99mTc标记COI配合物的制备及其用作心室显像剂的初步研究

通过改变异腈配体的结构和配合物的中心核,以期获得标记方法简单、放化纯度高以及生物性能优良的新型心室显像剂.以环辛胺为原料,通过甲酰胺化和脱水两步反应制得配体环辛基异腈(COI),并以氯化亚锡为还原剂和二硫代肼基甲酸甲酯为供氮体,通过配体交换反应得到放化纯度大于95%的^99mTcN-COI标记物.以氯化亚锡为还原剂直接标记制得放化纯度大于95%的^99mTc-COI配合物.两种标记物在室温下放置6h以上,其放化纯度无明显变化.在正常昆明小鼠体内进行的生物分布实验研究结果显示,^99mTcN-COI和^99mTc-COI在心脑中有一定摄取,但肝、肺及血等本底摄取相对较高.二者在血液中都有很高的浓集,且滞留也很好,其中^99mTc-COI配合物在静脉注射后60min时的血/心、血/肝和血/肺摄取比分别为6.67,1.54和2.07,有望成为一种新型的制备方法简单的心室显像剂.     

用多克隆抗体构建的夹心免疫传感器检测心肌肌钙蛋白I

用表面等离子体子共振生物传感器构建对心肌肌钙蛋白I特异性的免疫传感器检测心肌肌钙蛋白I,并建立两种检测方法:直接法的最低检测限为2.5μg/L,基于传感膜上的夹心免疫法的灵敏度为0.5μg/L,检测范围为0.5～20μg/L,批内及批间精密度分别为3.5%～4.9%,6.1%～7.4%;用夹心法及国外试剂盒对40名健康献血者和20例急性心肌梗死患者血清心肌肌钙蛋白I水平进行检测,两者符合率为95%.     

区段灌注毛细管电泳研究药物与牛血清白蛋白的相互作用

以毛细管电泳为手段,采用毛细管区段灌注技术,对麻黄碱、咖啡因和扑热息痛3种药物与牛血清白蛋白(BSA)之间的相互作用进行了研究。将两个较短的药物区带分别置于一个较长的BSA区段前后,以区段前的药物为标记物,采用峰漂移模型,同时测得麻黄碱、咖啡因和扑热息痛与BSA的结合常数,其值分别为 3.38×104 L/mol , 4.79×104 L/mol 和 6.13 ×104 L/mol 。结果表明这种方法可作为药物与蛋白相互作用分析的一种改进方法,并且有效地避免了常规峰漂移模型和迎头分析法中     

苯酰胺类D2受体显像剂的共平面效应

苯酰胺类化合物是多巴胺Ｄ2受体的拮抗剂,它不仅与Ｄ2受体的亲和力高,而且产生的锥体外副反应极轻,是一类很有应用潜力的抗精神病药物.放射性同位素(123Ｉ等)标记的苯酰胺类化合物可作为多巴胺Ｄ2受体显像剂用于临床诊断疾病.近年来,相继报导了一系列高亲和力的该类化合物,其中,123ＩＩＢＺＭ等已用于临床诊断疾病[1].本文在前文[2]苯酰胺类Ｄ2受体显像剂结构效应的研究基础上,利用ＳＹＢＹＬ6.4软件,研究了该类化合物分子的不同构象以及空间结构与结合活性之间的关系,证实了前文提出的由于分子内氢键形成六元共平面假想Ａ环、Ｂ环等是影响…     

川芎对大鼠心肌缺血再灌注NF-κB的影响作用

目的探讨川芎治疗心肌缺血再灌注的作用机理。方法将SD大鼠50只,随机分为5组,每组各10只、以及空白组10只。共60只大鼠。即空白对照组(生理盐水20 mL/kg)、模型组(生理盐水20 mL/kg)、川芎高剂量(100 mg/kg)、川芎中剂量(50 mg/kg)、川芎低剂量(25mg/kg)组。采用放免法检测血清TNF-α含量,免疫组化法测定心肌组织中核因子κB的表达。结果川芎对各组及治疗组血清TNF-α含量与正常组比较显著降低(P0.01),NF-κB的活化程度正常组比较显著降低(P0.01)。其中以中剂量治疗组效果最为显著。结论川芎可降低血清中TNF-α含量,减少心肌组织中NF-κB活化程度,达到对心肌缺血再灌注作用。     

银催化的苄位C—H键氟化反应

正含氟化合物由于其独特的性质,被广泛使用于医药、农药、材料科学以及用于正电子发射计算机断层显像中的显像剂.二氟甲基官能团作为羟基的电子等排体,引起了研究者的广泛关注,但芳基二氟甲基化合物的合成方法相对较少,目前主要通过过渡金属的偶联反应来实现.最近,南开大学元素有机化学国家重点实验室汤平平课题组发     

多巴胺D3受体显像剂的前体合成及其^19F的标记

自从多巴胺D3受体亚型克隆成功[1]以来,对D3受体功能的研究引起了极大的兴趣.它主要分布于哺乳动物大脑中与认知和情感功能相关的边缘脑区,特别是嗅结节、马列加氏岛和前脑基质的侧坐核隔膜,而且与抗精神病药物具有很高的亲和性,具有特殊的神经药理学意义[2].     

热作用过程中生物组织特性变化的光学监测

基于热作用下生物组织特性的理论，描述了最新的理论研究进展，介绍了将光学监测技术用于热致组织特性变化研究的原理与方法，并给出了典型的实验结果；生物组织的散射系数与损伤特性的关联：生物组织的吸收系数对脱水量的依赖性；热作用下血液灌注的光学成像监测。将光电技术用于热作用过程中生物组织特性变化的监测，对进一步完善热疗理论、实现热疗的在体监测具有重要的理论意义与实践意义。     

新的五羟色胺转运蛋白二芳基醚类衍生物配体的合成与体外评价

为开发新的配体作为有潜力的五羟色胺转运蛋白（SERT）显像剂,合成了一系列二芳基醚类衍生物,并对这些化合物进行了表征,测定了对SERT的体外亲和性,其中,化合物2-（2-（（dimethylamino）methyl）-4-fluorophenoxy）-5-bromobenzeneamine（15）和2-（2-（（dimethylamino）-methyl）-4-fluorophenoxy）-5-iodobenzeneamine（16）表现出最高的亲和性,K分别为0.28和0．20nmol·L^-1它们可以用碳-11、氟-18、碘-123或者溴-76进一步标记,进而评价作为SERT显像剂的可能性。而且,构效关系的研究为将来设计新的配体提供了一些有用的信息。