阿戈美拉汀的合成方法介绍

分别对以7-甲氧基-1-萘满酮,3-甲氧基苊醌,(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈和(7-甲氧基-1-萘基)甲醇为起始原料合成抗抑郁药物阿戈美拉汀的新方法进行了归纳、比较与评述.     

释数学文化

1数学文化研究热的缘起德国人最初使用"文化"这个词,之后英国人泰勒1871年首次给文化下定义:"文化或文明,……是一种复杂丛结之全体.这种复杂丛结的全体包括知识、信仰、艺术、法律、道德、风俗,以及任何其他的人所获得的才能和习惯.这里所说的人,是指社会的一个分子而言的."[1]自从泰勒给文化下这种定义以后至1951年,文化的定义出现     

在探究活动中感受数学美

一、背景分析2010年江苏数学高考18题第(3)问:在平面直角坐标系中,已知椭圆9/x~2+5/y~2=1的左右顶点为A,B,右焦点为F,经过点T(9,m)的直线TA,TB与椭圆交于M,N两点,求证:直线MN必过.x轴上的一定点(其坐标与m无关).看到这道题,不由得联想起教材"选修2-1"第63页"思考与应用"中这样一题.设抛物线y~2=2px(p>0)的右焦点为F,经过F的直线交抛物线于A,B两点,点C在抛物线的准线上,且BC//X轴,证明:直线AC经过原点O.两题都是研究直线恒过定点问题,这两题之间有什么本质联系吗?题目的背景是不是有什么相似之处呢?     

Mei Symmetry and Mei Conserved Quantity for a Non-holonomic System of Non-Chetaev＇s Type with Unilateral Constraints in Nielsen Style

Mei symmetry and Mei conserved quantity for a non-holonomic system of non-Chetaev＇s type with unilateral constraints in the Nielsen style are studied. The differential equations of motion for the system above are established. The definition and the criteria of Mei symmetry, conditions, and expressions of Mei conserved quantity deduced directly from the Mei symmetry are given. An example is given to illustrate the application of the results.     

α1-酸性糖蛋白柱拆分马来酸曲美布汀对映体

以α1-AGP为固定相,建立了马来酸曲美布汀的HPLC对映体拆分方法.考察了流动相pH、缓冲盐溶液的浓度、有机改性剂种类和浓度、流速、柱温等对对映体分离的影响.优化后的色谱条件为Chiral-AGP(100 mm×4.0 mm,5 μm)色谱柱,流动相为10 mmol/L醋酸铵缓冲液(pH 3.8);流速为0.4 mL/min;柱温为35℃.马来酸曲美布汀对映体的保留时间分别为7.4 min和9.8 min;分离度为1.59.     

钇-铕-美他环素-CTMAB稀土共发光体系的研究及分析应用

利用荧光光谱法研究了钇-铕-美他环素(MTC)-CTMAB体系的稀土共发光效应,最佳形成条件,并对其作用机理进行了探讨,提出了测定MTC的荧光分光光度法。结果表明,共发光体系的荧光强度与MTC的浓度在1.0×10-7mol/L~1.5×10-5mol/L范围内呈良好的线性关系,其检出限为3.6×10-8mol/L。采用标准加入法测定了药物制剂中的MTC。     

二氟尼柳/水滑石插层组装结构、氢键及水合特性的分子动力学模拟

采用分子动力学方法模拟二氟尼柳插层水滑石(DIF/LDHs)的超分子结构, 研究复合材料主客体间形成的氢键以及水合膨胀特性.结果表明, 当水分子总数与DIF分子总数之比Nw≤3时, 层间距dc保持基本恒定, 约1.80 nm; 当Nw≥4时, 层间距逐渐增大, 且符合dc=1.2611Nw+13.63线性方程. 随着水分子个数增加, 水合能驻UH逐渐增大. 当Nw≤16时, 由于⊿UH<-41.84 kJ·mol-1, LDHs-DIF可以持续吸收水, 从而使材料层间距不断膨胀. 但当Nw≥24时, ⊿UH>-41.84 kJ·mol-1, 此时LDHs-DIF层间不能再进一步水合, 因此LDHs-DIF在水环境中膨胀具有一定的限度. 水滑石层间存在复杂的氢键网络. DIF/LDHs水合过程中, 水分子首先同步与层板和阴离子构成氢键; 当阴离子趋于饱和后, 水分子继续与层板形成氢键, 并逐步发生L-W型氢键取代L-A型氢键, 驱使阴离子向层间中央移动, 与层板发生隔离; 最后水分子在水滑石羟基表面形成有序结构化水层.     

长链醇和胺修饰的芳香氮芥衍生物的合成及生理活性

为了研究不同取代基对苯甲酸氮芥抗肿瘤活性的影响,以对氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了6个新化合物,目标产物结构经元素分析、1H NMR和MS等确证.采用MTT法对白血病细胞HL-60、白血病细胞K562和肝癌细胞SMMC-7721进行了体外的抗肿瘤活性筛选.活性测试结果表明这些长链醇和胺修饰苯甲酸氮芥后,目标产物的抗肿瘤活性未得到提高,均弱于参照药物美法伦.     

浅谈不等式证明中的“变形计”

不等式的证明是高考和竞赛中重要的内容,证明的方法丰富多彩,其中变形的技巧更是精彩纷呈．合理而有效地变形经常能化难为易,化繁为简,优化解题过程,展示数学美．     

阿法替尼的合成工艺改进

以2-氨基-4-氯苯甲酸为原料,经环合、硝化、氯代和胺化后,采用一锅两步法制得关键中间体4-［(3-氯-4-氟苯基)氨基］-6-硝基-7-［(S)-四氢呋喃-3-基氧基]-喹唑啉(4); 4依次经还原、酰胺化、HWE反应合成阿法替尼,总收率55.7%,含量98%,其结构经¹H NMR和LC-MS确证。