值矩阵,并进行规范化处理;依据规范化Borda分值矩阵,构建综合Borda分值矩阵和离差矩阵,进而构建匹配度矩阵。基于匹配度矩阵构建优化模型,通过求解模型获得匹配方案。最后,以软件服务外包供需匹配为例说明本文所提方法的实用性和有效性。     

学会方程思想方法

所谓方程思想方法,就是以方程的视角审视问题,通过建立相关的方程来解决问题的思想方法.由于方程思想方法贯穿了高中数学,因此加深对方程思想方法的理解掌握,提高运用方程思想方法解决问题能力,是学好高中数学的重要方面.本文拟从三个方面就如何学会方程思想方法,向同学们提出建议,供参考.     

高耐热PLLA/PDLA共混物的热性能和结晶结构研究

通过熔融共混法制备了一系列等比例聚左旋乳酸(PLLA)/聚右旋乳酸(PDLA)共混试样,采用差示扫描量热法(DSC)、核磁共振(13C-NMR)及广角X射线衍射(WAXD)等方法对共混产物进行了表征和研究分析.结果表明,等比例PLLA和PDLA熔融共混生成了立构复合物(stereocomplex,sc),同时部分均聚物发生酯交换反应,生成了立体嵌段物(stereoblock,sb),从而在DSC升温曲线上sc晶体处出现特殊的熔融双峰现象;随着熔融共混温度升高,sc晶体的生成率和结晶度逐渐下降;聚乳酸立构复合物的加工稳定性较好,二次加工后,sc晶体熔点基本不变,生成率和结晶度提高;由于sc晶体的存在,PLLA/PDLA共混物的耐热性能提高,退火热处理后耐热性能得到进一步提高.这对于开发高耐热聚乳酸及其加工应用具有重要的应用价值.     

多种类表面活性剂临界胶束浓度定量构效关系

表面活性剂的临界胶束浓度(CMC)是个非常重要的物质特性参数, CMC在研究表面活性剂的工业应用和生物利用方面发挥着关键作用. 本工作提出了一个新的拓扑指数—扩展距离矩阵, 建立了一个稳定的构效关系模型, 并对175种表面活性剂的临界胶束浓度进行了计算预测. 结果表明, 基于新的拓扑指数建立的构效关系模型计算临界胶束浓度能给出稳定可靠的预测结果, 其预测结果相关性系数R²(training set)=0.9295, 相对标准偏差ARD(training set)=8.20%, R²(testing set)=0.9257, ARD(testing set)=6.76%. 与文献中模型预测结果的对比表明, 本工作在稳定性和可靠性上均有显著改善.