环状“烯－二炔”抗癌抗菌素的研究进展

新颖的环状“烯－二炔”抗癌抗菌素包括ｃａｌｉｃｈｅａｍｉｃｉｎｓ、ｅｓｐｅｒａｍｉｅｉｎｓ、ｄｙｎｅｍｉｃｉｎｓ、新制癌菌素发色团和ｋｅｄａｒｃｉｄｉｎ发色团。对这些抗癌抗菌素的发现、结构、生物活性、抗癌作用机制及合成研究进行了概述。参考文献８４篇。     

荧光光谱研究喹诺酮抗菌素与过氧化氢酶的相互作用

应用荧光光谱法研究了水溶液中喹诺酮抗菌素氧氟沙星、环丙沙星与过氧化氢酶分子间的结合反应。结果表明：药物对过氧化物酶的内源荧光有较强的猝灭作用,形成复合物所产生的静态猝灭是引起过氧化氢酶荧光猝灭的主要原因。进一步依据荧光猝灭结果确定了药物－酶复合物的形成常数和结合位点数。     

氟喹诺酮类抗菌素-钯(Ⅱ)-曙红Y体系的共振瑞利散射光谱及其分析应用

在pH值为4.1~5.0的Britton-Robinson(BR)缓冲溶液中,环丙沙星(ciprofloxacin,CPF)、诺氟沙星(norfloxacin,NRF)、氧氟沙星(ofloxacin,OFL)、左氧氟沙星(levofloxacin,LVF)等氟喹诺酮类抗菌素(fluoro-quinolone derivatives,FQs)与Pd(Ⅱ)反应形成无色阳离子螯合物,当其与曙红Y反应形成三元离子缔合物,共振瑞利散射(RRS)均显著增强,并产生新的RRS光谱,最大RRS峰均位于368nm处。在一定范围内FQNs的浓度与RRS强度(ΔI)成正比,4种抗菌素的线性范围和检出限分别为0~2.4×10-6g/mL和9.4×10-9g/mL(CPF);0~2.4×10-6g/mL和12.8×10-9g/mL(NRF);0~2.2×10-6g/mL和16.2×10-9g/mL(LVF);0~2.8×10-6g/mL和15.6×10-9g/mL(OFL)。并具有较好的选择性,用于针剂、鸡血清中诺氟沙星的测定时,其回收率在95.0%~101.5%。建立了一种灵敏、简便、快速测定喹诺酮类抗菌素的新方法。     

磺酸型树脂吸附四环类抗生素的研究

本文研究了几种国产磺酸型阳离子交换树脂对四环类抗生素的吸附过程。结果表明,在一定pH条件下,吸附具有非等当性。结合红外光谱的测定,对吸附机理进行了讨论。结论是,四环类抗生素与磺酸型树脂的相互作用,是通过离子交换和离子转移机理而进行的。     

司帕沙星的吸附伏安特性及其应用

在0.2mol·L-1 KH2PO4-K2HPO4(pH6.80)底液中,司帕沙星(sparfloxacin,简称SPFX)在汞电极上有一线性扫描还原峰,峰电位Vp= -1.40V(vsAg/AgCl),该峰具有明显的吸附性 ;吸附粒子为SPFX中性分子,测得SPFX在汞电极上的饱和吸附量Гs =5.08×10-11 mol·cm-2,每个SPFX分子所占电极面积为3.27nm2,SPFX在汞电极上的吸附符合Langmuir吸附等温式 ;测得吸附系数 β=1.04×106,25℃时的吸附自由能ΔGФ= -34.33kJ·mol -1,电极反应电子数n=2,不可逆体系动力学参量αnα=1.54,表面电极反应速率常量ks=0.29s -1 ;建立了吸附溶出伏安法测定SPFX的最佳条件,方法的检出限为2.0×10 -8mol·L -1。     

Synthesis of a New Series of Bone Affinity Compounds

As known that tetracycline possesses bone affinity1, which can be used as carrier of bone-targeting drugs. Chrysophanol is one of the anthraquinone components isolated from Rheum palmatum L., its structure is similar to tetracycline. The bone affinity of …     

Calicheamicine: 一类具有强抗癌活性的抗生素

Calicheamicin由小单孢菌产生在为筛选DNA损伤抗肿瘤剂的发酵产品中发现,分离和表征了七个有关化合物, 用NMR和降解研究测定了它们的化学结构。     

THE SEPARATION，PURIFICATION AND DECOLORIZATION OF NEW ANTIBIOTICS—MILUPEINAN USING ADSORPTION RESIN

Adsorption resin AAS was used for the separation and purification of milupeinan (M-13)from its mother liquor. The good adsorption property of AAS adsorption resin was found formilupeinan (M-13) compared with the Diaion CHP 20p. When acetone and water (2:1 in volume)were used as desorption reagents, it was found that 3 times of bed volume of the desorption reagentswould make the AAS resin which was saturately adsorpted M-13 desorption completely.Also a macroporous anion exchange resin (Poly-4-vinylpyridine type) D-280 was used for thedecolourization from M-13 solution. Good results was given when the sr=1～2.     

"烯-二炔"模型化合物前体--6-硫杂-13-氧杂双环[9.3.0]-3,8-十四二炔的合成(Ⅱ)

以顺-1,2,3,6-四氢邻苯二甲酸酐为原料,经还原、环化、臭氧化、Wittig羰基烯化、酯化、二醇化和硫化等8步反应,合成了新型抗癌抗菌素"烯-二炔"的双环前体:6-硫杂-13-氧杂双环[9.3.0]-3,8-十四二炔.该合成路线步骤少,收率高,反应条件温和.6个新化合物4-9的结构均经元素分析、核磁共振、红外光谱和质谱确证.