一个引理和两道竞赛不等式的证明

本文先介绍一个引理,然后用它证明两道不等式赛题． 引理如果a,b是正数,则 3√a^3＋b^3/2≤a^2＋b^2/a＋b.     

"一锅法"合成他达那非12a位差向异构体及其类似物

1,2,3-三取代四氢-β-咔啉化合物与胺在DMSO中反应制得他达那非及其类似物;不经处理,在1,8-二氮杂双环[5,4,0]十一碳-7-烯存在下完成C-12a-位差像异构化,高立体选择性地一锅合成了他达那非12a-位差向异构体及其类似物,其结构经1H NMR,IR,MS和元素分析表征.     

吉西他滨联合槲皮素对胰腺癌细胞Panc-1凋亡的影响研究

目的研究吉西他滨联合槲皮素抑制胰腺癌细胞Panc-1增殖,促进其凋亡的效果.方法设立槲皮素(终浓度为50μM)、吉西他滨(50μg/ml)、吉西他滨联合槲皮素和对照组4组,MTS法检测药物对Panc-1细胞凋亡的影响,流式细胞仪检测联合药物处理对细胞凋亡和细胞周期的影响,最后应用荧光定量PCR法测定凋亡相关基因BCL-2家族蛋白的相对表达.结果吉西他滨联合槲皮素后,对胰腺癌促凋亡效果增强,同时改变细胞周期,使其S期减少,BCL-2家族促凋亡基因表达上调.结论槲皮素能够显著增强吉西他滨抑制胰腺癌恶性增殖的作用.     

高效液相色谱法研究沙丁胺醇与红细胞膜表面β2肾上腺素受体结合

建立了同时检测红细胞混悬液中沙丁胺醇（Salbutamol,SA）与特布他林（Terbutaline,TE）的高效液相色谱法并用于沙丁胺醇与红细胞膜β₂受体-配体结合实验研究。通过1500r/min离心5min的方法将试样中游离SA和TE与含大分子的受体-药物复合物的红细胞分离,以10mmol/L磷酸二氢钾溶液（其中含0.2%三乙胺,用0.5mol/L磷酸调pH 5.1）-甲醇（90:10,V/V）为流动相;流速为1.0mL/min;检测波长为276nm;柱温30℃;进样量20μL。SA在2.0—20.0ng/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9965;TE在0.20—20μg/mL范围内线性关系良好,相关系数为0.9971。样品测定SA和TE的重复性RSD分别为1.26%和0.94%;检出限分别为0.5ng/mL和1.0ng/mL。测定结果显示,SA的非特异结合量和特异结合量均随SA加入量的增加而增大。TE和SA与β₂肾上腺素受体的结合位点不同。     

柱切换-荧光检测反相高效液相色谱法测定血浆中特布他林浓度

采用柱切换技术 荧光检测反相高效液相色谱法测定血浆中特布他林 (TB)浓度。使用LunaC8( 2 )和KromasilC18为分析柱 ( 1 5 0mm× 4.6mm ,5 μm)和预处理柱 ( 2 5mm× 4.6mm ,5 μm) ,流动相分别为pH 3 0 ,0 .0 3 3mol/L磷酸盐缓冲液∶甲醇∶乙腈 ( 92∶7∶1 )和水∶甲醇∶乙腈 ( 97∶2∶1 ) ,流速均为 1 .0ml/L。血浆样品经乙腈沉淀蛋白后进样 ,切换时间为 3 .2～ 4.2min。荧光检测 ,λex为 2 80nm ,λem为 3 0 9nm。以沙丁胺醇作内标 ,按内标法定量。标准曲线线性范围为 0 .8～ 3 2 μg/L ;最低定量限为 0 .8μg/L;TB和内标的保留时间分别为 8.7和 9.3min;日内RSD小于 4% ,日间RSD小于 9% ,方法回收率在 93 %～ 1 1 2 %。     

