竹红菌素的β-腈乙基化和选择光氧化

前文报道了竹红菌素的结构修饰,本文继续报道竹红菌素和丙烯腈的β-腈乙基化反应。     

镰刀菌素C体外诱发大鼠食管上皮细胞转化的研究

本文报道用镰刀菌素C(FC),一种致突、致癌的真菌毒素,诱发大鼠食管上皮细胞体外转化作用,转化细胞可在选择培养基或半固体琼脂上生长,形成集落并具有非整倍体核型,以及C-myc和C-erb-B癌基因表达增强,更重要的是,经FC处理的细胞能在裸鼠体内形成鳞状细胞癌,实验结果表明,FC对大鼠食管上皮细胞具有恶性转化作用,本工作还提示癌基因表达异常可作为细胞转化的一种新指标。     

反相高效液相色谱法同时测定动物血浆中泰乐松注射液的多种组分

研究了用反相高效液相色谱法分析动物血中泰乐松注射液中三种组分氯霉素、醋酸氢化泼尼松和酒石酸泰乐菌素浓度的方法，，血药由甲醇－氯仿混合液提取，采用ＯＤＳ柱，以甲醇－腈－醋酸钠溶液为流动相，可变波长检测。     

Evaluation of The Interaction Between Netropsin and Double Stranded DNA by Capillary Zone Electrophoresis

DNAmoleculesarepolymorphic,andexistinavarietyofstructuralformsthatmightprovideuniquebindingsitesforsmallmolecules1.ManysmallmoleculesthatinteractwithDNAhavepotentialtherapeuticapplicationsininhibitingtumorgrowth,andviral,bacterial,fungalandparasiticinfections.Thesedrugscanbedividedintotwocategories:intercalatorandminorgroovebinder2-3.SoDNA-druginteractionsareaparticularlyimportantclassofintermolecularinteractions.ManymethodshavebeenperformedtostudythebasisofDNA-druginteractions4.However,i…     

DWMRI对周围型非小细胞癌放化疗疗效的评估作用

本文探究了磁共振弥散加权成像（diffusion-weighted magnetic resonance imaging，DWMRI）对周围型非小细胞癌（NSCLC）的诊断意义及放化疗疗效的评估作用。选取2016年1月~2019年1月于我院就诊的NSCLC患者100例，放疗处方剂量46~66 Gy，单次剂量2.0~2.2 Gy，每日放疗1次，每周5次，并配合化疗治疗。放化疗前后应用CT与DWMRI观察放化疗前后近期疗效、DWMRI高信号表达、表观扩散系数（apparent diffusion coefficient，ADC）值变化以及影响预后的因素。研究结果显示，CT与MRI图像评价放疗前后100例NSCLC患者中，CR组28例，PR组53例，NR组19例（PD 2例，SD 17例），治疗有效率为81.00%，CR组和PR组患者1、2、3年无进展生存率分别为89.29%、46.42%、39.28%和56.60%、37.74%、33.97%，差异具有统计学意义（χ²=24.500，P=0.000）。放疗后肺癌原发灶DWMRI高信号消失35例，未消失65例；淋巴结高信号完全消失者40例，未完全消失者35例；肺癌原发灶、淋巴结完全消失者18例，未完全消失者29例。两组NSCLC患者1、2、3年无进展生存率分别为71.25%、34.52%、25.00%与35.64%、4.50%、4.50%，差异具有统计学意义（χ²=25.790，P=0.000）。原发灶与转移淋巴结放疗前CR、PR、NR组ADC值逐渐升高，而ΔADC值逐渐降低，放疗后治疗效果CR组最优，PR组优于NR组（P<0.05）；高信号完全消失组，原发灶放疗前后ADC值均低于高信号部分消失组，而ΔADC值较高；转移淋巴结高信号完全消失组放疗前后ADC值、ΔADC均高于高信号部分消失组，差异具有统计学意义（P<0.05）。本文还进行了Cox回归模型多因素预后分析，发现TNM分期及DWMRI为影响预后的主要因素。本研究证实DWMRI对肿瘤治疗的微环境变化较为敏感，ADC值的变化可以在早期监视肿瘤诊断效果，为临床NSCLC治疗与诊断提供参考依据。     

竹红菌素的13位磺化反应和反应机理

在通空气条件下,回流竹红菌甲素(HA)(或乙素,HB)和Na~2SO~3的含1%NaOH强碱性水溶性生成14-脱羟基-15-脱乙酰基竹红菌甲素-13-位磺酸钠(13-SO~3Na-DDHA)(产率30%)和另一种红色的水溶性聚合物。当这一反应在吡啶-水(1:1/V:V)混合溶剂中进行,并用CuO作氧化剂时,只得到13-SO~3Na-DDHA一种水溶性产物(70%产率)。在后一体系中,由于改变了溶剂和氧化剂,使13-SO~3Na-DDHA的制备更加便利。反应体系的ESR研究表明,这一磺化反应首先是通过竹红菌素和Na~2SO~3之间热活化的电子转移进行的。电子转移的结果产生竹红菌素半醌负离子自由基和三氧化硫负离子自由基(SO~3^-)。硝基甲烷酸式负离子猝灭实验证明,由于竹红菌素的13位能在碱性、高温下活化,磺化的关键步骤是SO~3^-对其活化了的13位的亲电进攻。氧化剂在这一反应中的作用为:将产生的竹红菌素半醌负离子自由基氧化至其母体醌,增加反应物的相对浓度,同时使竹红菌素与SO~3^2^-之间的电子转移循环进行,加速SO~3^-的产生。     

钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、铜(Ⅱ)、锌(Ⅱ)的双-N(2-羟基乙基)水杨醛亚胺螯合物的合成及其抗癌活性的初步试验

合成了-N(2-羟基乙基)水杨醛亚胺合钴(Ⅱ)、镍(Ⅱ)、铜(Ⅱ)和锌(Ⅱ)并为元素分析和红外光谱数据所表征。其中三种螯合物为新的席地夫碱金属配合物。用体外美兰法对Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)和Cu(Ⅱ)配合物进行了抗癌活性试验。结果表明,这些螯合物对六种人体肿瘤具有抑瘤活性。     

Preliminary Study on Cordycepin-DNA Interaction by Raman Spectroscopy

The interaction of cordycepin with calf thymus DNA was investigated at physiological pH with drug/DNA molar ratio of 8. The Raman spectroscopy results indicated that the intercalation of high concentration cordycepin and the interaction of cordycepin with PO2 group led to a major reduction of B-form DNA structure in favor of A-form DNA.     

Purification and Crystallization of Flammulin, a Basic Protein with Anti—tumor Activities from Flammulina Velutipes

Flammulin, an anti-tumor protein, was purified from the aqueous extract of basidiomes of Flammulina Velutipes to electrophoretic homogeneity and crystallized by microdialysis against a polyethylene glycol- sodium phosphate buffer. The purified product was found to have marked anti-tumor effects and be able to affect the tumor cells directly.     

Study on Intercalative Nanohybrid of Cordycepin in Layered Double Hydroxide

A novel negatively charged biomolecule-cordycepin has been intercalated within the gallery spaces of [Mg-Al-NO3]. Results of TEM, PXRD and FF-IR spectroscopy confn-med that cordycepin could be intercalated into [Mg-Al-NO3] intedayers as the charge-compensating species.Initial studies suggest that the new bioinorganic nanocomposite may be used as a novel inorganic reservoir or carder of pharmaceutically active compounds.