二元酸茄尼醇烷基5-氟尿嘧啶二酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

以茄尼醇为原料与4种不同的酸酐反应,然后再与N-烷羟基-替加氟反应,得到12个新的目标化合物.其结构经IR,1H NMR,MS确认.初步的体外抗肿瘤实验结果表明,目标化合物具有一定抗肿瘤活性.     

间接法测定美斯替仑磷脂复合物的复合率

建立美斯替仑磷脂复合物复合率的间接测定方法。采用紫外分光光度法测定未参与复合的美斯替仑的量,由此计算复合率。结果表明,美斯替仑在269nm处有最大吸收,浓度在10.02—40.09μg·mL^-1时与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=9.0176C+0.0065,r=0.9999（n=3）;平均回收率为99.54%,RSD为0.66%。本法操作简便易行,具有良好的重现性和精密度。     

单组分多相系统驱替过程的格子Boltzmann模拟

结合格子Boltzmann方法中的Shan-Chen单组分多相模型,引入流体相间的内聚力和流体与 固体壁面间的黏附力,对二维孔隙网格中非浸润气相驱替完全浸润液相的过程进行模拟,流 体相间的交界面自然形成,整个驱替过程属于毛细指进. 随着毛细数的增加,黏性力的主导 作用增强,使得气相入侵的孔隙尺度减小,因此驱替形态随毛细数的不同有很大差别. 在微 重力的作用下,整个驱替过程受毛细力、重力和黏性力的共同作用,重力起到了稳定交界面 避免窜流的作用.     

柱前衍生反相高效液相色谱-荧光检测法测定大鼠血浆中的奈替米星

建立了一种简便、灵敏的氯甲酸芴甲酯(FMOC-Cl)柱前衍生反相高效液相色谱-荧光检测血浆中奈替米星的新方法,同时研究了其药代动力学。对色谱条件进行了优化,采用ZORBAX Eclipse XDB-C8柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-水(体积比为85:15),流速为1.0 mL/min,荧光检测激发波长为265 nm,发射波长为315 nm,得到奈替米星的平均加标回收率为96.62%～100.84%(n=3),对奈替米星检测的线性范围为0.045～8.88 mg/L,相关系数为0.9993,方法的日内与日间精密度分别低于3%与3.5%,最低检出限(S/N=3)与定量限(以3倍检出限计)分别为0.01和0.03 mg/L。方法简便、快速、灵敏,样品用量少(30 μL奈替米星血浆溶液已能满足该药含量的测定以及药物代谢的研究),为大鼠体内奈替米星的药代动力学研究提供了可靠的分析手段。     

盐酸阿米替林/海藻酸钠/壳聚糖微球的制备及释放性能

盐酸阿米替林;海藻酸钠;壳聚糖;微球;交联;乙二醇二缩水甘油醚     

高效液相色谱法同步检测牛奶中替米考星、泰乐菌素和螺旋霉素残留量

研究了牛奶中替米考星、泰乐菌素和螺旋霉素残留量的液相色谱同步测定方法。方法采用ZORBAX Eclipse XDB C18(5μm,150 mm×4.6 mmi.d)反相色谱柱,以甲醇为提取液,以SCX因相萃取柱为净化柱,流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钠溶液 乙腈,梯度洗脱,流速1 mL/min,用二极管阵列检测器检测,替米考星和泰乐菌素的检测波长285 nm,螺旋霉素的检测波长232 nm,进样量100μL。替米考星、泰乐菌素和螺旋霉素的检出限分别为:30、20、40μg/kg,线性范围为20~800μg/kg,加标回收率为88.8%~99.4%,相对标准偏差为2.2%~8.9%。方法适用于牛奶中替米考星、泰乐菌素和螺旋霉素残留量的同步检测。     

O-(1,3-二芳硒基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯的合成及其抗癌活性

六乙基亚磷酰三胺依次与羟乙基替加氟、1-芳硒基甘油及硫反应,得到环甘油硫代磷脂替加氟缀合物(2a～2e);通过苯硒化钾对2进行亲核开环,得到O-(1,3-二芳硒基)异丙基-O-2-(N-替加氟)乙基硫代磷酯(3a～3e),其结构经1H NMR,31P NMR,MS及元素分析确证.3对膀胱癌细胞PGA1有一定的抑制作用.     

曲贝替定的合成研究进展

作为首个来源于海洋的抗肿瘤药物,曲贝替定已经被多个国家批准用于进展期软组织肉瘤和复发性卵巢癌的治疗.由于其结构的独特性和复杂性,曲贝替定的合成受到了来自学术界和工业界的深度关注.本文从曲贝替定的结构和逆合成路线方面,系统评述了曲贝替定的合成研究进展及其环和手性中心的构建策略.     

小朋友学习珠心算

第二节 10以内数的综合认识     

替米沙坦及其类似物的合成和生物活性研究

设计合成了替米沙坦及其类似物, 改进了替米沙坦的合成工艺. 用邻苯二胺与相应的有机羧酸缩合, 所得产物苯并咪唑衍生物与4'-溴甲基联苯-2-甲酸甲酯通过N-烷基化得到相应的目标化合物, 合成了替米沙坦和9种未见文献报道的苯并咪唑联苯化合物, 其结构经¹H NMR, IR, MS和元素分析确证. 用体外动脉环的方法, 研究目标化合物的初步体外抗高血压活性, 试验结果表明其中部分化合物具有一定的抗高血压活性.