钇-铕-美他环素-CTMAB稀土共发光体系的研究及分析应用

利用荧光光谱法研究了钇-铕-美他环素(MTC)-CTMAB体系的稀土共发光效应,最佳形成条件,并对其作用机理进行了探讨,提出了测定MTC的荧光分光光度法。结果表明,共发光体系的荧光强度与MTC的浓度在1.0×10-7mol/L~1.5×10-5mol/L范围内呈良好的线性关系,其检出限为3.6×10-8mol/L。采用标准加入法测定了药物制剂中的MTC。     

抗艾滋病药物司他夫定与血液蛋白相互作用的研究

研究药物和血液中载体蛋白的相互作用对阐明药物在体内的转运、分布、代谢和药效等具有重要意义。运用稳态荧光、紫外-可见吸收光谱、动力学瞬态发射光谱和循环伏安法研究了抗艾滋病(HIV)药物司他夫定(stavudine,D4T)对人血清白蛋白(HSA)、牛血清白蛋白(BSA)和血红蛋白(Hb)三种血液蛋白的荧光猝灭机制,均为静态猝灭;得出不同温度(300 K,310 K,320 K)下D4T和载体的结合常数K_a(K_a的大小顺序为Hb＞HSA＞BSA)和结合位点数n(n均为1);分析二者结合过程的热力参数ΔH,ΔS和ΔG,三种血液蛋白均为ΔG＞0,ΔH＞0,说明D4T和载体的结合是一种自发的放热过程,同时由ΔH＜0,ΔS＜0,推测出D4T与HSA,BSA和Hb之间的结合力都为氢键和范德华力;根据Frster非辐射能量转移理论(FRET)分析了供体(蛋白)和受体(D4T)之间发生能量转移的可能性并计算了结合距离R₀和r,其中r＜7 nm且0.5R₀＜r＜1.5R₀,表明从HSA,BSA和Hb到D4T之间发生能量转移的可能性很大。同时利用同步荧光,三维荧光和圆二色谱法得出,D4T与载体结合时对载体(HSA,BSA和Hb)的二级结构无影响,且三级构象变化不大。通过本文实验可知,HSA,BSA和Hb三种血液蛋白均可作为运输D4T到靶位置的良好载体蛋白,这些结果为更深入研究D4T药物分子设计和抗HIV作用的应用提供有利的实验依据。     

达罗他胺中间体合成中杂质的发现和结构表征

达罗他胺是治疗前列腺癌的重要药物,在进行其合成工艺研究时,在第一步Suzuki偶联和第二步水解脱保护反应中,发现并纯化得到3个杂质A、B和C,其中杂质A和B来自第一步反应,杂质C来自第二步反应.通过高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(¹H NMR)和核磁共振碳谱(¹³C NMR)表征方法,确定了杂质A和B的结构,分别为初始反应原料化合物2的脱硼酸频哪醇酯产物和初始反应原料化合物1的双偶联产物;借助HRMS、¹H NMR、¹³C NMR、¹H-¹H COSY、¹H-¹³C HSQC、¹H-¹³C HMBC和¹H-¹H NOESY方法确定了中间体化合物3和杂质C的准确结构,对其形成机理和规避方法也进行了讨论分析.     

Vector and Spinor Decomposition of SU（2） Gauge Potential, Their Equivalence, and Knot Structure in SU（2） Chern-Simons Theory

In this paper, spinor and vector decompositions of SU（2） gauge potential are presented and their equivalence is constructed using a simply proposal. We also obtain the action of Faddeev nonlinear 0（3） sigma model from the SU（2） mass/ve gauge field theory, which is proposed according to the gauge invariant principle. At last, the knot structure in SU（2） Chern-Simons filed theory is discussed in terms of the Φ-mapping topological current theory, The topological charge of the knot is characterized by the Hopf indices and the Brouwer degrees of Φ-mapping.