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The Reaction of arylatrloxythiophosphoric hydrazide 2a ~ 2d with glycosyl isothioeyanates 3a ~ 3d gave the corresponding aryl N-( glyeosylthioureylene)-arylthiophosphoramidates 4a ~ 4d, 5a ~ 5d, 6a ~ 6d, 7a ~ 7d. The resulted compounds contained glyeosyhhioureylene and thiophosphorie amide fragments. The glycosyl isothioeyanates 3a~ 3d were prepared by the reaction of α-D-glyeosyl bromides with Pb(SCN)2. The biologic activities of the representative compounds were studied. 相似文献
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生物催化在非天然寡糖合成中的应用 总被引:1,自引:0,他引:1
酶已经成为现代有机合成中一种不可或缺的工具。近年来人们在克隆技术,微生物学以及蛋白纯化方面的研究成果为我们提供了越来越多的生物催化剂,酶最初用于天然产物的合成,而今其在非天然化合物中的应用更引起了生物化学家的广泛关注。酶催化反应可以使不加保护的高官能团化底物进行条件温和,环境友好地转化,得到具有高度化学、区域和立体选择性的产物。本文对近年来糖基转移酶在糖生物学中的应用,特别是其在利用Leloir方法合成非天然寡糖中的应用作一简要回顾。 相似文献
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天然黄酮碳糖苷化合物特有的稳定性和显著的生物活性, 使其化学合成成为当今糖化学领域的研究热点之一. 本工作立体专一性地全合成了天然黄酮碳苷Parkinsonin B. 通过控制物质的量比, 首先高选择性合成了2-羟基-4,6-二甲氧基苯乙酮(3), 并与糖给体O-(2,3,4,6-四-O-苄基-α-D-葡萄糖基)三氯乙酰亚胺酯(7)发生立体专一性糖基化反应得到碳糖苷化合物8, 化合物8经查耳酮路线进而合成黄酮碳苷Parkinsonin B (1). 经IR, MS, 1H NMR及元素分析证实了产物及中间体的结构, 同时讨论了全合成反应的主要影响因素, 并对其1H NMR解析进行了探讨. 相似文献
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N-烷基/芳基-N'-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍的合成及生物活性研究 总被引:3,自引:1,他引:3
2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基异硫氰酸酯(1)与2-氨基-4-取代苯基噻唑(2a~2b)反应, 生成糖基硫脲衍生物3a~3b, 再在伯胺存在下经氯化汞脱硫, 得到一系列新的N-烷基/芳基-N'-(4-芳基噻唑-2-基)-N"-糖基胍类化合物(4a~4e, 5a~5e). 所有新化合物的结构均经IR, 1H NMR, MS谱和元素分析证实, 所得产物均为β-构型. 生物活性测试结果表明, 化合物4b和5d对HIV-1 PR表现出了较高的抑制活性. 相似文献
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YuBoWANG ShuangXiMEI YaoHuaWANG JingFengZHAO HaiYingREN JieGUO HongBinZhANG LiangLI 《中国化学快报》2003,14(9):923-925
Two new flavonol glycosides (1 and 2) together with two known flavonoides (3 and 4),were isolated from the whole plant of Knoxia corymbosa willd. The structures of I and 2 were elucidated as kaempferol-7-O-α-L-arabinosyl-3-O-β-D-6“-acetylglucopyranoside and kaempferol -7-O-α-L-arabinosyl-3-O-β-D-3″,6″-diacetylglucopyranoside respectivedly. 相似文献
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N-糖基-2-取代-氨基硫脲及N-糖基-N''''-取代-联二硫脲类化合物的合成 总被引:3,自引:0,他引:3
芳香酸经酯化、肼解,合环后再引入肼基,得2-肼基-5-芳基-1,3,4-噁二唑(2),芳基硫脲经环化、肼解得2-肼基-4/6-取代-苯并噻唑(3).糖基异硫氰酸酯(1)分别与2,3及N-取代氨基硫脲(4)发生亲核加成反应,制得系列新的N-糖基-2-取代-氨基硫脲衍生物5,6及N-糖基-N'-取代-联二硫脲类化合物7.所有化合物的结构均经IR,1H NMR,MS谱和元素分析证实.IR谱中900cm-1附近的吸收及1H NMR谱中偶合常数JCl-H=9~10 Hz,证明产物为β-构型. 相似文献
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糖基异硫氰酸酯(1a~1c)与无水肼反应, 生成糖基氨基硫脲2a~2c, 再与6-取代-3-甲酰基色酮3a~3d反应, 得到一系列新的N-糖基-N-(6-取代色酮-3-基-亚甲氨基)硫脲类化合物4a~4d, 5a~5d, 6a~6d. 所有新化合物的结构均经IR, 1H NMR, MS谱和元素分析证实. 所得糖的衍生物构型保持不变, 均为β-型. 相似文献
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By means of variable temperature NMR spectra,conformation of 8-C-glucosyl prunetin, isolated from the leaves of Dalbergia hainanensis (Leguminosae), was studied. The restricted rotation around the C(sp^3)-C(sp^2) bond in the C-glucosides isoflavonoid results in two main conformers (syn and anti). With the help of MM calculation, the preferred conformation A has H-1″ gauche to the 7-OCH3. The barrier to rotation was 18.1 kcal/mol. This result agrees with the calculated value 16.2 kcal/mol of free energy of activation for the interconversion between the conformers. 相似文献