人纤维蛋白溶酶源的化学修饰

分别以乙基咪唑（NAI）、1,2－环己二酮（CHD）、碳二亚胺（EDC）和氯氨－T（Ch-T）作修饰剂,研究人纤维蛋白溶酶原（HPg)中的酪氨酸、精氨酸、羧基和蛋氨酸残基对HPg活性的影响,发现HPg中的酪氨酸和精氨酸残基的修饰对HPg影响不大,而羧基和蛋氨酸残基的修饰导致HPg酶活性丧失,按Keech和Farrant动力学方法分析,得出有以下两个羟基和一个蛋氨酸残基为HPg活性的必需基团,其中一个羧基为活性中心外的必需基团。     

亲和膜色变法纯化人血浆纤溶酶原

首次以尼龙膜为基质,分别采用三氯三嗪和1,4－丁二醇二缩水甘油醚活化法,制备了以L－赖氨酸为配基的亲和膜。首次使用亲和膜色谱法成功地从人血浆中快速纯化出了高纯度的纤溶酶原,电泳分析显示一个主要的谱带,为规模化快速纯化临床用高纯度纤溶酶原提供了新方法。     

1,5-二(2-羟基苯亚甲基)-二氨基硫脲与银配合物的合成、表征及抗癌活性研究

近年来,由于缩氨基硫脲类过渡金属配合物具有较高的抗癌、抗菌活性,受到化学界和药学界研究人员的广泛重视。实验证明不同缩氨基硫脲与不同过渡金属形成的配合物其抗癌活性不同。1,5－二（2－羟基苯亚甲基）－二氨基硫脲是一种水杨醛缩氨基硫脲类衍生物,而有关其银配合物的合成及抗肿瘤方面的研究目前尚未见报道。鉴于此,我们在以前工作的基础上合成了标题化合物,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振氢谱、摩尔电导和溶解性等测试,对配合物进行了表征。同时测定了配体和配合物的抗肿瘤活性,旨在为开发新的抗肿瘤药物提供理论依据。     

生物素衍生化环孢素A的合成及其与人亲环素A的相互作用 研究

通过∈-氨基已酸二聚体的乙酯与生物素缩合将其羧端延伸14个原子,然后与氨基衍生化的环孢素A缩合合成了生物素衍生化的环孢素A。经过药物免疫印迹和表面等离子体共振(SurfacePlasmonResonance)测定表明生物素衍生化的环孢素A还保留了与人亲环素A结合的活力。     

八配位钇(Ⅲ)-反式-1,2-环己二胺四乙酸配合物NH4[Y(trans-CYDTA)(H2O)2]·4.5H2O的合成及分子结构

In this paper, the molecular and crystal structures of the NH₄[Y(trans CYDTA)(H₂O)₂]·4.5 H₂O(trans-CYDTA=trans 1,2-cyclohexanediaminetetraacetic acid) are reported. The crystal data are as follows: Triclinic system, P1space group,a=0.8599(6)nm,b=1.0021(7)nm,c=1.4370(9)nm,α =88.095(13)°,β =75.559(1)°,γ =88.344(12)°,V=1.1981(14)nm³,Z=2, M=708.68,D_c=1.570g· cm^-3, μ =2.506mm^-1 and F(000)=590. The final R₁ and wR₂ are 0.0571 and 0.1350 for 4205 [I >2.0σ (I)] unique reflections and 0.1007 and 0.1615 for all 4981 reflections, respectively. In the title complex, the anion [Y(trans-CYDTA)(H₂O)₂]^- has an eight coordination structure with distorted square antiprism. The trans CYDTA which acts as a hexadentate ligand with four Oatoms and two Natoms and two H₂O molecules directly coordinate to central metal Y(Ⅲ) ion. It can be known that the Y(Ⅲ) ion can form an eight coordinate compound with aminopolycarboxylic acid ligands in addition nine coordination structure.     

