新型联苯四氮唑沙坦类化合物的合成

以3-甲基-4-硝基苯甲酸为原料,经酯化、还原、硝化等10步反应合成了4个新型的联苯四氮唑沙坦类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS表征。     

血清微量元素缺乏哮喘患儿的治疗观察

目的探究吸入丙酸氟替卡松治疗血清微量元素铁、锌缺乏的咳嗽变异性哮喘患儿的临床效果观察。方法选取佛山市第一人民医院过往72例咳嗽变异性哮喘患儿作为研究对象,随机分配为每组36例,观察组和对照组两组形式。对照组患儿是从血清微量元素铁、锌缺乏的患儿中随机抽取的,观察组是从血清微量元素铁、锌正常的患儿中抽取的,同时给予吸入丙酸氟替卡松治疗。随访时间是1年,持续的吸入治疗6个月的时间,对两组患儿的治疗效果进行对比观察研究。结果两组患儿在出现喘息、咳嗽消失时间、发展成为哮喘、复发例数等方面进行对比,差异具有统计学的意义(P0.05)。结论血清微量元素铁、锌缺乏的咳嗽变异性哮喘患儿,会致使气道高反应机会增高,容易发生反复呼吸道感染,增加了发展成为哮喘的风险,影响到丙酸氟替卡松治疗的效果。     

毛细管电泳手性拆分美托洛尔、阿普洛尔和卡替洛尔对映体

提出了毛细管电泳手性拆分β-受体阻滞剂美托洛尔、阿普洛尔、卡替洛尔的方法。考察手性拆分剂的种类及浓度、缓冲溶液的浓度及pH对手性拆分的影响。在95mmol.L-1Tris-H3PO4缓冲溶液中添加15mmol.L-1羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)和5g.L-1羧甲基-β-环糊精(CM-β-CD),美托洛尔对映体和阿普洛尔对映体分别在pH3.2和pH3.8获得基线分离,卡替洛尔对映体在同一分离条件下在pH3.8获得较好分离,分离度达1.0。     

偶氮氯膦Ⅰ分光光度法测定替米沙坦的含量

在pH=8.80的B-R弱碱性缓冲介质中,替米沙坦与偶氮氯膦Ⅰ染料反应形成离子缔合物,溶液颜色发生明显改变,最大吸收波长在558nm处,替米沙坦的浓度与溶液的变色程度呈良好的线性关系,从而建立了测定替米沙坦含量的光度法。在最大吸收波长处,替米沙坦的浓度在0～8.1×10-6mol/L范围内遵守比耳定律,表观摩尔吸光系数ε558为1.84×104L·mol-1·cm-1,检出限为8.63×10-7mol/L,研究了适宜的反应条件及影响因素。方法具有较高的灵敏度和良好的选择性,可用于市售药品、尿液及血浆中替米沙坦的测定。     

罗替戈汀微球体外释放度的检查方法

分别采用摇床法和流通池法测定罗替戈汀微球的体外释放度,并通过与体内药动学曲线拟合进行选择.结果表明,摇床法和流通池法测定的体外释放度均与体内吸收具有明显相关性,相关系数r分别为0.9937和0.9978,且流通池法可检测到微球存在的较小突释.摇床法和流通池法均可用于罗替戈汀微球的体外释放度检查,流通池法作为一种新型溶出...     

薄差储层有效驱替理论与应用

应用油藏工程方法,综合考虑驱替压力梯度和启动压力梯度的影响对薄差储层有效驱替理论进行研究.根据不等产量一源一汇驱替压力梯度公式,分别得到地层压力、注入压力、井底流压以及井距变化时的驱替压力梯度图版,并分析其变化规律;根据岩心水动力实验结果,建立启动压力梯度与渗透率的关系,分析有效驱动不同渗透率的储层所需要的驱替压力梯度临界值.研究表明:驱替压力梯度大于最大启动压力梯度是薄差储层有效驱替的必要条件;小井距是薄差层有效驱动的最优选择;可以通过措施和注采压力系统调整达到驱替压力梯度高于最大启动压力梯度的目的,从而有效驱动薄差储层.研究对薄差储层开采具有重要的指导意义,并在矿场试验中得到了有效论证.     

拓扑替康中三个有关物质的合成

采用易得的原料、简单的化学方法和方便的操作,设计了新的合成路线,制备了拓扑替康药物报批中的三种相关杂质。分别由拓扑替康盐酸盐(1)经游离、酯水解开环反应制备得到了拓扑替康羧酸钠盐(2),由拓扑替康(11)经正丙醇取代反应制备得到9-丙氧甲基-10-羟基喜树碱(4),以及由10-羟基喜树碱(5)经羟甲基化反应制备得到9-羟甲基-10-羟基喜树碱(3)。     

液相色谱-串联质谱同时测定禽肉组织中盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、地塞米松、替米考星及喹乙醇代谢物的残留量

建立了同时测定禽肉组织中盐酸金刚烷胺、盐酸金刚乙胺、地塞米松、替米考星及喹乙醇代谢物残留量的液相色谱-串联质谱分析方法。样品用2 mol/L氢氧化钠溶液水解,盐酸调节p H值后,以乙腈作为提取溶剂,经C18固相萃取柱净化。各待测物分别经0.1%甲酸甲醇溶液和氨化甲醇(0.1%氨水)洗脱,Phenomenex Kinetex C18(100 mm×4.6 mm,2.6μm)色谱柱进行分离,采用0.1%甲酸(含5 mmol/L乙酸铵)-甲醇作流动相,梯度洗脱,串联质谱法对5种药物含量进行测定。结果表明,5种药物在2~100μg/L范围内线性关系良好,相关系数为0.996 2~0.999 8。在加标浓度为5~50μg/kg的禽肉组织中,这5种药物的加标回收率为73.7%~92.3%,相对标准偏差(n=5)为3.9%~16.6%,检出限为0.2~3.0μg/kg,定量下限为0.7~10μg/kg。方法快速、简便、经济实用,符合法规要求,可满足日常检测的需要。     

(S)-富马酸替诺福韦二吡呋酯的合成

以腺嘌呤为原料,经N-烷基化、O-烷基化、水解、酯化和成盐5步反应合成了(S)-富马酸替诺福韦二吡呋酯,总收率10.0%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。