4-烷硒基4-脱氧4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性

4-溴-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素与硒脲作用生成假硒脲盐。该化合物在三乙胺作用下转化为类似于硒醇的不稳定中间体;而在氮气保护下,与活泼卤代烃室温反应即可得到相应的硒醚。六个硒取代的化合物均显示良好的体外抑制L1210及KB细胞活性。     

新型铂(Ⅱ)类配合物的合成、表征和抗肿瘤活性

Seven novel platinum(Ⅱ) complexes[Pt(Ⅱ)(NH₃)(H₂O)X](Ⅰ～Ⅶ) {X=(COO^-)₂(oxalato), 2p-CH₃O-C₆H₄-COO^-(p-methyoxbenzolato), 2C₆H₅-COO^-(benzolato), 2CH₃COO^-(acetato), (CH₂)(COO^-)₂(malonato), (CH₂)₂(COO^-)₂(succinato), (CH=CH)(COO^-)₂(maleato)} have been prepared and characterized by elemental analysis, thermal analysis，IR, UV, and ¹H NMR spectroscopy. The antitumor activities of these complexes in vitro against EJ、HCT-8, KB, BGC-823, Bel-7402, HL-60, MCF-7 and Hela cell lines have been studied. Complex Ⅰ and Ⅴ show remarkable antitumor activities against EJ cell line, and the inhibitory rate is 45.96% and 54.32% at concentration of 10 μmol·L^-1, respectively. The inhibitory rate of the complexes Ⅱ and Ⅲ is greater than 50% against HL-60, BGC-823, KB and EJ cell lines. The inhibitory rate of the complex Ⅵ is 51.89% and 57.96% against BGC-823 and EJ cell lines. The complexes Ⅳ and Ⅶ have no antitumor activities against tested tumor cell lines. The complexes Ⅱ, Ⅲ and Ⅵ can stem the cell cycle of HL-60 on the G₂+M.     

磷酰化肽链中电子转移的ESR研究

当前生命科学正以前所未有的速度向前发展，从对核酸的深入研究开始过渡到对蛋白质结构与功能的注意，尤其是近年来基因调控研究的重大进展是发现非组蛋白具有高度的磷酸化的特性［1］，研究证明，核内蛋白磷酸化和去磷酸化则是基因表达调控的重要方式之一［2，3］，它是酶活性调节、基因表达调控、细胞转化恶变的关键环节；同时在解决肿瘤的发生和治疗、病毒的感染和诊治、辐射损伤、抗衰老等实际问题上有突出意义，如1992年Krebus和Fisher因为在蛋白的可逆磷酸化方面的突出贡献而获得诺贝尔生理和医学奖．而电子转移是一切化学变化的基础…     

2＇，3＇－O－异亚丙基－5＇－O－［N，N－二（2－氯乙基）磷酰胺基］核苷的合成

２＇，３＇－Ｏ－异亚丙基－５＇－Ｏ－［Ｎ，Ｎ－二（２－氯乙基）磷酰胺基］核苷的合成陈茹玉，迟国臣，陈小茹（南开大学元素有机化学研究所，天津，３０００７１）关键词核苷，亚磷酰化，抗肿瘤活性很多核苷类化合物具有很好的抗肿瘤、抗病毒等生物活性，某些化合物已...     

含5—氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究

通过Ｌ－赖氨酸（Ｎ＾１－５－氟尿嘧啶）烷基酯双盐酸盐与二氯磷酸乙酯，二氯膦甲酸乙酯，二氯膦乙酸乙酯共聚，合成了三类１２种侧链含５－氟尿嘧啶的聚磷酰胺。聚合物的结构经ＵＶ，ＩＲ，ＨＮＭＲ及元纱分析鉴定。聚合物用微量细胞培养四氮唑实验方法（ＭＴＴ法）进行了对人肝癌细胞系Ｂｅｌ－７４０２细胞的微量培养实验。     

固相同步多重肽合成

本文综述了近十年来在固相肽合成基础上发展的各种同步多重合成新技术。它们的应用可进一步提高肽合成的效率、降低成本,并将促进许多肽的结构-活性关系研究。因此,将对激素-受体间作用的机理研究、对分子免疫学的发展及研究新的肽类诊断试剂或疫苗均可创造较好的条件。     

多肽合成中羧基活化方法的一些新进展

本文简要叙述了多肽合成中的羧基活化问题。重点讨论了作者近年来在此领域所进行的工作,如含氮杂环作为活化羧基的离去基团和几个新的含磷多肽试剂。     

铑配合物的抗肿瘤活性及其作用机制研究

自从Rosenberg等人发现顺铂具有抗肿瘤活性以来，金属配合物的抗肿瘤活性引起了人们的广泛关注。本文综述了近年来铑配合物抗肿瘤活性的研究进展，并对铑配合物的抗肿瘤机制和构效关系进行了探讨，为进一步寻找高效低毒和抗肿瘤谱广的新药物揭示了可循的途径。     

符合经典构效关系的抗肿瘤铂类药物

综述了自顺铂、卡铂后符合经典构效关系的铂类抗肿瘤药物的发展概况，按载体配基和离去基团的结构特征进行了分类，总结了各类配合物的构效关系和临床进展，其中重点对手性二胺配体的铂(Ⅱ)配合物进行了介绍。并讨论了顺铂、卡铂、奥沙利铂的作用机理。     

A New Cyclohexene Oxide from Uvaria tonkinensis var. subglabra

A new compound, subglain B, was isolated from the stems of Uvaria tonkinensis var.subglabra and its structure was identified as 1S, 2R, 3S, 6R-1-benzoyloxymethylene-1,2-dihydroxy-3-benzoyloxy-6-chlorocyclohex-4-ene (1), by spectral evidences.