钯催化下共轭二烯二炔官能团的构成

制备了一系列共轭烯炔化合物以及卤代烯炔化合物,并利用它们在钯催化下交叉偶联构成了与环戊烯共轭骈连的烯二炔即共轭的二烯二炔结构。此结构为抗肿瘤抗生素C-1027发色团和kedarcidin发色团所共有;同时探讨了它们在钯催化下交叉偶连的性质,发现共轭的卤代烯炔与共轭的端炔交叉偶连的趋势为:碘代烯>溴代烯>氯代烯。     

超高效液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱法检测牛奶中22种喹诺酮类抗菌素

应用液相色谱-电喷雾串联四极杆质谱仪,检测牛奶中的喹诺酮类(QNs)抗菌素.样品经柠檬酸磷酸盐缓冲液(Mcllvaine)超声提取,采用固相萃取(SPE)方法净化提取液并对目标物质进行富集,用UPLC-MS/MS检测.实验通过空白基质溶液稀释标准,建立校正的标准曲线,可以降低基质对离子化的干扰.结果表明:吡哌酸、依诺沙星、西诺沙星、奥索利酸在3～300 μg/kg,帕珠沙星在5～500 μg/kg,氧氟沙星、加替沙星、司帕沙星在0 5～50 μg/kg,其余14种喹诺酮类化合物在1～100 μg/kg的线性范围内均具有良好的线性关系,相关系数在0 9851～0 9997之间,定量限(LOQ)为0 008～0 339 μg/kg.除了氟甲喹、萘啶酸、那氟沙星的回收率小于60%外,其它喹诺酮的回收率均在63.1%～94.6%之间,相对标准偏差为0 86%～13.12%.     

芳基氟喹诺酮抗菌剂的合成新方法

提出了一种合成芳基氟喹诺酮抗菌剂二氟沙星和替马沙星的新方法，以2，4- 二氯-5氟苯乙酮为原料，用草酸二乙酯代替文献报道的碳酸二惭酯与之反应，高收 率得到β-酮酸酯，该酮酸酯经乙氧亚甲基化、胺化、环合和水解反应制得比文献 报道的类似物多一个羰基的中间本，再经过氧化物氧化脱羰基，与哌嗪衍生物缩合 制得标题化合物，所制得的新化合物的结构由~1H NMR, IR, MS和元素分析确证。     

顺-1-环己基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮的合成

以取代苄叉氨基环己烷与Dane盐环化制备了23种新的单环β-内酰胺类化合物-顺-1-环己基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-氮杂环丁酮. 并测定了合成的氮杂环丁酮类化合物的抗菌活性和抑制β-内酰胺酶的活性.     

Synthesis and Antitumor Activity of an Analog of Phthalascidin

Ecteinascidin 743 (Et-743) is an exceedingly potent antitumor agent isolated from the extracts of the marine tunicate Ecteinascidia turbinate1 that is currently undergoing phase Ⅱ/Ⅲ clinical trials in Europe and the United States2. As the result of its …     

Synthesis of 15-Demethyl Brefeldin A and Its 7-epi Isomer

Synthesis of 15-demethyl brefeldin A and its 7-epimer is detailed. X-ray crystallographic structure for 15-demethyl brefeldin A is also disclosed.     

相转移催化反应的研究 I: 5-芳基-2-呋喃甲酸芳酯的合成

研究了以芳香族重氮盐与呋喃甲酸缩合制得5-芳基-2-呋喃甲酸, 然而将基与亚硫酰氯作用制得相应的酰氯, 最后在相转移催化剂存在时在温和条件下以酚与芳基呋喃甲酰氯的反应. 并以好的得率合成了2千个新芳基呋喃甲酸芳酯.     

Synthesis of Phenoxazinone Derivatives and Antiproliferative Activities on Wild-type and Drug-resistant Tumor Cells

Some natural occurring phenoxazinones, such as xanthommatin, actinomycin D (AMD), and questiomycin A (APO), all contain a coplanar tricyclic iminoquinone system (Figure 1). Polycyclic iminoquinone is an important chemical structural moiety of action- mycins and other antitumor drugs. One of the cytostatic mechanisms of coplanar polycyclic compounds, that they can intercalate into human DNA, to cause enzymatic blocking and reading errors during the replication process. AMD is a well known…     

“烯—二炔”模型化合物前体—6—硫杂—13—氧杂双环［9.3.0 …

以顺－１,２,３,６－四氢邻苯二甲酸酐为原料,经还原、环化、臭氧化、Ｗｉｔｔｉｇ羰基烯化、酯化、二醇化和硫化等８步反应,合成了新型抗癌抗菌素“烯－二炔”的双环前体：６－硫杂－１３－氧杂双环［９．３．０］－３,８－十四二炔。该合成路线步骤少,收率高,反应条件温和。６个新化合物４－９的结构均经元素分析、核磁共振、红外光谱和质谱确证。