毛细管区带电泳法测定十全大补丸中的川芎嗪和芍药甙

川芎嗪和芍药甙是十全大补丸中的主要有效成分。本文用毛细管区带电泳法分离测定了这两种成分。以40mmol/L硼砂（含3％乙醇,V／V）、pH10．88为电泳介质,未涂层熔融硅毛细管,压力进样（69kPa·s）,15kV恒压电泳（23℃）,检测波长232nm。在20～700mg/L和15～55mg／L范围内,川芎嗪与芍药甙可分别定量分析。加样回收率川芎嗪为101．0％±1．8％,芍药甙为99．3％±2．0％。     

川芎嗪芳酸衍生物的合成及抗血小板聚集活性

以具有活血化淤作用的中药有效成分川芎嗪、阿魏酸为先导物, 按药物化学拼合原理, 设计合成了6个全新结构的川芎嗪芳酸衍生物, 其结构经IR, 1H NMR, 13C NMR及MS确证. 体外药效筛选结果显示, 部分川芎嗪芳酸衍生物对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集具有较好的抑制活性, 其中川芎嗪阿魏酸拼合物(1a)的抑制活性是奥扎格雷的5.7倍.     

川芎嗪衍生物的设计、合成及抗血小板凝集活性研究

分别以川芎嗪(TMP)和邻苯二胺为起始原料,经KMn O4氧化、酯缩合、环化、还原等步骤合成了7个新型的川芎嗪衍生物,其结构经1H NMR、13C NMR及HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物的体外抗血小板凝集活性。结果表明,化合物3和7对二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板凝集抑制率IC50分别为0.23mmol/L和0.27mmol/L,优于母体化合物川芎嗪(0.42mmol/L)。     

以改性松香为交联剂的盐酸川芎嗪分子印迹聚合物吸附性能研究

以盐酸川芎嗪为模板分子,丙烯酸为功能单体,改性松香(马来松香乙二醇丙烯酸酯)为交联剂,采用水溶液悬浮聚合法合成了具有松香骨架的盐酸川芎嗪分子印迹聚合物(MIP).研究了该MIP对盐酸川芎嗪的平衡吸附条件.利用高效液相色谱法对盐酸川芎嗪分子印迹聚合物特征吸附性及选择吸附性进行了研究.结果表明,该MIP对模板分子盐酸川芎嗪具有良好的特征吸附及选择吸附性能.为天然药物中分离富集纯化生物碱类活性成分川芎嗪提供了一种新型材料.     

川芎嗪与丁苯酞及花椒毒醇拼合衍生物的合成及抗凝活性研究

为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物,以丁苯酞、川芎嗪为起始原料,经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)所诱导的血小板凝集的抑制活性,结果显示化合物2f(IC₅₀=1.39 mmol·L^-1)、2g(IC₅₀=1.15 mmol·L^-1)、2h(IC₅₀=1.06 mmol·L^-1)和2i(IC₅₀=1.13 mmol·L^-1)对ADP诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性,优于先导化合物川芎嗪(IC₅₀ =3.37 mmol·L^-1)和丁苯酞(IC₅₀ =1.67 mmol·L^-1)。化合物2f(...     

超高效液相色谱法同时测定护肤品中的川芎嗪、甘草苷与荷叶碱

建立了一种同时测定水剂、乳液、膏霜、啫喱类护肤品中川芎嗪、甘草苷和荷叶碱的超高效液相色谱(UPLC)分析方法。不同基质样品经甲醇超声提取后,采用Waters BEH C18色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm),以0.05%磷酸水溶液-乙腈为流动相进行梯度洗脱分离,二极管阵列检测器检测,结合保留时间和光谱图定性,以标准曲线定量。实验结果表明,3种待测物在0.05~50.0 mg/L浓度范围内线性关系良好,相关系数为0.999 4~0.999 9;川芎嗪、甘草苷和荷叶碱的方法检出限(S/N=3)分别为0.6、0.6、0.3 mg/kg,方法定量下限(S/N=10)分别为2.0、2.0、1.0 mg/kg;加标水平为1~200 mg/kg时,3种待测物的平均回收率为85.6%~98.2%,相对标准偏差(RSD,n=6)为1.1%~6.1%。该法前处理简单、回收率高、精密度好,适用于不同护肤品中川芎嗪、甘草苷和荷叶碱的测定。     

利用Mitsunobu反应合成川芎嗪衍生物

以川芎嗪为起始原料,利用Mitsunobu反应合成了三个3,5,6.三甲基吡嗪.2-基-甲氧基苯甲醛衍生物,收率87%～92%.其结构经1H NMR,13C NMR和ESI-MS表征.     

Synthesis of Novel Ligustrazine Derivatives as Potential Platelet Aggregation Inhibitors

Ligustrazine (lig; tetramethylpyrazine, TMP; Figure 1) is one of major efficient components from Chinese traditional medicine herb Ligusticum Chuanxiong Hort, which is currently widely used in China for the treatment of coronary atherosclerotic cardiovasc…     

盐酸川芎嗪在玻碳电极上的伏安行为及应用

对盐酸川芎嗪在玻碳电极上的伏安行为进行了研究 ,在 0 .0 1mol LKCl～HCl(pH 2 .2 )底液中盐酸川芎嗪于 -0 .5 5V处产生良好的阴极还原峰 ,其浓度在 1 0× 1 0 - 6 ～ 1 .0× 1 0 - 4mol L范围内与峰电流呈线性关系。该方法具有很强的抗干扰能力 ,操作简便、快速。用于注射液中盐酸川芎嗪的测定 ,结果满意。对电极反应机理也进行了探讨。     

荧光法研究药物分子与人血清白蛋白的结合作用

本文应用荧光光谱和能量转移技术首次研究了心血管病药物盐酸地尔硫卓、盐酸川芎嗪和甘草酸三种药物分子与人血清白蛋白的结合作用。研究结果表明, 盐酸川芎嗪和盐酸地尔硫卓在溶液中与白蛋白形成缔合物, 荧光猝灭机理符合静态机制, 缔合物的稳定常数分别为: 盐酸川芎嗪Ks=1.12×10^4(mol/L)^-^1(25℃),Ks=6.95×10^3 (mol/L)^-^1(40℃); 盐酸地尔硫卓Ks=4.71×10^2(mol/L)^-^1(25℃), Ks=3.00×10^2(mol/L)^-^1(40℃)。甘草酸与白蛋白的作用符合动态猝灭机理, 动态猝灭常数为Kd=4.76×10^(mol/L)^-^1(25℃), Kd=6.19×10^2(mol/L)^-^1(40℃)。基于Forster 偶极-偶极无辐射能量转移机理确定了药物分子盐酸川芎嗪在人血清白蛋白中与第214位色氨酸残基之间的距离R=1.76nm(25℃), R=1.80nm(40℃)。