香豆素类衍生物的合成

由人免疫缺陷病毒 ( HIV)感染引起的免疫缺陷综合症 ( AIDS)——艾滋病 ,是人类致命疾病之一。世界各国都在致力于寻找抗艾滋病药物 ,其中一个研究热点是通过大规模筛选寻找生物活性较强的小分子非肽类抑制剂 ,然后进行结构优化 ,以期找到新一代的抗艾滋病药物。香豆素类衍生物是一类具有抗病毒等许多生物活性的化合物 ,一直被人们所重视。 1 992年 ,从马来西亚热带雨林植物 Calophllum L anigerum中分离出具有抗艾滋病病毒活性的香豆素类化合物 Calanolides[1] 。同时 ,由于香豆素类化合物合成相对简单 ,生物利用度高 ,促使人们在这个…     

固相萃取/液相色谱-串联质谱法测定地表水中10种抗病毒药物

建立了地表水中伐昔洛韦、阿巴卡韦、恩替卡韦、齐多夫定、奈韦拉平、更昔洛韦、替比夫定、拉米夫定、阿昔洛韦和金刚烷胺10种抗病毒药物的超高效液相色谱-串联质谱联用检测方法。水样经ISOLUTE ENV+固相萃取柱富集净化后,以Waters ACQUITY UPLCTMBEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm i.d.,1.7μm)分离,0.1%甲酸-乙腈为流动相,在电喷雾离子源正离子模式下采用质谱多反应监测(MRM)进行测定。10种目标化合物的线性范围为0.5~200 ng/L,相关系数r20.993;方法的定量下限为0.2~5.0 ng/L,3个加标水平下的平均回收率为70.0%~104.0%,相对标准偏差(RSD)小于15%。该方法可用于地表水等相关水体中目标化合物的分析。     

高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱的合成研究

天然药物高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱是从三尖杉植物的叶和茎中分离得到的微量生物碱,是手性化合物。结构上,二者不仅含有一个共同的母核三尖杉碱,酯基侧链的α位也均为手性叔醇。因母核三尖杉碱和酯基侧链较大的空间位阻,两个结构片段的酯化偶联具有较大的挑战性。设计合成位阻较小的侧链中间体是酯化反应发生的关键。因此,化学家们相继合成了结构多样的α-羰基羧酸侧链以及含有杂环的侧链中间体,如四元内酯杂环侧链、四氢呋喃杂环侧链、六氢吡喃杂环侧链、七元内酯杂环侧链,并成功地完成了高三尖杉酯碱、三尖杉酯碱和同属其他活性生物碱的合成。本文基于本课题组的相关研究,根据侧链片段的构建策略和方法,综述了天然药物高三尖杉酯碱、三尖杉酯碱以及其他天然产物的合成研究。不仅总结了近几年来的新进展,还对我国老一辈的科学家们在此方面作出的贡献进行了回顾。     

任务驱动模式在药物化学课堂内外教学中的应用

通过具体任务实例,分析如何利用任务驱动模式改变传统的药物化学教学方法,整合药物化学课堂内外教学,培养学生学习主动性。具体的任务实例包括：制作重点药物卡片、展开小专题教学、撰写读书报告等。教学实践表明,制作重点药物卡片既能提高课堂教学效率,又能巩固课堂教学成果;展开小专题教学能够激发学生学习兴趣,培养学生主动学习能力;撰写读书报告能够扩展课程容量。     

基于透明质酸的缺氧响应型胶束的制备及性能研究

以透明质酸（HA）及硝基咪唑（NI）衍生物为原料,通过酰胺反应合成了一种两亲性接枝聚合物（HA-NI）.该聚合物具有缺氧响应性和肿瘤靶向性.利用傅里叶红外光谱（FT-IR）和核磁共振（NMR）对接枝聚合物的结构进行了表征,同时基于¹H NMR计算出接枝聚合物中NI的取代度.HA-NI在水中自组装形成胶束,利用动态光散射仪（DLS）表征胶束大小并对胶束的稳定性进行了研究,利用原子力显微镜（AFM）和透射电镜（TEM）观察胶束形貌.载药胶束的载药率（DL）和包封率（EE）通过紫外-可见吸收光谱（UV）测试并计算得到.胶束的缺氧响应性利用DLS、AFM、TEM、UV等探究.实验证明,该聚合物胶束具有缺氧响应性并对药物表现出良好的控制释放能力,在常氧环境下,胶束稳定存在;而在缺氧环境下,胶束散开,药物快速且完全地释放.